Linezolid – działanie, wskazania, skutki uboczne

Linezolid – co to za lek?

Linezolid to najważniejszy przedstawiciel antybiotyków z grupy oksazolidynonów. Leki z tej grupy to nowoczesne związki charakteryzujące się szczególną aktywnością wobec ziarenkowców Gram dodatnich, takich jak np. gronkowce czy enterokoki.

Ich unikalny sposób działania polega na hamowaniu pierwszego etapu syntezy białek przez bakterie. Białka są bakteriom niezbędne do życia, więc dzięki swojemu działaniu linezolid zatrzymuje wzrost i namnażanie się bakterii. Wykazuje on również działanie bakteriobójcze.

Dzięki temu, że oksazolidynony działają na bakterie inaczej niż inne antybiotyki, drobnoustroje nie zdążyły jeszcze wykształcić powszechnych mechanizmów obronnych wobec tej grupy leków. Dlatego też linezolid, jak i pozostałe leki z tej grupy, powinien być zarezerwowany wyłącznie dla ciężkich i wyjątkowych przypadków.

Przeczytaj również:

Antybiotykooporność – dlaczego powstaje? Rodzaje, objawy i... jak ją leczyć

Linezolid – preparaty

Linezolid jest lekiem dostępnym wyłącznie na receptę. Występuje w dwóch postaciach – roztworu do infuzji i tabletek powlekanych. Do preparatów zawierających linezolid zalicza się: Dilizolen, Linezolid Kabi, Linezolid Polpharma, Zyvoxid.

Ten antybiotyk dostępny jest zarówno w zwykłych aptekach, jak i w szpitalnych. Należy jednak podkreślić, że zwykle jest wykorzystywany w leczeniu w warunkach szpitalnych lub ambulatoryjnych pod ścisłą kontrolą lekarza.

Jak działa linezolid?

Jak już wspomnieliśmy, mechanizm działania linezolidu skierowany jest przeciwko produkcji białek przez bakterie. Bakteria, aby mogła prawidłowo funkcjonować, potrzebuje do życia tej fundamentalnej cząsteczki. Białko jest jej głównym materiałem budulcowym, tworzy również enzymy potrzebne, np. do replikacji DNA w procesie rozmnażania, jest składnikiem toksyn bakteryjnych pozwalających na inwazję bakterii w organizmie człowieka, a także antygenów, za pomocą których bakteria może maskować się przed układem odpornościowym gospodarza. Brak produkcji białka oznacza dla tego drobnoustroju zahamowanie namnażania się i w konsekwencji śmierć. Linezolid działa na rybosomy, czyli tzw. „fabryki” białek. Blokuje w nich pierwszy etap syntezy białka, polegający na połączeniu się podjednostek rybosomów, mniejszej (30S) i większej (50S) ze sobą.

Jakie są wskazania do jego stosowania?

Linezolid jest antybiotykiem działającym na bakterie Gram dodatnie. Oznacza to, że w przypadku infekcji spowodowanej bakterią Gram ujemną nie będzie on skuteczny i jeśli istnieje podejrzenie dodatkowej infekcji takimi bakteriami, włącza się też inny antybiotyk. Po linezolid sięga się wówczas, gdy zakażenie bakterią Gram dodatnią jest potwierdzone w badaniach mikrobiologicznych lub prawdopodobne.

Znalazł on zastosowanie do leczenia:

• zapalenia płuc – zarówno pozaszpitalnego, jak i szpitalnego, w tym także respiratorowego;

• powikłanego zakażenia skóry i tkanek miękkich – spowodowanego wyłącznie bakteriami Gram (+);

• bakteriemii wywołanej przez wielolekooporne bakterie Gram (+);

• zakażeń enterokokowych o etiologii VRE (enterokoki oporne na wankomycynę);

• pooperacyjnych ropni mózgu, ropniaków podtwardówkowych oraz ropni nadtwardówkowych.

Przeczytaj również:

Antybiogram (badanie bakterii na oporność na antybiotyki) – wskazania, przebieg, wyniki

Jakie są przeciwwskazania do stosowania linezolidu?

