Jak działa milnacipran?
Lek zaliczany jest do grupy SNRI, co oznacza, że hamuje wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny. Choć na rynku mamy wenlafaksynę czy duloksetynę, lek ten cechuje unikatowy profil działania. Mechanizm działania milnacipranu opiera się na regulacji poziomu neuroprzekaźników, które odpowiadają za nastrój, napęd do działania oraz odczuwanie bólu. Właśnie dlatego dla określonych grup pacjentów jest niezastąpiony.
Jak działa ten lek? Wyobraźmy sobie synapsę – miejsce połączenia między komórkami nerwowymi. Aby impuls nerwowy został przekazany, neuroprzekaźnik musi znaleźć się w szczelinie synaptycznej. W stanach chorobowych, takich jak depresja, transmitery są zbyt szybko usuwane (wychwytywane) z powrotem do komórki, co zakłóca komunikację. Milnacipran blokuje ten proces „sprzątania” neuroprzekaźników. Dzięki temu serotoniny i noradrenaliny jest więcej, a ich stężenie w przestrzeni międzykomórkowej rośnie.
W efekcie dochodzi do:
zwiększenia poziomu serotoniny, co wpływa na zahamowanie rozwoju depresji i lęku oraz poprawę nastroju;
zwiększenia poziomu noradrenaliny, co odpowiada za poprawę napędu, zmniejszenie uczucia przewlekłego zmęczenia oraz – co najistotniejsze – modulację szlaków odczuwania bólu. To właśnie noradrenalina hamuje sygnały bólowe biegnące z ciała do mózgu.
Milnacipran nie wykazuje powinowactwa (lub jest ono znikome) do innych receptorów, m.in. muskarynowych, histaminowych H1 czy alfa-1 adrenergicznych. Oznacza to mniejsze ryzyko wystąpienia uciążliwych objawów takich jak silna senność w ciągu dnia czy przyrost masy ciała.
Co wyróżnia milnacipran na tle innych SNRI?
W przeciwieństwie do wenlafaksyny, która w większym stopniu na noradrenalinę działa dopiero w silniejszych dawkach, milnacipran wykazuje podobne powinowactwo do obu transporterów.
Drugim, niezwykle istotnym wyróżnikiem, jest metabolizm. Milnacipran w minimalnym stopniu jest metabolizowany przez wątrobę i nie wpływa na system cytochromu P450. To z kolei wiąże się z mniejszym ryzykiem interakcji z innymi lekami. Dla pacjentów z wieloma chorobami towarzyszącymi, którzy przyjmują wiele farmaceutyków (m.in. na serce, cukrzycę czy tarczycę), milnacipran jest często bezpieczniejszym wyborem.
Przeczytaj również:
Trójcykliczne (trójpierścieniowe) leki przeciwdepresyjne – TLPD
Wskazania do stosowania milnacipranu
Głównym wskazaniem do stosowania milnacypranu w wielu krajach jest leczenie dużych zaburzeń depresyjnych u dorosłych. Badania kliniczne potwierdziły jego skuteczność w redukcji objawów depresji, przywracaniu chęci do życia i aktywności zawodowej.
Jego działanie antydepresyjne jest porównywalne z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, jednak przy znacznie lepszej tolerancji.
Lek ten jest szczególnie przydatny u pacjentów, u których depresja przebiega z zahamowaniem psychoruchowym, nadmierną sennością i brakiem energii, ze względu na komponent noradrenergiczny. Co więcej, stosuje się go w profilaktyce, aby zapobiec nawrotom choroby.
Milnacipran nie jest zarejestrowany do leczenia dzieci i młodzieży – w tej grupie wiekowej ryzyko nasilenia myśli samobójczych podczas stosowania antydepresantów jest statystycznie wyższe, co wymaga szczególnej ostrożności.
Fibromialgia – główne wskazanie terapeutyczne milnacipranu na świecie
W USA głównym przeznaczeniem leku jest fibromialgia. Pacjenci z tą diagnozą odczuwają przewlekły ból (zwłaszcza ból mięśniowo-szkieletowy), sztywność i obezwładniające zmęczenie. Milnacipran, podnosząc poziom noradrenaliny, działa jak „filtr” wyciszający bodźce. Efektem jest realne zmniejszenie bólu i poprawa sprawności, a także ustąpienie tzw. „mgły mózgowej”.
