Nalokson – lek, który odmienił walkę z przedawkowaniem opioidów
Nalokson jest pochodną oksymorfonu, jednak w odróżnieniu od niego nie ma działania przeciwbólowego czy euforycznego. W medycynie stosuje się go w celu zahamowania efektów innych substancji, zwłaszcza po przedawkowaniu opioidów. Nalokson pełni funkcje zarówno diagnostyczne (pozwala potwierdzić, że pacjent zatruł się narkotykami), jak i ratujące życie (przywraca oddech).
Nalokson stosowany jest nie tylko w terapii ratunkowej, ale też w leczeniu substytucyjnym uzależnienia. Często dodaje się go do tabletek zawierających buprenorfinę. Po co? Aby zniechęcić do niewłaściwego użycia leku. Gdy tabletka jest przyjmowana pod język – nalokson nie działa. Jeśli jednak ktoś spróbuje ją rozpuścić i wstrzyknąć, nalokson zadziała natychmiast, wywołując nieprzyjemne objawy odstawienia. Jest to jedna z metod zapobiegających nadużywaniu leków opioidowych.
Jak działa nalokson?
W ośrodkowym układzie nerwowym (głównie w mózgu) znajdują się receptory opioidowe. Opioidy (np. morfina), łącząc się z nimi, hamują ból, ale też spowalniają oddech, wywołują euforię i usypiają czujność.
Nalokson również idealnie pasuje do receptorów opioidowych, jednak jego przyłączenie się nie wywołuje żadnych efektów biologicznych. Co więcej, substancja ta jest na tyle „silna”, że wypiera z receptorów opioidowych inne związki. Dzięki temu skutecznie znosi działanie buprenorfiny, fentanylu czy heroiny. Nalokson wypiera z receptorów opioidowych zarówno agonistów (czyste opioidy), jak i leki o działaniu mieszanym.
Nalokson odwraca tylko skutki działania opioidów. Nie zadziała w przypadku zatrucia alkoholem lub lekami nasennymi. Jednak w przypadku zatruć mieszanych, zablokowanie efektów podania opioidów morfinopodobnych często wystarcza, by pacjent zaczął samodzielnie oddychać.
Przeczytaj również:
Oksykodon – co to, działanie, wskazania, skutki uboczne, uzależnienie
Wskazania do zastosowania naloksonu
Nalokson podaje się przy podejrzeniu zatrucia opioidami, których głównymi objawami są: śpiączka, bardzo silne zwężenie źrenic (wyglądem przypominają łebki od szpilki) oraz problemy z oddychaniem (tzw. depresja ośrodka oddechowego). Jeśli oddech staje się bardzo płytki i rzadki, organizmowi brakuje tlenu, co może prowadzić do zatrzymania czynności serca i śmierci.
Nalokson stosuje się w celu:
odwrócenia depresji oddechowej (czyli przywrócenia normalnego oddechu) u osób po przyjęciu leków przeciwbólowych lub narkotyków w dawkach nadmiernych;
wybudzania pacjentów w okresie pooperacyjnym: jeśli po zabiegu w znieczuleniu ogólnym lub znieczuleniu wywołanym opioidami pacjent zbyt długo nie odzyskuje przytomności, nalokson przyspiesza powrót świadomości;
ustalenia przyczyny śpiączki: jeśli podanie leku nie pomaga, można wykluczyć zatrucie opioidami.
Warto pamiętać, że nalokson blokuje też działanie przeciwbólowe. U pacjenta po operacji może to oznaczać nagły powrót silnego bólu, dlatego konieczne jest wdrożenie innych metod jego łagodzenia.
Jak podawać nalokson?
Nalokson nie wykazuje działania po przyjęciu doustnym – wątroba niemal całkowicie go neutralizuje, co fachowo określa się silnym efektem pierwszego przejścia. Dlatego w praktyce klinicznej lek podaje się alternatywnymi drogami, omijającymi przewód pokarmowy. W preparatach doustnych nalokson zapobiega zaparciom po oksykodonie, działając miejscowo w ścianie jelita.
W sytuacjach ratowania życia, nalokson podaje się w zastrzykach. Przy podaniu dożylnym, lek działa błyskawicznie – już po 1–2 minutach. Przenika z krwi prosto do mózgu. Przy podaniu domięśniowym lub podaniu podskórnym, na efekt trzeba poczekać trochę dłużej (od 2 do 5 minut). Jest to jednak dobra alternatywa, gdy nie można szybko znaleźć żyły do wkłucia.