Linezolid jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

• nadwrażliwość na lek lub na substancje pomocnicze;

• nieleczone nadciśnienie tętnicze;

• guz chromochłonny nadnerczy;

• rakowiak;

• nadczynność tarczycy;

• choroba dwubiegunowa;

• zaburzenia schizoafektywne;

• ostre stany dezorientacji;

• ciąża;

• karmienie piersią.

Jest też przeciwwskazany, jeśli pacjent przyjmuje:

• leki będące inhibitorami monoaminooksydazy typu A lub B, takich jak fenelzyna, selegilina, moklobemid (także w ciągu dwóch tygodni od zakończenia ich przyjmowania);

• inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, np. sertralina, escitalopram, citalopram, fluoksetyna;

• trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, np. amitryptylina, klomipramina;

• agonistów receptorów serotoninowych 5 HT1 (tryptany);

• leki rozszerzające oskrzela;

• pseudoefedryny i fenylopropanolaminy;

• aminy presyjne (np. adrenalina, noradrenalina);

• leki działające dopaminergicznie – dopamina, dobutamina;

• etydynę lub buspiron.

Linezolid – dawkowanie

Czas trwania leczenia zależy od:

• rodzaju bakterii wywołującej infekcję;

• miejsca zakażenia;

• ciężkości infekcji;

• reakcji pacjenta na terapię.

Dawkowanie roztworu do infuzji dożylnych i tabletek jest takie samo. Dla osób dorosłych jest to 600 mg dwa razy na dobę̨, co 12 godzin. Linezolid można przyjmować z jedzeniem lub na czczo, ponieważ pokarm nie wpływa istotnie na jego wchłanianie. Roztwór do infuzji podawany jest w ciągu 30-120 minut. Czas leczenia zazwyczaj wynosi od 10 do 14 dni, ale nie powinno się stosować linezolidu dłużej niż 28 dni.
Lek nie jest przeznaczony dla dzieci i młodzieży. W przypadku osób starszych, pacjentów z niewydolnością nerek i niewydolnością wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawki leku. Jednakże w tych dwóch ostatnich przypadkach po linezolid sięga się tylko wtedy, gdy przewidywana korzyść́ przewyższa potencjalne ryzyko.

Przeczytaj również:

Penicylina (antybiotyk) – zastosowanie, wskazania, rodzaje

Linezolid – skutki uboczne

Podobnie jak inne antybiotyki, również i linezolid może spowodować działania niepożądane. Do najczęstszych z nich należą te dotyczące przewodu pokarmowego, takie jak:

• biegunka;

• zaparcia;

• ból brzucha;

• nudności;

• kandydoza jamy ustnej;

• wymioty.

Do innych często występujących skutków ubocznych zaliczane są:

• bóle i zawroty głowy;

• kandydoza pochwy;

• inne zakażenia grzybicze;

• niedokrwistość;

• zaburzenia snu.

Mogą być to także reakcje alergiczne, np.:

• wysypka;

• świąd skóry;

• obrzęk naczynioruchowy.

Rzadziej występują natomiast:

• zapalenie żył;

• zaburzenia rytmu serca;

• zapalenie trzustki;

• zapalenie żołądka;

• zaburzenia czynności wątroby;

• zaburzenia czynności nerek;

• zmęczenie;

• dreszcze;

• gorączka;

• zespół Stevensa–Johnsona.

Linezolid a alkohol

Rekomenduje się niespożywania alkoholu w trakcie terapii linezolidem. Może on wywołać istotne zwiększenie ciśnienia tętniczego. Jest to związane z tym, że linezolid hamuje enzym rozkładający tyraminę. Nie zaleca się więc spożywania pokarmów i płynów bogatych w tyraminę, takich jak np. czerwone wino, piwo, bo może to prowadzić do ostrego wzrostu ciśnienia tętniczego. Mówi się wówczas o kryzysie nadciśnieniowym, objawiającym się:

• bólem i zawrotami głowy;

• nudnościami i wymiotami;

• niewyraźnym widzeniem.

Taki skok ciśnienia może również spowodować udar czy też krwotok do mózgu. Oprócz ryzyka wysokiego ciśnienia tętniczego, spożywanie alkoholu podczas terapii linezolidem zwiększa ryzyko działań niepożądanych tego leku, takich jak zawroty głowy, problemy z koncentracją, senność.