Liraglutyd – jak działa?
Liraglutyd jest analogiem glukagonopodobnego peptydu 1 (GLP-1) wykazującym 97-proc. podobieństwo do jego ludzkiego odpowiednika. Wytwarzany jest w procesie inżynierii genetycznej przez komórki drożdży S.cerevisae. GLP-1 to peptyd inkretynowy, czyli produkowany przez komórki jelit w odpowiedzi na dostarczane do organizmu pożywienie. W kontekście regulacji stężenia glukozy we krwi działa on dwojako. W przypadku poposiłkowej hiperglikemii hormon ten pobudza trzustkę do wydzielania insuliny oraz zmniejsza wydzielanie przez nią glukagonu, czego efektem jest obniżenie glikemii (następuje nasilenie zmniejszenia stężenia glukozy we krwi). Natomiast jeśli poziom cukru spadnie nadmiernie – do stanu określanego mianem hipoglikemii – wówczas lek ten zmniejsza trzustkową produkcję insuliny, nie obniżając przy tym stężenia glukagonu, co pozwala spowolnić proces obniżania się glikemii.
Liraglutyd (poza regulowaniem poziomu glikemii) także spowalnia ruchy perystaltyczne żołądka służące przesuwaniu pokarmu do dwunastnicy i tym samym powoduje, że pokarm dłużej w nim zalega, co jest sygnałem dla mózgu hamującym łaknienie.
Ponadto receptory dla GLP-1 są obecne w mózgowiu, a ich aktywowanie przez liraglutyd i inne analogi GLP-1 to informacja dla neuronów odpowiedzialnych za ośrodek głodu o narastającej sytości i wynikającej z tego chwilowej mniejszej potrzeby jedzenia. Efektem tych działań jest łatwiejsza kontrola nad apetytem przyczyniająca się do spadku masy ciała.
Liraglutyd – wskazania do stosowania
W 2010 roku liraglutyd został zatwierdzony jako lek stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, a w 2014 roku w celu leczenia otyłości i nadwagi u dorosłych. Jego najnowsze wskazanie z 2020 roku obejmuje możliwość leczenia otyłości wśród dzieci powyżej 12. roku życia.
W cukrzycy jest on wykorzystywany jako pojedynczy lek (w monoterapii) jako dopełnienie leczenia dietą i wysiłkiem fizycznym u osób dorosłych i dzieci powyżej 10 roku życia.
Jest on także stosowany u chorych z zaawansowaną chorobą, u których metformina jest przeciwwskazana lub nietolerowana. Wówczas podawany jest w skojarzeniu z innymi niż metformina doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bądź z podskórnie podawaną insuliną.
W celu kontroli masy ciała liraglutyd wskazany jest u osób z BMI ≥ 30 kg/m2 (czyli chorujących na otyłość) lub zmagających się z nadwagą (BMI w zakresie 27–30 kg/m2) i dodatkową chorobą współistniejąca, taką jak: stan przedcukrzycowy lub cukrzyca typu 2, nadciśnienie tętnicze, dyslipidemia, obturacyjny bezdech senny, przebyty zawał serca lub mózgu lub choroba tętnic obwodowych. Wśród pacjentów pediatrycznych włączenie farmakoterapii liraglutydem jest zalecane u dzieci w wieku co najmniej 12 lat z początkowym BMI ≥ 30 kg/m2 i wagą > 60 kg.
Leczenie odchudzające tymi i innymi lekami zalecane jest dopiero, jeżeli po 6 miesiącach od rozpoczęcia przez pacjenta zmiany stylu życia – czyli zwiększenia aktywności fizycznej i leczenia dietetycznego – nie udało mu się zmniejszyć masy ciała o ≥ 5% wartości wyjściowej.
Przeciwwskazania do stosowania liraglutydu
Przede wszystkim leku zawierającego liraglutyd nie można stosować, jeżeli jest się uczulonym na którykolwiek składnik wchodzący w jego skład, a także podczas ciąży i w okresie karmienia piersią.
W przypadku współistnienia niektórych niżej wymienionych schorzeń działaniem koniecznym może się okazać zmienienie sposobu dawkowania leku lub jego całkowite odstawienie. Poniżej wymieniono pozostałe przeciwwskazania i zalecenia zachowania szczególnej ostrożności u osób stosujących liraglutyd.
Z powodu braku dowodów naukowych udowadniających pozytywny wpływ nie należy go włączać u osób z ciężką niewydolnością serca klasy NYHA IV.
Chorzy cierpiący na nieswoiste zapalenie jelit lub gastroparezę powinni uważać na możliwie częściej występujące u nich zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak: nudności, wymioty, biegunki lub zapalenie żołądka.
Biegunki i wymioty będące skutkiem ubocznym bywają przyczyną odwodnienia. Preparatu z liraglutydem nie należy stosować u osób ze skrajną niewydolnością nerek.
Analogi GLP-1 mogą być przyczyną ostrego zapalenia trzustki.
Liraglutyd może powodować powiększenie tarczycy. Nie powinien być włączany u osób chorujących na tego raka ani u osób z genetycznym zespołem MEN2 lub z dodatnim wywiadem rodzinnym w kierunku tych chorób.
Nie można stosować go u chorujących na cukrzycę typu 1 ani w leczeniu jej powikłania, jakim jest cukrzycowa kwasica ketonowa. Liraglutyd nie może być wykorzystywany jako zamiennik insuliny.
