Czym jest oksykodon?
Oksykodon jest alkaloidem opium i półsyntetyczną pochodną tebainy. Jego chemiczna nazwa to 14-hydroksy-7,8-dihydrokodeinon. Związek ten należy do silnie działających leków przeciwbólowych. Został odkryty w 1916 r. w Niemczech. Początkowo był stosowany wyłącznie jako składnik złożonych preparatów o działaniu przeciwbólowym, dlatego uważano go za opioid o słabym działaniu. Dopiero na początku lat 80. ubiegłego wieku wprowadzono do sprzedaży monopreparaty zawierające oksykodon w zwiększonej dawce.
Od tamtej pory oksykodon zaczęto zaliczać do grupy silnych opioidów III stopnia (najwyższego) na drabinie analgetycznej, stosowanej do określenia „mocy” leków przeciwbólowych. Lek zwykle dostępny jest w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. O podaniu oksykodonu może zadecydować wyłącznie lekarz.
Jak działa oksykodon?
Mechanizm działania oksykodonu polega na selektywnym pobudzaniu μ receptorów znajdujących się w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym. Sugeruje się też oddziaływanie oksykodonu na receptory κ, choć te twierdzenia nie zostały udowodnione jednoznacznie na ludziach, a jedynie na zwierzętach.
Podobnie jak inne opioidy oksykodon powoduje zmniejszenie pobudliwości komórek nerwowych. Warto jednak wskazać, że przy tym samym stężeniu we krwi stężenie niezwiązanego oksykodonu w mózgu jest sześciokrotnie wyższe niż w przypadku morfiny. Za efekt przeciwbólowy odpowiada sama substancja czynna oraz jej metabolit – oksymorfon.
Farmakokinetyka oraz metabolizm oksykodonu przebiegają podobnie u dzieci i dorosłych. Przy podaniu dożylnym lek osiąga maksymalne stężenie w ciągu 20 minut, a przy podaniu domięśniowym w ciągu godziny. W medycynie stosuje się różne postaci leku, w tym oksykodon o zmodyfikowanym uwalnianiu, który generuje dwa szczyty maksymalnego stężenia – po około 40 minutach oraz po 6 godzinach. Dzięki temu możliwe jest podawanie leku nawet co 12 godzin. Struktura terapii jest każdorazowo dobierana do stanu zdrowia pacjenta oraz natężenia dolegliwości.
Szacuje się, że podawany doustnie oksykodon jest 2-krotnie silniejszy od morfiny, 7 do 10 razy silniejszy od kodeiny oraz nawet 15 razy silniejszy od tramadolu.
Przeczytaj również:
Nalokson – antidotum, które daje drugą szansę. Co warto wiedzieć o jego działaniu i dostępności?
Zalecenia do stosowania oksykodonu
Oksykodon ze względu na swój potencjał jest stosowany co do zasady wyłącznie u osób dorosłych. Niektóre preparaty z dodatkiem opioidu mogą przyjmować dzieci od 12. roku życia. Stosuje się go w leczeniu bólu o umiarkowanym lub dużym nasileniu, a także jako lek II rzutu w przypadku ciężkiego przebiegu zespołu niespokojnych nóg, jeżeli nieskuteczne okaże się leczenie dopaminergiczne (oddziałujące na neuroprzekaźniki). Oksykodon wykazuje też działanie uspokajające. Silne działanie przeciwbólowe jest wykorzystywane przede wszystkim przy chorobach przewlekłych, w tym nowotworowych.
Dawkowanie oksykodonu
Dawkowanie oksykodonu lekarz dobiera indywidualnie, uwzględniając nasilenie bólu, wcześniejsze stosowanie opioidów, czynność nerek i wątroby oraz działania niepożądane. Celem jest uzyskanie kontroli bólu przy najmniejszej skutecznej dawce. Schemat leczenia zależy od konkretnego preparatu, sposobu uwalniania substancji czynnej i drogi podania.
Przykładowo, według ChPL OxyContin, u dorosłych nieleczonych wcześniej opioidami zwykle rozpoczyna się leczenie od 10 mg chlorowodorku oksykodonu co 12 godzin. Niektórzy pacjenci, m.in. z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, wymagają mniejszej dawki początkowej. Są to informacje o określonym produkcie, a nie schemat do samodzielnego rozpoczynania terapii.
Dla OxyNorm 1 mg/ml w postaci roztworu doustnego zwykle stosowana dawka początkowa u osoby nieleczonej wcześniej opioidami wynosi 5 mg co 6 godzin. Wynikające z tego 20 mg na dobę nie jest dawką maksymalną. Dalsze dawkowanie ustala lekarz na podstawie odpowiedzi na leczenie.
