Kodeina – czym jest? Działanie, wskazania do stosowania, skutki uboczne

Kodeina — co to za substancja?

Kodeina jest klasyfikowana jako słaby opioid w porównaniu do innych przedstawicieli tej grupy analgetyków, czyli leków znoszących odczuwanie bodźców bólowych. Leczy się nią także kaszel. To ester metylowy morfiny, który działa 10 razy słabiej niż sama morfina. Kodeina należy do słabych, pełnych agonistów, wpływających na receptory opioidowe, a konkretniej na receptory MOR, oznaczane symbolem μ.

Kodeina jest opiatem, czyli lekiem wytwarzanym z pochodzącego z roślin opium, którego jest głównym alkaloidem. Występuje ona w lecznictwie w różnych formach, jako: fosforan kodeiny półtorawodny i półwodny oraz chlorowodorek kodeiny. Maksymalna dozwolona dobowa dawka wynosi 240 mg.

Przynależy ona do opioidów o podwójnym mechanizmie działania, co oznacza, że w połączeniu z inną substancją nieopioidową wykazuje lepsze działanie przeciwbólowe. Z tego względu kodeinę w lekach często łączy się z: aspiryną, paracetamolem lub ibuprofenem, przez co wzmacnia się działanie przeciwbólowe. Metabolizowanie kodeiny odbywa się w wątrobie przez enzym CYP2D6 do morfiny i norkodeiny. Półsyntetyczną pochodną kodeiny jest dihydrokodeina (DHC), która wykazuje właściwości porównywalne do kodeiny.

Zobacz też: Leki SSRI w leczeniu zaburzeń psychicznych

Jak wygląda kodeina i w jaki sposób się ją podaje?

Kodeina wygląda jak biały proszek albo niemal bezbarwne kryształy. Podaje się ją w formie doustnej oraz rzadziej – doodbytniczej. Charakteryzuje się łatwą rozpuszczalnością w wodzie o temperaturze 100 stopni Celsjusza i 96% alkoholu etylowym.

Enteralne, czyli doustne podanie leku z kodeiną do układu pokarmowego charakteryzuje się biodostępnością o wartości 40%. Działanie analgezyjne wynosi od 4 do 6 godzin. Największe możliwe stężenie we krwi występuje po około 1 godzinie od podania leku.

Jaki jest mechanizm działania kodeiny?

Działanie przeciwbólowe (analgetyczne) kodeiny opiera się na zatrzymywaniu przewodnictwa impulsów bólowych docierających do ośrodkowego układu nerwowego (OUN), za pomocą jej metabolitu, czyli morfiny. Omawiana substancja łączy się z receptorem opioidowym MOR, co skutkuje hiperpolaryzacją komórek nerwowych, które czasowo tracą zdolność do przewodzenia bodźców, w tym przypadku bólowych. Innym skutkiem związania kodeiny z receptorami μ jest zatrzymanie uwalniania neuroprzekaźników bólowych.

Ośrodkowe działanie przeciwkaszlowe kodeiny polega na bezpośrednim oddziaływaniu na ośrodek kaszlu, znajdujący się w rdzeniu kręgowym. Innymi skutkami jej zażywania są m.in.:

• spowolnienie tempa oraz spłycenie oddechu na skutek depresji, czyli uspokojenia układu oddechowego;
• zwolnienie perystaltyki jelit, a w konsekwencji – zaparcia;
• zwężenie źrenic;
• obniżenie ciśnienia krwi;
• rozkurczenie naczyń krwionośnych;
• obniżenie progu pobudliwości drgawkowej.

Jakie są wskazania do stosowania kodeiny?

Najlepsze rezultaty działania kodeiny obserwuje się w przypadku wystąpienia u pacjenta dolegliwości bólowych o słabym lub umiarkowanym nasileniu z towarzyszącym mu kaszlem. Stosuje się ją także przy nowotworach, a także leczeniu innego typu bólów.

Kodeina sprawdza się szczególnie w leczeniu przewlekłego kaszlu suchego. Nie należy jej stosować przy kaszlu mokrym, ponieważ może spowodować nagromadzenie śluzu w drogach oddechowych, a tym samym ich niedrożność. Wskazaniem do stosowania kodeiny jest także biegunka, a także zespół jelita drażliwego.

Jakie są przeciwwskazania do przyjmowania kodeiny?

Jak każdy lek, tak i kodeina powinna być stosowana ostrożnie i z wykluczeniem wszelkich przeciwwskazań. Ostateczna decyzja o włączeniu leczenia kodeiną należy do lekarza. Należy zachować szczególną ostrożność lub całkowicie wykluczyć jej przyjmowanie u:

• kobiet karmiących piersią. Zaobserwowano, że u niemowlaków, których mamy były leczone kodeiną, dochodziło do ciężkich zatruć, co wskazuje na to, że kodeina przenika do mleka matki;
• osób z urazami głowy, marskością wątroby, niewydolnością oddechową oraz astmą;
• młodych pacjentów, którzy nie ukończyli 12 lat oraz osób, które wyróżniają się bardzo szybkim metabolizmem;
• dzieci do 18. roku życia, którym usunięto migdałki;
• pacjentów dializowanych oraz takich, u których występują zaburzenia czynnościowe nerek;
• osób spożywających alkohol w nadmiernych ilościach.

Czy kodeina to narkotyk, który może uzależniać?

