Oksykodon – co to, działanie, wskazania, skutki uboczne, uzależnienie

Czym jest oksykodon?

Oksykodon jest alkaloidem opium i półsyntetyczną pochodną tebainy. Jego chemiczna nazwa to 14-hydroksy-7,8-dihydrokodeinon. Związek ten należy do silnie działających leków przeciwbólowych. Został odkryty w 1916 r. w Niemczech. Początkowo był stosowany wyłącznie jako składnik złożonych preparatów o działaniu przeciwbólowym, dlatego uważano go za opioid o słabym działaniu. Dopiero na początku lat 80. ubiegłego wieku wprowadzono do sprzedaży monopreparaty zawierające oksykodon w zwiększonej dawce.

Od tamtej pory oksykodon zaczęto zaliczać do grupy silnych opioidów III. stopnia (najwyższego) na drabinie analgetycznej, stosowanej do określenia „mocy” leków przeciwbólowych. Lek zwykle dostępny jest w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. O podaniu oksykodonu może zadecydować wyłącznie lekarz.

Jak działa oksykodon?

Mechanizm działania oksykodonu polega na selektywnym pobudzaniu μ receptorów znajdujących się w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym. Sugeruje się też oddziaływanie oksykodonu z receptorami κ, choć te twierdzenia nie zostały udowodnione jednoznacznie na ludziach, a jedynie na zwierzętach.

Podobnie jak inne opioidy oksykodon powoduje zmniejszenie pobudliwości komórek nerwowych. Warto jednak wskazać, że przy tym samym stężeniu we krwi stężenie niezwiązanego oksykodonu w mózgu jest sześciokrotnie wyższe niż w przypadku morfiny. Za efekt przeciwbólowy odpowiada sama substancja czynna oraz jej metabolit – oksymorfon.

Farmakokinetyka oraz metabolizm oksykodonu przebiegają podobnie u dzieci i dorosłych. Przy podaniu dożylnym lek osiąga maksymalne stężenie w ciągu 20 minut, a przy podaniu domięśniowym w ciągu godziny. W medycynie stosuje się różne postaci leku, w tym oksykodon o zmodyfikowanym uwalnianiu, który generuje dwa szczyty maksymalnego stężenia – po około 40 minutach oraz po 6 godzinach. Dzięki temu możliwe jest podawanie leku nawet co 12 godzin. Struktura terapii jest każdorazowo dobierana do stanu zdrowia pacjenta oraz natężenia dolegliwości.

Szacuje się, że podawany doustnie oksykodon jest 2-krotnie silniejszy od morfiny, 7 do 10 razy silniejszy od kodeiny oraz nawet 15 razy silniejszy od tramadolu.

Zalecenia do stosowania oksykodonu

Oksykodon ze względu na swój potencjał jest stosowany co do zasady wyłącznie u osób dorosłych. Niektóre preparaty z dodatkiem opioidu mogą przyjmować dzieci od 12. roku życia. Stosuje się go w leczeniu bólu o umiarkowanym lub dużym nasileniu, a także jako lek II. rzutu w przypadku ciężkiego przebiegu zespołu niespokojnych nóg, jeżeli nieskuteczne okaże się leczenie dopaminergiczne (oddziałujące na neuroprzekaźniki). Oksykodon wykazuje też działanie uspokajające. Silne działanie przeciwbólowe jest wykorzystywane przede wszystkim przy chorobach przewlekłych, w tym nowotworowych.

Dawkowanie oksykodonu

Dawkowanie oksykodonu jest uzależnione od szeregu czynników, w tym indywidualnej odpowiedzi pacjenta na podany lek oraz nasilenia dolegliwości bólowych. Znaczenie ma też fakt, czy dana osoba była już wcześniej leczona opioidami. U takiego pacjenta tolerancja na działanie leku będzie większa. Za maksymalną dawkę uważa się:

• przy podaniu doustnym w postaci tabletki do 400 mg na dobę, jeżeli pacjent otrzymuje lek o przedłużonym uwalnianiu;
• przy podaniu doustnym roztworu wodnego do 20 mg na dobę;
• przy podaniu dożylnym do 60 mg na dobę;
• przy podaniu podskórnym od 7,5 do 30 mg na dobę w zależności od formy aplikacji preparatu.

Działania niepożądane oksykodonu

Oksykodon to opioid o działaniu narkotycznym, a jego przyjmowanie wiąże się z ryzykiem pojawienia się działań niepożądanych. Do najczęściej występujących można zaliczyć:

• zaburzenia orientacji;
• zawroty głowy i bóle głowy;
• senność;
• zaparcia;
• suchość w jamie ustnej;
• nudności i wymioty (pojawiają się częściej u kobiet niż u mężczyzn);
• zaburzenia świadomości, majaczenia, koszmary senne oraz halucynacje (pojawiają się rzadziej niż po morfinie).

Do objawów występujących rzadko należy m.in.:

• niekontrolowane zwiększenie lub spadek masy ciała;
• niepamięć;
• napady drgawkowe;
• kołatanie serca;
• zaburzenia mowy.

Dolegliwości występują częściej oraz z większym natężeniem w przypadku leku podawanego w postaci szybkowchłanialnej niż w przypadku form modyfikowanych o spowolnionym przyswajaniu. Jako preparat z grupy opioidów oksykodon powoduje zwiększenie ciśnienia w przewodach żółciowych. Istnieje też ryzyko wystąpienia depresji oddechowej. Przedawkowanie oksykodonu powoduje zwężenie źrenic, bradykardię, niedociśnienie oraz zaburzenia oddychania. Ciężkie przypadki przedawkowania prowadzą do niewydolności układu krążenia, śpiączki, a potencjalnie nawet zgonu.

Nie należy stosować oksykodonu w okresie ciąży z uwagi na brak wystarczającej ilości danych co do oddziaływania leku na rozwijający się płód. Dzieci, których matki przyjmowały oksykodon w okresie karmienia piersią mogą wykształcić u siebie syndrom odstawienny.

Należy pamiętać, że oksykodon może obniżać zdolność do prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn wymagających precyzji. Dotyczy to przede wszystkim osób rozpoczynających terapię lub zmieniających dawkę leku.

Czy oksykodon działa uzależniająco?

W przypadku pacjentów leczonych oksykodonem zaobserwowano istotne ryzyko uzależnienia od substancji aktywnej. Dlatego leki, które zawierają opioid są dostępne wyłącznie na receptę typu Rpw (na leki psychotropowe). Przy dawkowaniu oksykodonu należy zachować szczególną ostrożność i trzymać się wytycznych stosowania zaleconego przez lekarza.

W przypadku wielu chorób niesteroidowe leki przeciwzapalne po krótkim czasie okazują się niewystarczająco skuteczne w zmniejszeniu dolegliwości bólowych. Leczenie bólu o dużym lub umiarkowanym nasileniu wymaga sięgnięcia po silniejsze środki, w których stosowaniu należy jednak zachować daleko idącą ostrożność.