Przy podaniu dożylnym lub podskórnym dawkowanie zależy również od tego, czy lek jest podawany we wstrzyknięciach, czy w ciągłej infuzji. Nie należy przedstawiać wartości 60 mg dożylnie ani 30 mg podskórnie jako uniwersalnych dawek maksymalnych. Dawki dla różnych dróg podania nie są zamienne w stosunku 1:1.
Nie wolno samodzielnie zwiększać dawki ani zmieniać odstępów między jej przyjmowaniem.
Przeczytaj również:
Buprenorfina – opioid inny niż pozostałe. Co warto o nim wiedzieć?
Czy tabletki oksykodonu można kruszyć i co zrobić po pominięciu dawki?
Tabletek oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu nie należy kruszyć ani żuć. Uszkodzenie tabletki może doprowadzić do zbyt szybkiego uwolnienia leku i groźnego przedawkowania. Możliwość podzielenia tabletki trzeba sprawdzić w ulotce konkretnego preparatu – nie należy zakładać, że jest to dozwolone. Przy trudnościach z połykaniem warto poprosić lekarza o dobór odpowiedniej postaci leku.
Po pominięciu dawki nie wolno przyjmować podwójnej porcji w celu jej uzupełnienia. Dalsze postępowanie zależy od preparatu i czasu opóźnienia, dlatego należy sprawdzić ulotkę lub skontaktować się z farmaceutą.
Oksykodon a alkohol i inne leki – jakich połączeń unikać?
Podczas stosowania oksykodonu nie należy pić alkoholu. Szczególnej ostrożności wymaga również łączenie go z lekami nasennymi, uspokajającymi, benzodiazepinami, pregabaliną oraz innymi opioidami. Takie połączenia mogą niebezpiecznie nasilać senność i hamowanie oddychania. Jeżeli lekarz zaleca leczenie skojarzone, powinien znać pełną listę przyjmowanych preparatów.
Znaczenie mają także niektóre antybiotyki, leki przeciwgrzybicze i przeciwdepresyjne oraz preparaty z dziurawcem. Podczas terapii należy unikać soku grejpfrutowego.
Przeczytaj również:
Ból nowotworowy pod kontrolą – rodzaje, objawy i sposoby leczenia
Działania niepożądane oksykodonu
Oksykodon to opioid o działaniu narkotycznym, a jego przyjmowanie wiąże się z ryzykiem pojawienia się działań niepożądanych. Do najczęściej występujących można zaliczyć:
- zaburzenia orientacji;
- zawroty głowy i bóle głowy;
- senność;
- zaparcia;
- suchość w jamie ustnej;
- nudności i wymioty (pojawiają się częściej u kobiet niż u mężczyzn);
- zaburzenia świadomości, majaczenia, koszmary senne oraz halucynacje (pojawiają się rzadziej niż po morfinie).
Do objawów występujących rzadko należy m.in.:
- niekontrolowane zwiększenie lub spadek masy ciała;
- niepamięć;
- napady drgawkowe;
- kołatanie serca;
- zaburzenia mowy.
Dolegliwości występują częściej oraz z większym natężeniem w przypadku leku podawanego w postaci szybkowchłanialnej niż w przypadku form modyfikowanych o spowolnionym przyswajaniu. Jako preparat z grupy opioidów oksykodon powoduje zwiększenie ciśnienia w przewodach żółciowych. Istnieje też ryzyko wystąpienia depresji oddechowej.
Przedawkowanie oksykodonu powoduje zwężenie źrenic, bradykardię, niedociśnienie oraz zaburzenia oddychania. Ciężkie przypadki przedawkowania prowadzą do niewydolności układu krążenia, śpiączki, a potencjalnie nawet zgonu.
Nie należy stosować oksykodonu w okresie ciąży z uwagi na brak wystarczającej ilości danych co do oddziaływania leku na rozwijający się płód. Dzieci, których matki przyjmowały oksykodon w okresie karmienia piersią, mogą wykształcić u siebie syndrom odstawienny.
Należy pamiętać, że oksykodon może obniżać zdolność do prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn wymagających precyzji. Dotyczy to przede wszystkim osób rozpoczynających terapię lub zmieniających dawkę leku.
Przeczytaj również:
Fentanyl – co to jest, jak działa, skutki uboczne, uzależnienie, przedawkowanie
Oksykodon z naloksonem – po co łączy się te substancje?
