Czym jest dapagliflozyna? Mechanizm działania i skuteczność dapagliflozyny
Dapagliflozyna to związek organiczny należący do grupy flozyn, czyli inhibitorów kotransportera sodowo-glukozowego typu 2 (SGLT2). Jest on zlokalizowany w bliższych kanalikach nerkowych i powoduje wydalanie glukozy wraz z moczem na drodze zmniejszenia wchłaniania zwrotnego glukozy i obniżenia progu nerkowego dla glukozy. Glikozuria – czyli właśnie obecność cukru w moczu – przyczynia się do powstania ujemnego bilansu energetycznego, zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę, ale także ma udział w zmniejszeniu masy ciała. Dlatego po dapagliflozynie można zaobserwować chudnięcie.
Dapagliflozyna działa także: kardioprotekcyjnie (zmniejsza ryzyko rozwoju niewydolności serca), hipotensyjnie oraz nefroprotekcyjnie. Warto wspomnieć, że do czasu aż flozyny zostały wdrożone do rutynowego leczenia cukrzycy, konieczne było stosowanie wielu różnych leków, które pomagały radzić sobie z powikłaniami, ale stwarzały ryzyko występowania wielu działań ubocznych.
W literaturze zwraca się też uwagę na bezpieczeństwo stosowania flozyn. Występowanie efektów ubocznych – nawet jeśli się one pojawią – nie uzasadnia odstawienia leku, możliwe jest więc kontynuowanie terapii. Są to też leki łatwo dostępne i refundowane, co umożliwia ich łatwe zastosowanie do szerokich grup pacjentów. Pomimo iż dapagliflozyna nadal jest stosunkowo nowym lekiem – w Unii Europejskiej stosuje się ją od 2012 r., w Stanach Zjednoczonych od 2014 r. – zdążyła już trafić na listę List of Essential Medicines prowadzoną przez WHO. Za jej opracowanie odpowiadają AstraZeneca oraz Bristol-Myers-Squibb.
Przeczytaj również:
Metformina – lek na cukrzycę i... odchudzanie? Efekty, dawkowanie, skutki uboczne
Wskazania do stosowania dapagliflozyny
Dapagliflozyna jest stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2 oraz poprawy kontroli glikemii u dorosłych pacjentów. Wykorzystuje się ją w monoterapii, jeżeli dieta i wysiłek fizyczny nie pozwalają na kontrolę glikemii, a stosowanie metforminy nie jest możliwe ze względu na brak tolerancji. Dapagliflozynę wykorzystuje się też w leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, które obniżają stężenie glukozy we krwi, w tym z insuliną. Pomocniczo dapagliflozynę stosuje się w leczeniu przewlekłej choroby nerek o lekkim natężeniu. Wielowektorowe działanie dapagliflozyny jest widoczne przede wszystkim u osób cierpiących z powodu niewydolności serca.
Flozyny:
Zwiększają transport tlenowy.
Obniżają aktywność układu współczulnego.
Poprawiają funkcje śródbłonka.
Zmniejszają stan zapalny.
Wykazują działanie hamujące procesy włóknienia.
Zmniejszają ryzyko zgonu z powodu chorób serca.
Dodatkowo inhibitory SGLT2 zmniejszają ryzyko: nagłego zatrzymania krążenia, arytmii przedsionkowych, migotania przedsionków i trzepotania przedsionków.
Na polskim rynku dapagliflozyna jest dostępna pod postacią tabletek powlekanych (handlowa nazwa preparatu to Forxiga).
Kiedy nie należy stosować dapagliflozyny?
Dapagliflozyny nie należy stosować w leczeniu cukrzycy typu 1, a także towarzyszącej chorobie kwasicy ketonowej. U pacjentów z niewydolnością nerek trzeba zachować ostrożność, zwłaszcza jeśli niewydolność jest umiarkowana lub ciężka. Lekarz powinien zwrócić uwagę także na:
niewydolność wątroby, która zwiększa ekspozycję na dapagliflozynę;
występowanie chorób mogących potęgować niedobór płynów w organizmie (np. choroby przewodu pokarmowego);
zwiększone ryzyko zakażenia układu moczowego oraz odmiedniczkowego zapalenia nerek;
brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania dapagliflozyny u pacjentów z niewydolnością serca w skali I–IV według Nowojorskiego Towarzystwa Kardiologicznego (NYHA).
