Leki na padaczkę – lista – stosowanie, działanie, skutki uboczne

W Polsce na padaczkę choruje blisko 400 tysięcy osób. U 5% z nich stwierdza się oporność na leki (tzw. padaczka lekooporna). Leczenie epilepsji jest trudne zarówno dla lekarza, jak i dla pacjenta. Brak refundacji na środki nowej generacji, w wielu przypadkach, uniemożliwia skuteczną terapię. Terapia lekami przeciwpadaczkowymi może prowadzić do skutków ubocznych, np. do uzależnienia. Jakie leki na padaczkę są obecnie stosowane i jak działają?

Padaczka – leczenie

Padaczka jest chorobą mózgu, której cechą charakterystyczną jest zaburzenie czynności komórek nerwowych. Objawy padaczki to pojawiające się niespodziewane napady, które poprzedza czynność elektryczna powstała w wyniku zaburzeń komórek nerwowych. Atak padaczki może się powtarzać – czasami pojawia się co kilkanaście minut.

Leczenie padaczki to głównie farmakoterapia. Dobór preparatów jest uzależniony od rodzaju napadów i postaci choroby, którą zdiagnozowano. Chorym podaje się leki przeciwdrgawkowe i uspokajające. Leczenie epilepsji jest też utrudnione ze względów finansowych. Niewielu pacjentów stać na to, aby kupić leki na padaczkę nowej generacji. Powodem jest brak refundacji.

Jeśli chodzi o leki na padaczkę, lista substancji refundowanych to zaledwie kilka substancji starej generacji. Mają one dużo skutków ubocznych, a ich długotrwałe stosowanie prowadzi do uzależnienia.

Leki na padaczkę – pochodne kwasu barbiturowego

Pochodne kwasu barbiturowego, potocznie nazywane barbituranami to cykliczne pochodne mocznika. Stosowane w postaci kwasów, lub soli sodowych mają wpływ na receptor GABA i wiążą się z nim, dzięki czemu są w stanie stłumić aktywność neuronów w mózgu. W wyniku tego mechanizmu działają głównie uspokajająco i przeciwdrgawkowo. Leki padaczkowe,tj. pochodne kwasu barbiturowego dzieli się na krótko działające, o pośrednim czasie działania i długo działające.

W leczeniu padaczki wykorzystuje się barbiturany o długim czasie działania, tj.:

  • fenobarbital – podawany doustnie, lub dożylnie. Stosuje się go w napadach uogólnionych i częściowych (napady ogólne występują w obu półkulach mózgu, częściowe tylko w jednej);
  • barbital;
  • metylofenobarbital;
  • metabarbital.

Pochodne kwasu barbiturowego są dostępne tylko na receptę. Ich cena, zwłaszcza w przypadku padaczki, polega odpłatności ryczałtowej. Jest to koszt kilku złotych.

W małych dawkach barbiturany działają uspokajająco, wprowadzając chorego w stan euforii i relaksu. Stosowanie dużych dawek może ten stan pogłębić. Pacjent jest wtedy mocno pobudzony, ma kłopoty z pamięcią i brak mu koordynacji ruchowej.

Pochodne barbiturowe są bardzo uzależniające, dlatego terapia nimi powinna być możliwie jak najkrótsza. Nie zawsze się to udaje, dlatego chorzy wymagają co raz to większych dawek leków. Uzależnienie powoduje, że bardzo trudno odstawić lek. Pojawia się wtedy zespół abstynencyjny. Pacjent może mieć omamy, drgawki, bóle brzucha. Nagłe odstawienie leków barbiturowych niejednokrotnie kończy się śmiercią.

Leki przeciwpadaczkowe barbituranowe wchodzą w interakcje z wieloma lekami. Osłabiają działanie leków przeciwkrzepliwych, hipoglikemicznych i środków antykoncepcyjnych. Nasilają działanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Barbituranów kategorycznie nie wolno łączyć z alkoholem. Takie połączenie może spowodować zapaść u chorego.