Niektóre preparaty zawierają oksykodon i nalokson w jednej tabletce. Celem tego połączenia jest ograniczenie zaparć wywołanych przez opioid przy zachowaniu działania przeciwbólowego. Nalokson podany doustnie działa przede wszystkim na receptory opioidowe w jelitach, przeciwdziałając wpływowi oksykodonu na ich pracę.
Obecność naloksonu w tabletce nie oznacza jednak ochrony przed uzależnieniem ani przedawkowaniem. Takiego preparatu nie należy traktować jako odpowiednika naloksonu podawanego ratunkowo w zatruciu opioidami. Nie jest on również przeznaczony do leczenia objawów odstawienia.
Czy oksykodon działa uzależniająco?
W przypadku pacjentów leczonych oksykodonem zaobserwowano istotne ryzyko uzależnienia od substancji aktywnej. Dlatego leki, które zawierają opioid, są dostępne wyłącznie na receptę Rpw, stosowaną m.in. dla środków odurzających i substancji psychotropowych. Przy dawkowaniu oksykodonu należy zachować szczególną ostrożność i trzymać się wytycznych stosowania zaleconego przez lekarza.
W przypadku wielu chorób niesteroidowe leki przeciwzapalne po krótkim czasie okazują się niewystarczająco skuteczne w zmniejszeniu dolegliwości bólowych. Leczenie bólu o dużym lub umiarkowanym nasileniu wymaga sięgnięcia po silniejsze środki, w których stosowaniu należy jednak zachować daleko idącą ostrożność.
Przeczytaj również:
Nitazeny – narkotyki Frankensteina groźniejsze niż fentanyl
Jak odstawić oksykodon po zakończeniu leczenia?
Po regularnym stosowaniu oksykodonu nie należy nagle przerywać terapii bez uzgodnienia z lekarzem. Organizm może przystosować się do obecności opioidu, dlatego zakończenie leczenia wymaga niekiedy stopniowego zmniejszania dawki. Plan odstawiania powinien uwzględniać czas terapii, przyjmowaną dawkę oraz aktualną kontrolę bólu – nie ma jednego schematu odpowiedniego dla wszystkich pacjentów.
Jeżeli podczas zmniejszania dawki pojawiają się dolegliwości lub ból przestaje być opanowany, należy skontaktować się z lekarzem prowadzącym. Warto ustalić plan zakończenia leczenia już przy jego rozpoczynaniu i regularnie oceniać, czy dalsze przyjmowanie opioidu jest potrzebne.
Oksykodon w popkulturze – seriale i książki o kryzysie opioidowym
Ryzyko uzależnienia i znaczenie odpowiedzialnego stosowania oksykodonu to tematy podejmowane również przez twórców seriali i autorów książek. Pokazują oni, jak decyzje dotyczące przepisywania i promowania leku wpływały na życie pacjentów, ich rodzin i całych społeczności. Szczególnie wiele uwagi poświęcają historii OxyContinu oraz amerykańskiemu kryzysowi opioidowemu, którego społeczne konsekwencje wykraczają daleko poza gabinety lekarskie.
Oksykodon pojawia się w kulturze przede wszystkim w opowieściach o amerykańskim kryzysie opioidowym. Często przewija się w nich nazwa OxyContin – to marka leku zawierającego oksykodon o przedłużonym uwalnianiu, a nie nazwa innej substancji.
Wśród tytułów znanych również polskim odbiorcom warto wymienić:
- „Dopesick” (2021) – serial z Michaelem Keatonem, inspirowany książką Beth Macy. Przedstawia wprowadzenie OxyContinu na rynek i rozwój kryzysu z perspektywy pacjentów, lekarza, firmy farmaceutycznej oraz śledczych. Pokazuje także konsekwencje uzależnienia dla niewielkiej społeczności górniczej.
- „Zabić ból” (2023, tytuł oryginalny „Painkiller”) — miniserial z Matthew Broderickiem i Uzo Adubą. Jego fabuła łączy historię promocji OxyContinu przez Purdue Pharma z losami pacjenta oraz próbami pociągnięcia firmy do odpowiedzialności.
- „Imperium bólu. Baronowie przemysłu farmaceutycznego” Patricka Raddena Keefe’a – wydany po polsku reportaż o rodzinie Sacklerów, jej majątku i związkach z Purdue Pharma. Autor opisuje kulisy biznesu farmaceutycznego oraz rolę marketingu OxyContinu w historii kryzysu opioidowego.
Serialowe historie pomagają dostrzec społeczny wymiar problemu, ale nie zastępują informacji o bezpiecznym leczeniu. Wnioski dotyczące własnej terapii należy omawiać z lekarzem, a nie opierać ich wyłącznie na losach ekranowych bohaterów.
