Czym jest fenytoina?
Fenytoina jest lekiem przeciwpadaczkowym stosowanym od wielu lat w terapii napadów drgawkowych. Należy do grupy tzw. stabilizatorów błony komórkowej neuronów i działa głównie poprzez hamowanie nadmiernego przepływu jonów sodowych w komórkach nerwowych.
Dzięki temu ogranicza zbyt szybkie rozchodzenie się impulsów elektrycznych w mózgu, co pozwala zmniejszyć ryzyko wystąpienia napadów. Fenytoina stosowana jest przede wszystkim w leczeniu napadów częściowych oraz napadów uogólnionych toniczno-klonicznych, a w niektórych przypadkach również w terapii neuralgii nerwu trójdzielnego.
Lek wymaga regularnego monitorowania stężenia we krwi, aby zapewnić jego skuteczność i bezpieczeństwo stosowania.
Ze względu na dość licznie występujące działania niepożądane, a także skuteczność leków przeciwpadaczkowych nowej generacji, rezygnuje się z przewlekłego leczenia padaczki fenytoiną.
Przeczytaj również:
Padaczka – przyczyny, objawy, leczenie
Mechanizm działania fenytoiny
Fenytoina należy do pochodnych hydantoiny o działaniu przeciwpadaczkowym. Działa przeciwdrgawkowo, ponieważ ogranicza nadmierną pobudliwość komórek nerwowych. Lek spowalnia przepływ jonów sodowych przez kanały sodowe zależne od napięcia w błonie neuronu, co uniemożliwia szybkie rozchodzenie się impulsów elektrycznych wzdłuż włókien nerwowych.
Dodatkowo sprzyja powstawaniu stanu hiperpolaryzacji, czyli „uspokojenia” komórki nerwowej, zwiększając wypływ jonów sodowych na zewnątrz.
Największy wpływ wywiera na korę ruchową mózgu, co pomaga ograniczać nadmierną aktywność odpowiedzialną za drgawki. Fenytoina zmniejsza także pobudzenie struktur pnia mózgu związanych z fazą toniczną napadów uogólnionych. Dzięki temu redukuje częstość napadów częściowych oraz zapobiega ich rozszerzaniu się.
Dodatkowym efektem jest hamowanie przewodzenia impulsów bólowych, co bywa wykorzystywane w leczeniu neuralgii nerwu trójdzielnego.
Po podaniu doustnym fenytoina jest całkowicie wchłaniana z jelita cienkiego i szeroko dystrybuowana w organizmie, również do płynu mózgowo-rdzeniowego. Około 90% leku wiąże się z białkami osocza, a jego okres półtrwania wynosi przeciętnie 22 godziny. Stan stacjonarny osiąga się zazwyczaj po 7–10 dniach terapii.
Przeczytaj również:
Tonmya – jak działa nowy lek na fibromialgię? Czy jest już w Polsce?
Wskazania do stosowania fenytoiny
Padaczka (napady uogólnione oraz napady częściowe złożone).
Zapobieganie napadom padaczkowym po operacjach neurochirurgicznych i urazach głowy.
Leczenie nerwobólu nerwu trójdzielnego – stosuje się tylko w przypadku braku skuteczności karbamazepiny lub jej nietolerancji.
Dawkowanie fenytoiny ustala lekarz, dostosowując ją do konkretnego pacjenta. Terapia powinna zaczynać się od niewielkiej ilości leku, a następnie być stopniowo zwiększana aż do uzyskania poprawy lub pojawienia się objawów toksycznych.
Przeciwwskazania do stosowania leku
Przeciwwskazania do stosowania fenytoiny obejmują nadwrażliwość na ten lek lub inne pochodne hydantoiny, porfirię oraz poważne reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona czy toksyczna martwica naskórka.
Specjalne środki ostrożności
W trakcie terapii konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności, zwłaszcza u pacjentów: z zaburzeniami czynności wątroby, chorobami układu sercowo-naczyniowego, w podeszłym wieku, wyniszczonych, a także u osób z cukrzycą, ponieważ fenytoina wpływa na metabolizm glukozy i hamuje wydzielanie insuliny.
Podczas stosowania leku nie wolno pić alkoholu, ponieważ może to powodować wahania stężenia leku we krwi.
W przypadku wystąpienia wysypki lub objawów reakcji skórnych, konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku. W przypadku rozpoznania SJS (zespół Stevensa-Johnsona), fenytoiny nie wolno już podawać pacjentowi.
Nie zaleca się stosowania preparatów zawierających ziele dziurawca, ponieważ mogą obniżać skuteczność fenytoiny. Podczas terapii należy również uważać na ryzyko demineralizacji kości z powodu wpływu na metabolizm witaminy D.
