Kwas walproinowy – co to jest i jak działa w organizmie?
Kwas walproinowy, tak jak i jego sole, to substancja o działaniu przeciwdrgawkowym, której mechanizm nie został do końca wyjaśniony. Wiadomo, że oddziałuje na ośrodkowy układ nerwowy głównie przez zwiększanie stężenia kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), co hamuje nadmierną aktywność neuronów i zmniejsza częstotliwość napadów padaczkowych.
Substancja ta nie tylko zwiększa aktywność dekarboksylazy kwasu glutaminowego (substratu niezbędnego do syntezy GABA), ale także hamuje aktywność transaminazy kwasu gamma–aminomasłowego.
Oddziałuje również na kanały sodowe w błonach komórkowych neuronów, co przekłada się na zmniejszenie aktywności neuronów. Oprócz działania przeciwpadaczkowego kwas walproinowy korzystnie wpływa na nastrój pacjenta, poprawia jego koncentrację i koordynację wzrokowo-ruchową.
Kwas walproinowy jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i wiąże się z białkami osocza, a jego maksymalne stężenie we krwi osiągalne jest w kilka godzin po podaniu. Metabolizm kwasu walproinowego zachodzi głównie w komórkach wątroby. Co ciekawe, aktywność przeciwdrgawkową wykazuje zarówno kwas walproinowy, jak i jego metabolity.
Przeczytaj również:
Leki na padaczkę – lista – stosowanie, działanie, skutki uboczne
Gdzie występuje kwas walproinowy – czy znajduje się w żywności?
Kwas walproinowy to związek całkowicie syntetyczny, dlatego występuje wyłącznie jako składnik leków i nie znajdziemy go naturalnie w przyrodzie czy produktach spożywczych. Z tego względu jego obecność w organizmie może być wyłącznie wynikiem przyjmowania odpowiednich leków zawierających go jako substancję czynną.
Pierwotnie kwas walproinowy wykorzystywany był w przemyśle chemicznym jako rozpuszczalnik, choć obecnie nie stosuje się go już w tej formie. W przemyśle farmaceutycznym z kolei wykorzystywany jest, jak już wspomnieliśmy, jako substancja czynna leków stosowanych w leczeniu chorób neurologicznych oraz psychiatrycznych.
Dostępny jest w różnego rodzaju preparatach farmaceutycznych na receptę, w formie syropów, tabletek czy kapsułek. Najczęściej występuje jako czysty kwas walproinowy lub jego sole, np. walproinian magnezu czy walproinian sodu.
Choć związek ten nie występuje w pożywieniu, nasza dieta w określonych przypadkach (np. dieta wysokobiałkowa) może mieć wpływ na działanie i metabolizm kwasu walproinowego.
Wskazania do stosowania
Ze względu na mechanizm działania kwasu walproinowego, znalazł on zastosowanie w leczeniu padaczki, a także niektórych schorzeń psychiatrycznych. Głównymi wskazaniami do jego stosowania są:
padaczka idiopatyczna uogólniona (stosowany jako lek z wyboru),
napady padaczkowe pierwotnie i wtórnie uogólnione o charakterze:
toniczno-klonicznym,
mioklonicznym,
atonicznym,
klonicznym,
mieszanym;
napady drgawkowe w przebiegu chorób metabolicznych, nowotworów mózgu, urazów, stanów zapalnych OUN,
ChAD (zaburzenia afektywne dwubiegunowe, w przypadku gdy terapia związkami litu nie przynosi oczekiwanych efektów),
zaburzenia zachowania towarzyszące padaczce,
choroby układu pozapiramidowego.
Profilaktycznie kwas walproinowy bywa stosowany również w przypadku zabiegów neurochirurgicznych, gdy istnieje ryzyko wystąpienia napadu padaczkowego.
Poza wskazaniami możliwe jest zastosowanie kwasu walproinowego w terapii neuralgii nerwów twarzowych.
Przeczytaj również:
Stan padaczkowy (u dzieci i dorosłych) – objawy, powikłania, leczenie
Kwas walproinowy – norma we krwi i kiedy wykonać badanie?
Ze względu na zmienną farmakokinetykę i duże ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w przypadku terapii kwasem walproinowym konieczne jest regularne monitorowanie stężenia leku we krwi pacjenta. Pozwala to na szybką weryfikację skuteczności leczenia.
