Moklobemid - mechanizm działania substancji leczniczej
Moklobemid to lek przeciwdepresyjny, który działa na układ neuroprzekaźników monoaminergicznych w mózgu poprzez odwracalne hamowanie enzymu monoaminooksydazy, głównie izoformy typu A. W efekcie spowalnia rozkład noradrenaliny, dopaminy i serotoniny (5-HT), co prowadzi do zwiększenia ich stężenia w przestrzeni pozakomórkowej. Po podaniu doustnym wchłania się prawie całkowicie.
Wskazania do stosowania moklobemidu
Lek sprawdzić się może u osób, które cierpią na zaburzenia depresyjne i/lub fobię społeczną.
Stosowanie moklobemidu – tabletki powlekane
W leczeniu depresji moklobemid stosuje się w dawce 300–600 mg na dobę, podzielonej na 2–3 porcje. Zazwyczaj zaczyna się od 300 mg, a w ciężkich przypadkach dawkę zwiększa się do 600 mg, jednak nie wcześniej niż po tygodniu terapii. W razie potrzeby można ją obniżyć do 150 mg. Ocena skuteczności wymaga 4–6 tygodni leczenia.
W fobii społecznej zaleca się 600 mg na dobę w 2 dawkach, przez 8–12 tygodni. Przy dobrej odpowiedzi terapię można kontynuować długotrwale, kontrolując okresowo stan pacjenta.
Lek należy stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. Skuteczność leczenia zależy od odpowiednio dobranej terapii.
Moklobemid – działania niepożądane leku
Do najczęściej występujących działań niepożądanych leku należą:
zaburzenia snu,
zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, bóle głowy,
suchość błony śluzowej jamy ustnej,
pobudzenie, uczucie lęku, niepokój,
parestezje,
niedociśnienie tętnicze,
zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: wymioty, biegunka, zaparcia, nudności,
wysypka,
drażliwość.
Moklobemid – przeciwwskazania do stosowania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji dodatkowych zawartych w preparacie.
Ostre stany splątania – lek nie powinien być wówczas podawany.
Guz chromochłonny nadnerczy (pheochromocytoma).
Jednoczesne stosowanie z określonymi lekami, takimi jak:
Nie należy łączyć moklobemidu z inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (leki SSRI i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) – wzrasta ryzyko zespołu serotoninowego
Nie należy stosować u dzieci – brak doświadczeń klinicznych w tej grupie pacjentów.
Jakich pokarmów należy unikać podczas stosowania moklobemidu?
Podczas stosowania moklobemidu należy zachować ostrożność w diecie, choć nie jest ona tak restrykcyjna jak w przypadku klasycznych (nieselektywnych i nieodwracalnych) inhibitorów MAO. Moklobemid to odwracalny i selektywny inhibitor MAO-A, co oznacza, że ryzyko tzw. „przełomu nadciśnieniowego” po spożyciu pokarmów bogatych w tyraminę jest znacznie mniejsze – ale nie zerowe.
Pokarmy, których należy unikać lub ograniczyć:
Dojrzewające sery: cheddar, brie, camembert, roquefort.
Fermentowane produkty mięsne: salami, pepperoni, szynka dojrzewająca, kiełbasy dojrzewające.
Produkty sojowe fermentowane: sos sojowy, pasta miso, tempeh.
Kiszonki i fermentowane warzywa: kimchi, ogórki kiszone (zwłaszcza długo fermentowane).
Alkohol, zwłaszcza piwo z beczki i wino czerwone: piwo z beczki może zawierać tyraminę, niektóre wina mogą wchodzić w interakcje przez zawartość histaminy i innych amin biogennych.
Drożdże piekarskie i piwowarskie w dużych ilościach.
Dlaczego to ważne?
Tyramina normalnie jest rozkładana przez enzym MAO-A. Moklobemid hamuje ten enzym, więc jej poziom może wzrosnąć, prowadząc do nagłego wzrostu ciśnienia tętniczego, bólu głowy, nudności, a w skrajnych przypadkach – do stanu zagrażającego życiu.
Czy moklobemid jest dobry na lęk?
Moklobemid może być korzystny w leczeniu zaburzeń lękowych, zwłaszcza fobii społecznej i depresji z komponentem lękowym, co potwierdzają publikacje kliniczne. Jego unikalny mechanizm działania i profil bezpieczności sprawiają, że może być wartościową alternatywą w określonych przypadkach – zwłaszcza tam, gdzie stosowanie SSRI (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny) jest problematyczne.
Co mówią badania?
Fobia społeczna – badania wskazywały na skuteczność moklobemidu w zmniejszaniu objawów lęku i poprawie funkcjonowania społecznego (w tym zakresie dostępne były porównania do SSRI).
Depresja i objawy lękowe – metaanalizy efektywności moklobemidu pokazywały, że pacjenci z dominującymi objawami zahamowania psychoruchowego, apatii czy lęku reagują dobrze na to leczenie, także w odniesieniu do lękowo-depresyjnego spektrum.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Moklobemid raczej nie powinien zaburzać zdolności do wykonywania czynności wymagających pełnej koncentracji, takich jak prowadzenie pojazdów. Na początku leczenia należy jednak monitorować indywidualną reakcję pacjenta na lek.