Narkotykiem nazywa się potocznie każdą substancję psychoaktywną, która oddziałuje na ośrodkowy układ nerwowy, tak więc kodeina to narkotyk. Została ona sklasyfikowana w wykazie środków odurzających, substancji psychotropowych oraz nowych substancji psychoaktywnych w grupie II-N, a jej pochodne w grupie III-N.

Długotrwałe przyjmowanie leków z kodeiną może spowodować uzależnienie fizyczne oraz objawy abstynencyjne. Nie znajduje się ona jednak w grupie substancji silnie uzależniających. Objawy przedawkowania kodeiny są tożsame z nadużywaniem innych narkotyków i charakteryzują się m.in.: osłabieniem, bezsennością, nadmiernym poceniem się, a także trudnym do zniesienia głodem narkotykowym.

Jakie są dozwolone dawki kodeiny?

Kodeinę najczęściej podaje się w formie produktów farmaceutycznych o natychmiastowym uwalnianiu substancji aktywnej, a mianowicie w postaci 20 mg tabletek, które rozpuszczają się w wodzie. Zawsze należy stosować najniższą skuteczną dawkę opioidu. W przypadku leczenia kaszlu wystarczająca jest dawka 15-30 mg. Maksymalna dawka kodeiny, którą można przyjąć w ciągu 24 godzin, to 240 mg. Powyżej tej wartości u pacjenta mogą wystąpić działania toksyczne.

Warto wiedzieć, że bezzasadne jest przyjmowanie większych od zalecanych przez lekarza dawek kodeiny, ponieważ wykazuje ona efekt pułapowy. Oznacza to, że skutek powyżej zaleconej dawki nie będzie silniejszy.

Kodeina a dzieci poniżej 12. roku życia

Kodeina jest składnikiem leków, w tym tabletek o działaniu przeciwbólowym i przeciwkaszlowym. Została ona dopuszczona do stosowania zarówno przez dorosłych, jak i dzieci, które ukończyły 12 lat. Jednakże nie wolno jej stosować u dzieci poniżej 12. roku życia ze względu na możliwość wystąpienia zjawiska zwanego wybuchem morfinowym, spowodowanym niedojrzałością bariery krwi i mózgu.

Zasadność użycia leków z kodeiną u dzieci występuje wtedy, kiedy dane dziecko, odczuwające ostry ból, nie reaguje na nieopioidowe leki przeciwbólowe, w tym paracetamol czy ibuprofen. Bardzo ważne jest, aby nie stosować jej u dzieci, które mają jakiekolwiek problemy oddechowe, ponieważ jak już wcześniej wspomniano, powoduje ona depresję układu oddechowego.

Jakie działania niepożądane może wywoływać kodeina?

Jednym z najczęściej występujących skutków ubocznych po przyjęciu kodeiny są zaparcia stolca, spowodowane działaniem spowalniającym na perystaltykę jelit, co w zależności od sytuacji może być zarówno działaniem pożądanym, jak i niepożądanym. Inne efekty uboczne, zaobserwowane po podaniu kodeiny to m.in.:

• uczucie senności;
• nudności i wymioty;
• bóle i zawroty głowy;
• świąd;
• wspomniana już wielokrotnie depresja oddechowa;
• suchość w ustach.

Jakie są dostępne na rynku leki z kodeiną?

W farmakologii znajdują zastosowanie głównie leki, które łączą kodeinę z nieopioidowymi lekami przeciwbólowymi. Często wykorzystuje się połączenia paracetamolu z kodeiną. Przykładem są następujące leki: Dafalgan-Codeine, Talvosilen, Antidol czy Efferalgan-Codeine. Inne substancje, z którymi można łączyć kodeinę, to kofeina oraz ibuprofen.

Każdy kraj inaczej podchodzi do kwestii zakupu leków, zawierających kodeinę. Większość państw w Europie zezwala na ich zakup bez recepty. W Polsce niektóre leki z kodeiną są dostępne wyłącznie na receptę, natomiast inne bez problemu można kupić w aptece, bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem.

Obecnie resort zdrowia pracuje nad przepisem, który ograniczy dawkę kodeiny, którą będzie można nabyć w aptece bez recepty. Ma ona wynosić 150 mg. Uważa się, że podana dawka jest wystarczająca do osiągnięcia pożądanych efektów, a przy tym bezpieczna. Wspomniany przepis będzie miał na celu ograniczenie problemu nadużywania substancji psychoaktywnych przez lekomanów.

To też może Cię zainteresować: Ibuprofen – działanie, wskazania, skutki uboczne

Interakcje kodeiny z innymi substancjami i lekami

Bardzo ważnym i jednocześnie złożonym tematem jest oddziaływanie jednych leków z pozostałymi. Znajomość wzajemnych interakcji pozwala w pełni wykorzystać pożądane działanie danego leku i zminimalizować możliwe działania niepożądane.

Kodeiny nie powinno się stosować w połączeniu z innymi przedstawicielami grupy opioidów, ponieważ znacząco zwiększa to niebezpieczeństwo w postaci wystąpienia depresji oddechowej. Ze względu na sumujące się depresyjne działanie na ośrodkowy układ nerwowy, nie można jej łączyć m.in. z:

• benzodiazepinami;
• lekami nasennymi;
• antydepresantami trójpierścieniowymi;
• neuroleptykami.