W ostatnich latach standardem stały się spraye donosowe, które pozwalają na szybkie podanie leku przez błonę śluzową nosa bez użycia igieł, co jest kluczowe dla osób bez wykształcenia medycznego. Forma ta charakteryzuje się wysoką skutecznością, a jeśli początkowa dawka nie zadziała w ciągu 2–3 minut, można ją bezpiecznie powtórzyć w drugie nozdrze.
Przeczytaj również:
Kodeina – czym jest? Działanie, wskazania do stosowania, skutki uboczne
Ampułki, ampułkostrzykawki czy spray donosowy?
W szpitalu używa się zwykle ampułek i strzykawek, co pozwala precyzyjnie podawać lek. Spraye z kolei są łatwe do stosowania w sytuacjach nagłych, w których nalokson często aplikują osoby bez kwalifikacji medycznych.
Dawkowanie naloksonu zależy od stanu chorego:
w przypadku zatrzymania oddechu dawka początkowa dla dorosłych to zazwyczaj od 0,4 mg do 2 mg;
u dzieci dawkę wylicza się na podstawie masy ciała (10 µg/kg masy ciała);
po operacjach, w celu odwrócenia depresji oddechowej, stosuje się małe ilości w dawkach podzielonych (taki sposób podania zapobiega wywołaniu bólu i szoku u pacjenta).
Co dzieje się po podaniu naloksonu?
Powrót świadomości po naloksonie może być gwałtowny. U osób uzależnionych od narkotycznych leków często występuje wtedy tak zwany zespół odstawienia leku. Pacjent może stać się agresywny, pobudzony, mieć dreszcze, wymioty i bóle mięśni.
Nalokson charakteryzuje się krótkim okresem działania – krótszym niż większość narkotyków. Co to oznacza? Że po przyjęciu naloksonu może nastąpić chwilowa poprawa, ale gdy lek przestanie działać, do głosu mogą dojść narkotyki krążące we krwi. Stwarza to ryzyko ponownych problemów z oddychaniem.
Dlatego też pacjent z objawami przedawkowania opioidów zawsze powinien trafić do szpitala. Należy kontrolować jego stan, przytomność i drożność dróg oddechowych. Często konieczne jest podawanie kolejnych dawek leku, by nie dopuścić do nawrotu objawów i zaburzeń oddechu.
Przeczytaj również:
Leki przeciwbólowe – rodzaje
Skutki uboczne naloksonu
Nalokson jest bezpieczny, ale jego nagłe działanie to szok dla organizmu. Dochodzi do gwałtownego pobudzenia układu współczulnego (części układu nerwowego odpowiedzialnej za stres i walkę). Może to obciążyć serce i naczynia krwionośne, czyli wywołać reakcję ze strony układu krążenia.
Możliwe skutki uboczne to:
zaburzenia rytmu serca: szybkie bicie serca, groźny częstoskurcz komorowy, a w skrajnych przypadkach migotanie komór i zatrzymanie akcji serca,
zmiany ciśnienia: nagły wzrost ciśnienia tętniczego (nadciśnienie tętnicze), rzadziej niedociśnienie tętnicze lub późniejszy spadek ciśnienia tętniczego,
obrzęk płuc: rzadkie powikłanie po nagłym odwróceniu działania opioidów,
zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności i wymioty.
Do innych, rzadziej występujących skutków ubocznych, zalicza się: wzrost napięcia mięśniowego, nasilenie odruchów, zawroty głowy i nadmierną potliwość. Reakcje nadwrażliwości i reakcje alergiczne zdarzają się bardzo rzadko.
Należy zachować ostrożność u osób z niewydolnością wątroby. Interakcje naloksonu obejmują przede wszystkim współoddziaływanie z opioidowymi lekami przeciwbólowymi: nawet niskie dawki naloksonu mogą wywołać odstawienne objawy wywołane opioidami (czyli głód narkotykowy) i powrót bólu.
Dostępność naloksonu
W niektórych krajach, w ramach walki z epidemią uzależnienia od opioidów, spraye z naloksonem są dostępne bez recepty. W Polsce lek wydawany jest wyłącznie z przepisu lekarza i stosowany głównie w lecznictwie zamkniętym (w tym w leczeniu uzależnienia).
Za maksymalną dawkę dobową dla dorosłego przyjmuje się 10 mg. Jeśli po takiej ilości pacjent się nie budzi, przyczyna problemów oddechowych czy śpiączki leży gdzie indziej. Po otrzymaniu naloksonu nie wolno prowadzić auta ani obsługiwać urządzeń mechanicznych przez co najmniej 24 godziny.