Przeczytaj również:
Buspiron – działanie, zastosowanie, przeciwwskazania, cena
Skutki uboczne milnacipranu – jak powstają i które są najczęstsze?
Każda substancja może wywołać działania niepożądane. Do najczęstszych skutków ubocznych należą:
ze strony układu pokarmowego: nudności, zaparcia, niestrawność, rzadziej wzdęcia;
ze strony układu krążenia: możliwe nadciśnienie tętnicze i palpitacje, co wymaga kontroli ciśnienia;
ze strony układu nerwowego: bóle głowy (w tym nasilenie migreny), nadmierne pocenie czy uderzenia gorąca;
ze strony układu moczowego: trudności w oddawaniu moczu, a nawet zatrzymanie moczu.
Groźnym powikłaniem jest zespół serotoninowy (objawiający się m.in. wzrostem temperatury całego ciała i splątaniem), który może wystąpić przy łączeniu milnacipranu z lekami serotoninergicznymi lub zielem dziurawca. Należy też uważać na nagłe odstawienie, grożące nawrotem objawów.
Milnacipran – zamienniki
Najbliższą pochodną farmakologiczną, zwłaszcza w terapii bólu, jest duloksetyna. Lek ten, również należący do grupy SNRI, jest łatwo dostępny, a w niektórych wskazaniach objęty refundacją. Inną opcją jest wenlafaksyna, jednak jej profil działania jest nieco inny i w leczeniu bólu często wymaga stosowania wyższych dawek.
Zamiana leków zawsze powinna odbywać się pod kontrolą lekarza, aby uniknąć interakcji i wystąpienia objawów odstawienia. Określenie najlepszej strategii zależy od indywidualnej reakcji organizmu.
Dlaczego milnacipran nie jest dostępny w Polsce?
Brak milnacipranu w polskich aptekach nie wynika z zakazu jego stosowania, lek ten ma rejestrację w wielu krajach Unii Europejskiej. Sytuacja w Polsce jest wynikiem braku wniosku o refundację i dystrybucję ze strony producenta na nasz rynek, co czyni go lekiem niszowym. W USA czy Francji jest standardem terapeutycznym, zwłaszcza u osób, u których inne metody zawiodły.
W Polsce, w przypadku jednostki chorobowej jaką jest depresja, dostępny jest szeroki wachlarz refundowanych SSRI i SNRI, przez co milnacipran nie przebił się jako lek pierwszego rzutu. W przypadku fibromialgii, która w Polsce wciąż jest dużym wyzwaniem diagnostycznym, rynek zbytu wydaje się dla koncernów farmaceutycznych zbyt mały.
Niemniej jednak, stosowanie milnacipranu jest w Polsce dozwolone, jeśli lek został przepisany przez lekarza i legalnie sprowadzony.
Przeczytaj również:
Leki przeciwdepresyjne – rodzaje, kiedy stosować?
Gdzie można kupić milnacipran?
Istnieją dwie główne ścieżki zakupu:
recepta transgraniczna, realizowana osobiście w aptekach zagranicznych,
import docelowy – apteka sprowadza lek legalnie, choć trwa to kilka tygodni.
Zdecydowanie natomiast odradza się kupowanie preparatów z nieznanych źródeł w Internecie.
Cena terapii i bezpieczeństwo stosowania
Ponieważ lek nie jest refundowany, miesięczna kuracja kosztuje ok. kilkaset złotych. Dozowanie zazwyczaj kończy się na zalecanej dawce 100 mg (w dawkach podzielonych), a maksymalna dawka dobowa to 200 mg.
Przed rozpoczęciem terapii należy pamiętać o przeciwwskazaniach:
niekontrolowanym nadciśnieniu tętniczym,
nadwrażliwości na składniki,
problemach z oddychaniem.
Szczególną ostrożność zachowuje się w okresie ciąży i okresie karmienia piersią – lek przenika do mleka, a bezpieczeństwo nie jest w pełni potwierdzone. Milnacipran przyjmuje się doustnie, najlepiej z posiłkiem.