Nagłe przerwanie leczenia może wywołać stan padaczkowy, dlatego zmiany dawkowania powinny odbywać się stopniowo, z wyjątkiem sytuacji reakcji nadwrażliwości, gdy konieczne jest nagłe odstawienie.
Przeczytaj również:
Fenobarbital – zastosowanie, wskazania, skutki uboczne
Możliwe skutki uboczne
Jeśli chodzi o skutki uboczne, to mogą się one objawić na różnych płaszczyznach.
Układ nerwowy. Oczopląs, niewyraźna mowa, zaburzenia koordynacji, ataksja, dezorientacja, parestezje, senność, zawroty głowy, bezsenność, drażliwość, fascykulacje, ból głowy, rzadkie dyskinezy (np.: pląsawica, dystonia, drżenie), ciężkie zaburzenia móżdżku, polineuropatie, agresja, osłabienie pamięci, depresja.
Ze strony przewodu pokarmowego. Nudności, wymioty, zaparcia, rzadkie uszkodzenie wątroby, zapalenie wątroby.
Skóra. Wysypki (np. odrowe, płonicze), zapalenie skóry, pęcherzowe, plamicowe, toczeń rumieniowaty, ciężkie reakcje skórne.
Mięśnie i tkanka łączna. Zmniejszona gęstość kości, osteopenia, osteoporoza, złamania, przerost dziąseł, powiększenie warg, hirsutyzm, rzadko choroba Peyroniego, przykurcz Dupuytrena.
Krew i układ chłonny. Trombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, pancytopenia, anemia aplastyczna, powiększenie węzłów chłonnych, chłoniaki (niepotwierdzone związki).
Układ immunologiczny. Zespół nadwrażliwości (ból stawów, gorączka, powiększenie węzłów, wysypka), toczeń, guzkowe zapalenie tętnic, reakcje częstsze u ras czarnych.
Inne. Poliartropatia, śródmiąższowe zapalenie nerek, zapalenie płuc.
Interakcje z innymi lekami – na co uważać?
Fenytoina wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, co może prowadzić do zwiększenia lub zmniejszenia jej stężenia we krwi, a tym samym wpływać na skuteczność terapii i ryzyko działań niepożądanych. Do najważniejszych grup interakcji należą:
Leki zwiększające stężenie fenytoiny, m.in.: amiodaron, leki przeciwgrzybicze, niektóre benzodiazepiny, inhibitory kanałów wapniowych, fluoksetyna, omeprazol, estrogeny.
Leki zmniejszające stężenie fenytoiny: kwas foliowy, ryfampicyna, sukralfat, teofilina, wigabatryna oraz preparaty z dziurawcem.
Leki o zmiennym wpływie: karbamazepina, fenobarbital, kwas walproinowy, leki przeciwnowotworowe, niektóre leki zobojętniające.
Substancje, na które fenytoina osłabia działanie, m.in.: kortykosteroidy, cyklosporyna, doksycyklina, estrogeny, doustne środki antykoncepcyjne, lamotrygina, teofilina, witamina D,
Interakcje z alkoholem. Jednorazowo alkohol zwiększa stężenie fenytoiny, a przewlekłe picie – zmniejsza.
Interakcje z lekami przeciwzakrzepowymi. Wpływ na warfarynę jest zmienny, wymaga kontroli czasu protrombinowego.
Fenytoina może również zaburzać wyniki części badań laboratoryjnych (np.: hormonów tarczycy, glukozy, fosfatazy zasadowej), dlatego u pacjentów stosujących ten lek konieczna jest regularna kontrola parametrów krwi.
Przeczytaj również:
Karbamazepina – co to za lek, jak działa, wskazania, skutki uboczne
Fenytoina w ciąży i podczas karmienia piersią
Według wytycznych, przyjmowanie tego leku w ciąży może wiązać się z ryzykiem dla rozwijającego się płodu. Mogą wystąpić: wady serca, rozszczep wargi czy opóźnienia rozwoju. Dlatego w trakcie ciąży należy rozważyć alternatywne metody leczenia.
Karmienie piersią podczas stosowania fenytoiny w monoterapii zwykle nie szkodzi niemowlętom.
Niskie stężenia leku w mleku sprawiają, że niemowlę otrzymuje minimalne dawki, które rzadko powodują działania niepożądane.
Ryzyko sedacji lub objawów odstawiennych może pojawić się jedynie wtedy, gdy matka przyjmuje fenytoinę razem z lekami uspokajającymi lub psychotropowymi. Jeśli matka potrzebuje fenytoiny, nie jest to powód do zaprzestania karmienia piersią.