Z uwagi na brak informacji dotyczących bezpieczeństwa, dapagliflozyna nie powinna być stosowana u kobiet w ciąży oraz w okresie karmienia piersią. Przeciwwskazaniem do podania dapagliflozyny jest też reakcja alergiczna z powodu nietolerancji.
Przeczytaj również:
Stymulatory GLP-1 – czym są? Rodzaje. Jak działają? Cena i recepta
Dapagliflozyna a inne leki
W przypadku stosowania diuretyków pętlowych i tiazydów razem z dapagliflozyną wzrasta ryzyko odwodnienia i hipotensji. Choć flozyny nie powodują hipoglikemii, może do niej dojść w przypadku stosowania ich razem z pochodnymi sulfonylomocznika albo insuliną. Takie połączenie może być niebezpieczne dla osób kierujących pojazdami lub operatorów maszyn. W przypadku łącznego stosowania dapagliflozyny z insuliną lub lekami zwiększającymi wydzielanie insuliny konieczne może być ograniczenie dawki tych leków.
Poza tymi nielicznymi interakcjami dapagliflozyna jest bardzo bezpiecznym lekiem, który nie wchodzi w reakcje z wieloma receptorami aktywowanymi przez popularne leki, w tym: P450(CYP)1A2, CYP2A6, CYP2B6 czy CYP3A4. Również przedawkowanie tej substancji nie powoduje jej konwersji do szkodliwych metabolitów.
Działania niepożądane związane z przyjmowaniem dapagliflozyny
Jak każdy lek, również dapagliflozyna może wywoływać różnego rodzaju skutki uboczne, choć zdarzają się one relatywnie rzadko. W jej przypadku należy zwrócić uwagę na następujące działania niepożądane:
zakażenia układu moczowego,
stany zapalne narządów płciowych,
ból pleców,
zwiększony hematokryt,
dyslipidemię,
wielomocz.
Najrzadziej występują: zaparcia, nadmierna potliwość, nadmierne pragnienie oraz zwiększenie stężenia kreatyniny i mocznika we krwi.
Przeczytaj również:
Semaglutyd – co to jest, jak działa, w jakich preparatach występuje, cena, czy potrzebna recepta?
Empagliflozyna a dapagliflozyna. Czym się różnią?
Zarówno empagliflozyna, jak i dapagliflozyna działają w taki sam sposób jak inhibitor SGLT2. W literaturze wskazuje się jednak, że empagliflozyna jest skuteczniejsza w obniżaniu poziomu hemoglobiny glikowanej i poprawie innych parametrów kardiometabolicznych. Niektóre badania sugerują też, że przyjmowanie empagliflozyny wiąże się z mniejszym ryzykiem hospitalizacji.
Czy dapagliflozyna jest na receptę?
Lek Forxiga zawierający dapagliflozynę jest dostępny wyłącznie na receptę. Pełna cena opakowania tabletek 5 mg 30 sztuk kosztuje ok. 135 zł. Tabletki o stężeniu 10 mg kosztują ok. 160 zł. Preparat jest objęty 100-proc. refundacją dla osób uprawnionych, które ukończyły 65. rok życia oraz 30-proc. refundacją dla pacjentów spełniających określone kryteria ryzyka kardiologicznego.
Flozyny są jednym z ważniejszych osiągnięć współczesnej medycyny. Nie tylko hamują rozwój cukrzycy, ale też chronią pacjentów przed poważnymi incydentami kardiologicznymi. Trzeba jednak pamiętać, że żadna terapia nie zastąpi zdrowej, zbilansowanej diety i ćwiczeń fizycznych.