Osoby odchudzające się z liraglutydem z powodu ubytku masy ciała mogą być narażone w większym stopniu na atak kolki żółciowej i zapalenie dróg żółciowych. Ponadto u tych pacjentów może dojść do wzrostu ogólnej częstości akcji serca oraz zaburzeń jego miarowej pracy np. kołatania, czyli nierównej pracy lub uczucia nagłego przyśpieszenia w spoczynku.
Co istotne, to jeśli chodzi o zaburzenia czynności nerek, to u osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowywania dawki leku. Również nie zaleca się dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby.
Przeczytaj również
CagriSema – wskazania. Jak działa, kiedy będzie w Polsce? Cena
Liraglutyd – preparaty
Na polskim rynku istnieją jedynie 2 preparaty zawierające liraglutyd. Oba są w postaci roztworów do wstrzykiwań podskórnych. Są to Saxenda i Victoza. Oba produkowane przez tego samego producenta – Novo Nordisk i dostępne są w postaci wygodnych wstrzykiwaczy tzw. penów (wyglądem przypominają długopis) wypełnionych roztworem z lekiemChoć Victoza i Saxenda to leki zawierające tę samą substancję aktywną, to różnią się one zarejestrowanymi wskazaniami do leczenia, opakowaniami i ceną. Victoza wskazana jest do leczenia cukrzycy typu 2, któremu towarzyszyć może efekt redukcji masy ciała, podczas gdy Saxenda to lek zarejestrowany jedynie w celu farmakoterapii otyłości.
Skutki uboczne stosowania liraglutydu
Najczęstsze działania niepożądane związane z podawaniem liraglutydu obejmują zaburzenia jelitowo-żołądkowe i ze strony układu pokarmowego, takie jak: nudności, biegunkę, wymioty, zmniejszony apetyt i zaparcia. Objawy te występują najczęściej tuż po włączeniu leczenia (lub zmianie dawki na większą) i zazwyczaj ustępują po kilku dniach, lub tygodniach stosowania leku.
Do pozostałych skutków ubocznych należą:
Reakcje związane z nadwrażliwością organizmu takie jak anafilaksja lub obrzęk naczynioruchowy obserwuje się u ok. 0,8% pacjentów. W przebiegu uczulenia mogą wystąpić: problemy z oddychaniem, pokrzywka skórna, obrzęk twarzy lub rąk.
Ostre zapalenie trzustki. Powikłanie to występuje u ok. 0,4% pacjentów. Objawia się ostrym bólem w okolicy nadbrzusza.
Kamica żółciowa, zapalenie pęcherzyka żółciowego. Może wystąpić u 2,2% osób stosujących liraglutyd. Dość specyficzny symptom to ból pod prawym łukiem żebrowym nasilający się po posiłku.
Hipoglikemia. Szczególnie wyczuleni na nią powinni być pacjenci stosujący analogi GLP-1 wraz z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną. Objawy hipoglikemii obejmują: oblewające poty, drżenie mięśni i zawroty głowy.
Wzrost spoczynkowego tętna i przejściowe zaburzenia rytmu serca.
Ostra niewydolność nerek lub nasilenie przewlekłej niewydolności tych narządów objawiające się niewielką ilością oddawanego moczu lub całkowitym bezmoczem.
Liraglutyd – ile można schudnąć w miesiąc?
W dużym badaniu klinicznym o nazwie SCALE (w którym osoby objęte badaniem były obserwowane przez 56 tygodni i stosowały liraglutyd w postaci maksymalnej dawki tolerowanej tj. 3 mg/dzień w zastrzykach podskórnych) zmniejszyły swoją masę ciała o 8% w stosunku do ciężaru wyjściowego. W tym samym czasie grupa osób stosująca placebo schudła o 2,6%, wobec czego można uznać obiektywnie, że stosując liraglutyd jako dodatek do działań niefarmakologicznych – czyli ćwiczeń fizycznych i zbilansowanej diety – można schudnąć średnio 5,4%.
W ulotce dla pacjenta preparatu Saxenda przeczytać można, że ocenę skuteczności leczenia należy przeprowadzić po co najmniej 12 tygodniach. Stosowanie tego leku powinno być kontynuowane, jeżeli masa ciała lub BMI zmniejszyły się o odpowiednio 5% lub 4% – w stosunku do wartości wyjściowej przy stosowaniu maksymalnej tolerowanej dawki.
Nie można przewidzieć, ile dokładnie schudnie dana osoba w ciągu miesiąca. Zależy to od wielu czynników, m.in. od tego, jaką ma aktywność fizyczną w ciągu doby i jej nawyków żywieniowych.
Przeczytaj również
Stymulatory GLP-1 – czym są? Rodzaje. Jak działają? Cena i recepta
Koszt miesięcznej kuracji liraglutydem jest zależny od tego, jaki preparat będzie stosować pacjent, w jakiej dawce i w której aptece się niego zaopatrzy. Opakowanie Victoza 6 mg/ml z 2 wstrzykiwaczami po 3 ml kosztuje +/- 300 zł. Opakowanie Saxenda 6 mg/ml z 3 wstrzykiwaczami po 3 ml to ok. 400 zł. Charakterystyka Produktu Leczniczego Victoza przewiduje maksymalną dobową dawkę 1,8 mg, wówczas koszt miesięcznej kuracji wyniesie ok. 500 zł. Z kolei Saxenda, której dawka dobowa to 3 mg, będzie kosztować miesięcznie mniej więcej 700 zł.
Liraglutyd – recepta i refundacja
Leki zawierające liraglutyd są dostępne wyłącznie na receptę i nie mają refundacji.
