Flukonazol – działanie, wskazania, skutki uboczne, recepta

Flukonazol – jak działa?

Substancja czynna leku Flukonazol należy do syntetycznych leków przeciwgrzybiczych z grupy triazoli. Flukonazol jest środkiem przeciwgrzybiczym działającym na drożdżaki, ale nie działającym na pleśnie.

Działa poprzez selektywną inhibicję 14-α-demetylazy lanosterolu, która jest enzymem cytochromu P450 w komórkach grzybów. Enzym ten jest odpowiedzialny za przemianę lanosterolu w ergosterol. Utrata steroli w ścianie komórkowej grzybów prowadzi do lizy i śmierci komórek grzybów, przy nieznacznym wpływie na komórki ssaków, w tym człowieka.

Flukonazol – wskazania do stosowania

Wskazaniami do stosowania preparatu są różnego rodzaju grzybice:

• kandydoza pochwy oraz dróg moczowych, kandydoza otrzewnej, kandydoza jamy ustnej i przełyku;
• kandydozy układowe takie jak: kandydemia, kandydoza płuc czy kandydoza rozsiana;
• kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych oraz zapobieganie nawrotom kryptokokowego zapalenia opon mózgowych;
• profilaktyka grzybicy u chorych po przeszczepie szpiku kostnego oraz u pacjentów przechodzących chemioterapię i/lub radioterapię;
• grzybica paznokci (onychomikoza), gdy inne leczenie jest nieskuteczne;
• grzybice skóry (również stóp), tułowia i podudzi, łupież pstry, zakażenia drożdżakowe skóry właściwej, gdy konieczne jest leczenie ogólnoustrojowe.

Leczenie należy rozpocząć jak najszybciej po otrzymaniu recepty oraz odpowiednich zaleceń ze strony lekarza.

Flukonazol – skład

Fluconazole 50 mg, 100 mg, 150 mg – tabletki

Jedna tabletka preparatu Fluconazole, w zależności od dawki, zawiera 50, 100 lub 150 mg substancji czynnej – flukonazolu (Fluconazolum).

Substancjami pomocniczymi zawartymi w leku są: jednowodna laktoza, skrobia kukurydziana, karboksymetyloskrobia sodowa typu A, stearynian magnezu i powidon.

Flukonazol 2 mg/ml – roztwór do infuzji

W 1 ml roztworu do infuzji leku Flukonazol zawarte jest 2 mg substancji czynnej – flukonazolu (Fluconazolum).

Substancjami pomocniczymi są chlorek sodu oraz woda do wstrzykiwań.

Przeciwwskazania do stosowania leku Flukonazol

Przeciwwskazaniami do stosowania leku jest nadwrażliwość na substancję czynną leku lub na którąkolwiek substancję pomocniczą oraz nadwrażliwość na którekolwiek pochodne azolowe.

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku oraz astemizolu, cyzaprydu, terfenadyny i pimozydu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania preparatu

W celu ograniczenia ryzyka wystąpienia poważnych zaburzeń czynności wątroby u pacjentów przyjmujących flukonazol, u których stwierdzone są zaburzenia czynności wątroby, należy regularnie kontrolować parametry biochemiczne, które obrazują stan tego narządu, a w przypadku gdy pojawią się objawy wskazujące na niewydolność wątroby, natychmiast należy przerwać farmakoterapię.

Należy też zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Przy farmakoterapii flukonazolem rzadko obserwowano wystąpienie niepożądanych reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona (odmiana rumienia wielopostaciowego) oraz martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella). Z tego względu, jeśli podczas leczenia flukonazolem pacjentów z grzybicą powierzchniową pojawi się wysypka, należy przerwać podawanie preparatu. Chorzy na AIDS są bardziej podatni na występowanie takich skutków ubocznych.

Lek Fluconazole w postaci tabletek nie powinien być stosowany u chorych z niedoborem laktazy (typu Lapp), rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozygalaktozy.

Leczenie flukonazolem może rzadko powodować wydłużenie odstępu QT.

Flukonazol – działania niepożądane

Lek jest zazwyczaj dobrze tolerowany, jednak podczas stosowania Flukonazolu mogą wystąpić następujące skutki uboczne:

• ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka,
• ból głowy,
• zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych) i dróg żółciowych, tj. zwiększenie aktywności alkalicznej fosfatazy, dehydrogenazy asparaginowej i dehydrogenazy alaninowej, zwiększenie stężenia bilirubiny,
• wysypka, pokrzywka,
• niestrawność, wzdęcia.

Przykładowe interakcje z innymi lekami

U pacjentów przyjmujących ryfampicynę należy rozważyć zwiększenie podawanej dawki flukonazolu, ze względu na występujące interakcje pomiędzy substancjami.

Jednoczesne podawanie substancji z hydrochlorotiazydem może prowadzić do zwiększenia stężenia flukonazolu w osoczu.

U pacjentów otrzymujących leki przeciwzakrzepowe z grupy pochodnych kumaryny należy monitorować czas protrombinowy.

Należy zachować ostrożność, jeżeli niezbędne jest równoczesne leczenie benzodiazepinami pacjentów otrzymujących flukonazol. Trzeba wówczas rozważyć zmniejszenie dawek benzodiazepin i odpowiednio kontrolować stan pacjenta.

Flukonazol a ciąża

Kobiety w wieku rozrodczym

Przed rozpoczęciem farmakoterapii należy poinformować pacjentkę o możliwym zagrożeniu dla płodu. Po podaniu jednej dawki, przed zajściem w ciążę, zaleca się trwający minimum tydzień czas wypłukiwania leku z organizmu. Podczas dłuższego leczenia u kobiet w wieku rozrodczym można wprowadzić antykoncepcję podczas leczenia (np. doustne środki antykoncepcyjne) i przez tydzień po przyjęciu ostatniej dawki.

Kobiety w ciąży

Lek w dawkach standardowych i w ramach krótkiego leczenia nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Preparatu w dużych dawkach, zwłaszcza przy długotrwałym leczenia, nie należy stosować w okresie ciąży, z wyjątkiem zakażeń, które zagrażają życiu.

Laktacja

Lek przenika do mleka ludzkiego. Karmienie piersią można kontynuować po podaniu pojedynczej dawki wynoszącej 200 mg lub mniej. Po przyjęciu wielu dawek flukonazolu lub po zastosowaniu dużej dawki nie zaleca się karmić piersią.

Flukonazol a alkohol

Lek Flukonazol metabolizowany jest w wątrobie, tak samo jest w przypadku alkoholu, dlatego spożywanie alkoholu i jednoczesne stosowanie flukonazolu jest niewskazane ze względu na obciążenie wątroby. Spożywanie alkoholu może również zmniejszać skuteczność terapii przeciwgrzybiczej z uwagi na zawartość cukru.