Leki przeciwpadaczkowe – pochodne piryminodionu

Ich mechanizm działania nie jest do końca poznany. Prawdopodobnie biorą udział w transporcie jonów przez błonę komórkową, co pozwala im oddziaływać na receptor GABA. Tym samym tłumią aktywność neuronów w mózgu.

Pochodne piryminodionu wchłaniają się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiągają po 3 godzinach. Metabolizują się w wątrobie do fenobarbitalu, przez co mogą wywoływać potencjalne uzależnienie od leków tych na padaczkę. Ich brak w organizmie będzie przyczyną wystąpienia objawów zespołu odstawienia. Leki te wydalają się z moczem.

Wskazaniem do stosowania prymidonu są następujące ataki padaczkowe:

  • uogólnione – w obydwu półkulach mózgu.
  • toniczno-kloniczne – u chorego występują silne wstrząsy połączone z utratą przytomności.
  • miokloniczne nocne – charakteryzuje je występowanie nagłych skurczy mięśni, zwłaszcza w porze nocnej.

Pochodne piryminodionu stosuje się zwykle w leczeniu skojarzonym z innymi lekami. Podczas ich zażywania mogą wystąpić obrzęki.

Leki przeciwdrgawkowe – pochodne hydantoiny

W leczeniu padaczki, pochodne hydantoiny są lekami pierwszego rzutu. Dzięki swoim właściwościom zapobiegają wystąpieniu i zmniejszają częstotliwość pojawiania się ataków padaczkowych. Leki na epilepsję tj; pochodne hydantoiny nie są skuteczne w atakach padaczkowych przebiegających z utratą świadomości, wręcz mogą je nasilać. Pod względem chemicznym są podobne do barbituranów.

Pochodne hydantoiny, to:

  • fenytoina;
  • fosfenytoina;
  • mefetnytoina.

Najczęściej stosowanym preparatem jest fenytoina, która jest skuteczna w częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych napadach padaczkowych. Łatwo przenika przez barierę krew-mózg, wydalana jest z moczem. Po podaniu dożylnym jej stężenie we krwi jest widoczne już po paru minutach. Czas jej całkowitego rozpadu to 24 godziny. Tabletki na padaczkę z fenytoiną są na receptę, podobnie jak roztwór do wstrzykiwań. Dawka tabletek to 100mg, roztworu 50 mg/ml. Leczenie tym środkiem powinno być monitorowane ze względu na objawy neurotoksyczne przy przedawkowaniu.

Padaczka – leki – pochodne iminostylbenu

Działanie pochodnych iminostylbenu przypomina mechanizm pochodnych hydantoiny. Wpływają one na przewodnictwo sodowe blokując wyładowania i zmniejszając aktywność błony komórkowej neuronów. Mają działanie przeciwdrgawkowe. Są skuteczne w leczeniu uogólnionych napadów padaczkowych i psychoz maniakalno-depresyjnych. Dobrze przenikają do tkanek. Po podaniu doustnym, maksymalne stężenie osiągają po 4—8 godzinach. Pochodne iminostylbenu mają zastosowanie jako leki na padaczkę alkoholową. Najpopularniejsze preparaty z tej grupy to karbamazepina oraz okskarbazepina.

Okskarbazepina to nowy preparat stosowany w terapii padaczki. Lek ten wpływa nie tylko na przewodnictwo sodowe, lecz także na potasowe. Jest skuteczna w częściowo uogólnionych i toniczno-klonicznych napadach padaczkowych. Niemal natychmiast się wchłania po podaniu doustnym.

Leki na epilepsję – pochodne kwasu walproinowego

Leki na padaczkę, które są pochodnymi kwasu walproinowego, to kwas walproinowy i jego sole. Ich mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia receptora GABA. Mają również wpływ na przewodnictwo sodowe i wapniowe. Stosuje się je w mioklonicznych napadach padaczkowych przebiegających z utratą świadomości.

Te preparaty, to:

  • kwas walproinowy;
  • sól magnezowa kwasu walproinowego;
  • sól sodowa kwasu walproinowego (depakine tabletki, depakine syrop).