Badanie poziomu kwasu walproinowego można wykonać w większości laboratoriów medycznych. Pierwsze oznaczenie wykonuje się najczęściej po około 4 tygodniach stosowania leku, by ocenić, czy osiągnięto terapeutyczne stężenie leku. Badania kontrolne lekarz zleca zwykle co kilka tygodni, zwłaszcza jeżeli doszło do modyfikacji dawki lub pacjent przyjmuje leki, które mogą wchodzić w interakcje z omawianą substancją czynną.
Prawidłowe stężenie leku w trakcie terapii kwasem powinno wynosić 50-100 µg/ml.
Badanie poziomu kwasu walproinowego – jak się przygotować i jak interpretować wyniki?
Materiałem do badania jest surowica krwi żylnej. Pacjent nie musi się specjalnie przygotowywać, jednakże ze względu na szybki metabolizm kwasu walproinowego i duże wahania stężenia leku w surowicy w ciągu doby, próbkę krwi pobiera się rano, tuż przed przyjęciem kolejnej dawki leku. Dzięki temu wynik odpowiada minimalnemu stężeniu kwasu walproinowego w organizmie i umożliwia precyzyjną kontrolę dawkowania leku.
Jak interpretować wyniki? Zbyt niskie stężenie kwasu walproinowego we krwi może powodować nieskuteczność terapii. Możliwe przyczyny to:
przyjmowanie leku niezgodnie z zaleceniami lekarza,
problemy z wchłanianiem,
przyspieszony metabolizm leku (zwłaszcza u dzieci),
interakcje z innymi lekami, które modyfikują metabolizm kwasu.
Zbyt wysokie stężenie kwasu walproinowego w organizmie pacjenta może z kolei być skutkiem:
przedawkowania leku,
zaburzonej czynności wątroby,
chorób nerek,
interakcji z lekami spowalniającymi metabolizm leku.
Wartości powyżej 150 µg/ml to sygnał alarmowy, który wymaga pilnej konsultacji z lekarzem ze względu na ryzyko zatrucia i poważne powikłania zdrowotne dla pacjenta.
Dokładnej interpretacji wyników powinien dokonać lekarz prowadzący. Na wynik badania mogą wpływać bowiem różne czynniki, w tym choroby współistniejące.
Przeczytaj również:
Padaczka skroniowa – co to jest, rodzaje, objawy, leczenie, dziedziczność, dieta
Kwas walproinowy – skutki uboczne i działania niepożądane
Stosowanie kwasu walproinowego, pomimo jego skuteczności, wiąże się z wysokim ryzykiem występowania działań niepożądanych. Ich nasilenie i częstotliwość zależą od wielu czynników, w tym drogi podania leku, jego formy, dawki, wieku pacjenta czy przyjmowania innych leków. Najczęściej w trakcie przyjmowania kwasu walproinowego, zwłaszcza w początkowym okresie, pacjenci narzekają na:
nudności,
bóle brzucha,
biegunki,
wzmożoną senność.
Oprócz tego w trakcie terapii bardzo często obserwuje się u pacjentów hiponatremię, niedokrwistość lub trombocytopenię oraz wzrost masy ciała.
Nieco rzadziej występujące skutki uboczne przyjmowania kwasu walproinowego to:
bóle i zawroty głowy,
spadek odporności,
zaburzenia świadomości,
zaburzenia cyklu miesiączkowego,
wzmożone wypadanie włosów.
Przedawkowanie i interakcje kwasu walproinowego – na co uważać?
Nie tylko niewłaściwie zastosowanie, ale również przedawkowanie kwasu walproinowego może prowadzić do poważnych powikłań zdrowotnych, takich jak:
splątanie,
wzmożona senność,
zaburzenia równowagi,
nudności i wymioty,
spowolnienie oddechu,
zapaść krążeniowo-oddechowa,
wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego,
śpiączka,
drgawki.
W ciężkich przypadkach przedawkowanie kwasu walproinowego prowadzi do zaburzeń metabolicznych, takich jak hiperamonemia oraz uszkodzenie wątroby, co stanowi stan zagrożenia życia.
Pamiętać należy również, że kwas walproinowy wchodzi w interakcje z licznymi lekami, które modyfikują jego metabolizm w organizmie, co może zwiększać ryzyko wystąpienia objawów zatrucia czy działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować stosując kwas walproinowy jednocześnie z:
innymi lekami przeciwpadaczkowymi, np. karbamazepiną,
lekami przeciwpsychotycznymi i antydepresantami,
aspiryną,
lekami przeciwzakrzepowymi.
Kwas walproinowy wchodzi również w interakcje z alkoholem, nasilając jego działanie sedacyjne i dodatkowo obciążając wątrobę.
