Metformina – działanie, zastosowanie, skutki uboczne, przeciwwskazania i ulotka

Metformina – działanie w cukrzycy typu 2

Metformina jest szeroko stosowanym lekiem, który przynosi wyraźne korzyści w odniesieniu do metabolizmu glukozy i powikłań związanych z cukrzycą. Mechanizm działania jest wielokierunkowy. Kluczowym narządem docelowym dla tego leku jest wątroba. Poprawa wartości glikemii następuje tu poprzez wpływ na proces glukoneogenezy, który polega na przekształcaniu aminokwasów i innych związków w glukozę. Natomiast w jelicie cienkim następuje zahamowanie wchłaniania cukru. Dopełnieniem całego działania hipoglikemizującego jest zwiększenie obwodowego wychwytu glukozy. Dowiedziono również szereg innych zalet stosowania leku hipoglikemizującego. Poprzez zmniejszenie przylegania komórek krwi do ściany naczyń krwionośnych i wydzielania czynników aktywacji śródbłonka zapobiega rozwoju miażdżycy. Zmniejszenie stężenia cytokin prozapalnych oraz ilości wolnych rodników tlenowych powoduje efekt przeciwzapalny. Metformina jest znana ze swojego korzystnego wpływu na wydłużenie życia i zaburzeń spowodowanych zwiększoną opornością na insulinę. Z tego względu klasyfikowana jest jako lek pierwszego wyboru w grupie skutecznych leków na cukrzycę typu 2.

Metformina – wskazania

Metformina ma bardzo wiele zastosowań terapeutycznych. Zgodnie z najnowszymi wytycznymi znajduje się na każdym etapie leczenia cukrzycy typu 2. Można ją stosować zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi lub insuliną. Przepisuje się ją jako lek pierwszego rzutu, szczególnie pacjentom otyłym, u których przestrzeganie diety i wysiłek fizyczny nie pomogły w uzyskaniu odpowiedniej kontroli glikemii. Może być również stosowana u pacjentów z cukrzycą i rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego lub przewlekłą chorobą nerek. Łączy się ją z innymi lekami w schemacie trójlekowej nieinsulinowej terapii skojarzeniowej. Substancja jest stosowana również w zespole policystycznych jajników (PCOS), ponieważ pierwotną przyczyną tej choroby jest insulinooporność z wtórną hiperinsulinemią. Ponadto terapia zmniejsza nadwagę i otyłość, które bardzo często występują u kobiet z PCOS. Lek metformina włączany jest także jako farmakologiczny środek wspomagający odchudzanie u osób z zaburzeniami cukrzycowymi. W wielu badaniach zaobserwowano utratę wagi po pierwszym roku leczenia na poziomie 2 kg. Z tego względu nie można jej stosować jako jedynego środka na chudnięcie.

Metformina – preparaty i dawkowanie

Metformina jest dostępna w tabletkach zawierających 500 mg, 850 mg i 1000 mg substancji czynnej. Występują dwa rodzaje tabletek: o standardowym (np. Metformax, Siofor) i powolnym uwalnianiu (np. Glucophage SR, Metformax SR). Wszystkie leki są na receptę i obejmuje je refundacja, dlatego cena mieści się w przedziale 3-20 zł za terapię miesięczną. Leki o standardowym uwalnianiu zaczynają szybko działać. W zależności od dawki konieczne może być ich przyjmowanie kilka razy dziennie. Zazwyczaj zaczyna się terapię od najmniejszej z nich i po 10-15 dniach modyfikuje się ją na podstawie uzyskanych pomiarów poziomu cukru. Maksymalne dawki dzienne to 2000-3000 mg w 2-4 dawkach podzielonych. Tabletki o powolnym uwalnianiu rozpuszczają się powoli, więc nie trzeba ich tak często przyjmować. Zazwyczaj wystarcza jedna porcja leku, którą zażywa się w trakcie wieczornego posiłku. W przypadku leków o standardowym uwalnianiu, zaleca się powolne zwiększanie dawki. Zmniejsza to szanse na pojawienie się efektów ubocznych. Badania pokazują, że podwyższenie dawki z 2000 mg do 3000 mg tylko nieznacznie poprawia wyrównanie cukrzycy.

Metformina – efekty i skuteczność kliniczna

W ostatnich latach coraz częściej uznaje się, że cukrzyca typu 2 jest jednym z czynników ryzyka rozwoju chorób sercowo-naczyniowych. Miażdżyca jest najczęstszym powikłaniem tej choroby wśród Europejczyków i występuje 2 do 5 razy częściej u osób z cukrzycą niż u osób zdrowych. Te obserwacje wskazują, że leczenie wymaga środków, które robią coś więcej niż tylko obniżenie poziomu glukozy we krwi, a terapia o działaniu zarówno hipoglikemicznym, jak i korzystnie wpływająca na:

• dyslipidemię,
• nadciśnienie,
• otyłość,
• hiperinsulinemię,
• insulinooporność

może przynieść najwięcej korzyści. Pod tym względem metformina odgrywa kluczową rolę – wykazano, że lek ten obniża poziom glukozy i trójglicerydów we krwi oraz pomaga w zmniejszeniu masy ciała.

Według badań insulinooporność jest leżącym u podstaw zaburzeniem metabolicznym w otyłości i cukrzycy typu 2. Tak więc dobrze znany wpływ metforminy na zmniejszanie oporności na insulinę czyni ten lek doskonałym środkiem do zapobiegania postępowi upośledzonej tolerancji glukozy oraz do zmniejszania śmiertelności związanej z chorobami sercowo-naczyniowymi.

Metformina – działania niepożądane i przeciwwskazania

Skutki uboczne przyjmowania metforminy występują najczęściej na początku terapii i w większości przypadków ustępują samoistnie. Bardzo często pacjenci skarżą się na:

• zaburzenia smaku,
• zaburzenia apetytu,
• nudności,
• wymioty,
• biegunkę,
• ból brzucha.

Samo stosowanie leku nie wiąże się z ryzykiem hipoglikemii. Tylko połączenie z innymi lekami obniżającymi poziom cukru lub insuliną może spowodować spadki glukozy do poziomu zagrażającego życiu. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania metforminy z alkoholem, ponieważ może rozwinąć się kwasica mleczanowa. Przeciwwskazaniem do stosowania tego leku jest niewydolność lub zaburzenia czynności nerek, niewydolność wątroby, ciąża i karmienie piersią.