Wśród pochodnych kwasu walproinowego, które mają zastosowanie jako leki na padaczkę, depakine jest najpopularniejszym preparatem. Jest to lek o przedłużonym działaniu.

Leki padaczkowe – pochodne benzodiazepiny

Pochodne benzodiazepin to najskuteczniejsze preparaty stosowane do przerywania napadu padaczkowego. Skracają czas drgawek i łagodzą bolesne przykurcze twarzy. Stosuje się je w napadach mioklonicznych padaczki jako leki przeciwdrgawkowe i uspokajające. Najczęściej stosowane benzodiazepiny to klonazepam, lorazepam i diazepam. Leki te różni czas działania.

Pochodne benzodiazepiny nasilają działanie leków zwiotczających mięśnie, oraz innych środków nasennych. Nie wolno ich łączyć z alkoholem i narkotykami. Mogą wywoływać senność i uczucie znużenia. Nadużywanie benzodiazepin skutkuje lekozależnością.

Leki na padaczkę – pochodne kwasu bursztynowego

Mechanizm działania pochodnych kwasu bursztynowego polega na hamowaniu przewodnictwa jonów wapniowych. Dzięki temu preparaty te są skuteczne w atakach padaczkowych, podczas których zdarzają się zaburzenia świadomości. Pochodne kwasu bursztynowego są dostępne w postaci syropu, dlatego wykorzystywane są jako leki na padaczkę dla dzieci.

Pochodne te są dobrze wchłanialne. Maksymalne stężenie po podaniu doustnym osiągają już po 1 godzinie. Mają tendencję do kumulowania się w organizmie. Skutkiem ubocznym w czasie stosowania tych leków mogą być zaburzenia ze strony układu pokarmowego. Pochodną kwasu bursztynowego jest etosuksymid.

Leki na padaczkę nowej generacji

Środki nowej generacji stosuje się u chorych opornych na leczenie. Preparaty mogą mieć zastosowanie jako leki na padaczkę w ciąży, jednak korzyść wynikająca z ich zażywania powinna być większa, niż ewentualne skutki uboczne. Niestety, ale mogą one zwiększać ryzyko wad rozwojowych u płodu. W tej grupie leków przeciwpadaczkowych, nazwy substancji czynnych mają końcówkę -yna, lub -ina. Najczęściej spotykane to wigabatryna i lamotrygina.

Mechanizm działania wigabatryny polega na blokowaniu enzymu transaminazy GABA, co skutkuje zwiększeniem kwasu GABA w płynie mózgowo-rdzeniowym. Dzięki tym właściwościom zmniejsza się ryzyko wystąpienia napadu padaczkowego.

Lamotrygina, z kolei, zapobiega nadmiernemu uwalnianiu aminokwasów pobudzających korę mózgową. Stosuje się ją w łagodzeniu częściowych i uogólnionych napadów toniczno-klonicznych.

Leki przeciwpadaczkowe – skutki uboczne

Najczęściej występujące, w czasie stosowania leków na padaczkę, skutki uboczne to senność i znużenie. Drażliwość i ciągłe uczucie zmęczenia jest normalnym zjawiskiem. Chory może mieć również bóle głowy i zaburzenia widzenia, niekiedy zaburzenia równowagi.

Inne skutki uboczne leków na padaczkę:

  • niedokrwistość;
  • zaburzenia ze strony układu pokarmowego;
  • alergie skórne;
  • trądzik;
  • nadpobudliwość;
  • bezsenność;
  • impotencja;
  • zmienność nastrojów;
  • jadłowstręt;
  • niewydolność wątroby i nerek;
  • suchość w jamie ustnej;
  • przyrost masy ciała.

Leki na padaczkę wchodzą w interakcje z wieloma lekami. Najczęściej nasilają działanie leków nasennych i przeciwbólowych z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Mogą osłabiać działanie leków przeciwkrzepliwych i przeciwcukrzycowych. Stosowanie tych leków w nadmiarze prowadzi do uzależnienia. Z czasem organizm chorego może potrzebować co raz to większych dawek.

Leków na padaczkę nie można łączyć z alkoholem i substancjami psychoaktywnymi. Łączenie leków przeciwpadaczkowych z używkami może skutkować zapaścią i zgonem pacjenta.

Ostatnimi czasy jest bardzo głośno o tym, że można kupić leki na padaczkę bez recepty. Sprzedaż takich leków przez Internet, to „czarny rynek” z którego korzystają osoby uzależnione. Kupowanie leków na padaczkę w ten sposób jest bardzo niebezpieczne.

Bibliografia

  1. Marta Grochowska, Biomedical, Leki stosowane w leczeniu padaczki – pochodne hydantoiny..., biomedical.pl.
  2. Alicja Sobolewska, Janusz Szyndler, Danuta Turzyńska, Adam Płażnik, Mechanizmy działania nowych leków przeciwpadaczkowych, Postępy Psychiatrii i Neurologii 2008; 17 (1): 5360.
  3. Małgorzata Januchowska, Portal Medyczno-Farmaceutyczny, Na receptę bez recepty?, pfm.pl, 2016.
  4. Katarzyna Ziaja, Neuropsychologia, Leczenie farmakologiczne padaczki, neuropsychologia.org, 2015.
  5. Serwis Lekakarzol.com, Leki Przeciwpadaczkowe Dla Dzieci: Rodzaje, Zastosowania, Bezpieczeństwo, Efekty I Inne, lekarzol.com.
Opublikowano: ; aktualizacja: 10.10.2018

Oceń:
4.5


Może cię

Karbamazepina – badanie stężenia

Badanie karbamazepiny wykonujemy w celu monitorowania jej stężenia we krwi podczas leczenia, dzięki temu możemy ...

Elektroencefalografia (badanie EEG)

Elektoencefalografia, czyli badanie EEG jest użyteczne w diagnozowaniu wielu chorób ośrodkowego układu nerwowego. Na podstawie ...

Padaczka u dziecka

Padaczka jest chorobą centralnego układu nerwowego. Przyczyną choroby są niekontrolowane i gwałtowne wyładowania pomiędzy komórkami ...

Epilepsja a poród

Epilepsja, zwana również padaczką, jest najczęstszym schorzeniem neurologicznym, które występuje u ciężarnych. Jest to grupa ...

Zaburzenia uwagi i koncentracji

Problemy z koncentracją, brak koncentracji czy niemożność „skupienia się” na wykonywanej czynności – to jedne ...

Zespół Lennoxa-Gastauta – przyczyny, objawy, leczenie

Zespół Lennoxa-Gastauta jest zespołem nabytym (nie jest dziedziczony) i oznacza dziecięcą encefalopatię padaczkową. Przyczyną choroby ...

Wideo – Epilepsja (padaczka)

Epilepsja, inaczej padaczka, jest zespołem objawowym polegającym na powtarzaniu się napadów padaczkowych o pierwotnie mózgowym ...

Benzodiazepiny – podział, działanie, wskazania, przeciwwskazania, skutki uboczne, uzależnienie, przedawkowanie

Na zaburzenia lękowe choruje kilka milionów osób. Wiąże się to na ogół z brakiem snu ...

Stan padaczkowy

Stan padaczkowy to napad padaczkowy, który trwa dłużej niż 30 minut. Są to napady następujące ...

Padaczka

Padaczka (epilepsja) stanowi jedno z najstarszych, znanych człowiekowi schorzeń. Nie jest ona sensu stricte jednostką ...

Padaczka lekooporna – co to jest padaczka oporna na leczenie?

Padaczka lekooporna to odmiana epilepsji, w przebiegu której stosowanie leków przeciwpadaczkowych nie przynosi zamierzonego efektu ...

Wideo – Badanie EEG

Badanie EEG wykonuje się celem oceny czynności bioelektrycznej mózgu, która ulega zaburzeniu w różnych chorobach. ...

Komentarze (0)