Co to jest meldonium?
Meldonium (3-(1,1,1-trimetylohydrazyn-1-ium-2-ylo)propanian) to syntetyczny związek chemiczny opracowany w latach 70. XX wieku przez łotewskiego chemika Ivarsa Kalviņša w Instytucie Syntezy Organicznej Łotewskiej Akademii Nauk. Pod względem strukturalnym podobny jest on do prekursora karnityny i samej karnityny, pod względem zaś chemicznym pełni on funkcję inhibitora utleniania kwasów tłuszczowych.
W ten sposób wpływa na liczne szlaki metaboliczne w naszym organizmie, znajdując zastosowanie między innymi w leczeniu niewydolności serca i innych schorzeń układu sercowo-naczyniowego, a także jako związek korzystnie wpływający na wydolność organizmu.
Meldonium bardzo dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego i maksymalne stężenie we krwi osiąga już nawet godzinę po zażyciu. W wątrobie ulega częściowym przemianom, choć nawet 60% może być usuwane z organizmu w postaci niezmienionej – wraz z moczem.
Jak działa meldonium?
Meldonium – ze względu na swoje podobieństwo do karnityny – wpływa na modyfikację jej szlaków biochemicznych, co ma kluczowe znaczenie w metabolizmie tłuszczów i utlenianiu kwasów tłuszczowych. Z tego względu meldonium znajduje zastosowanie w leczeniu schorzeń, w których ważnym elementem jest metabolizm energetyczny.
Zapobiega między innymi akumulacji acetylo-CoA oraz długołańcuchowych kwasów tłuszczowych w komórkach (dostarczanych w celu wytwarzania energii wewnątrzkomórkowej), co zmusza je do przejścia na alternatywny szlak metaboliczny (oksydację węglowodanów) i tym samym zmniejsza zapotrzebowanie tych komórek na tlen (sytuacja w przypadku deficytu tlenu korzystniejsza). Pozytywnie wpływa również na rozszerzenie naczyń krwionośnych (rozluźniając mięśniówkę), poprawiając pracę serca i przywracając prawidłową dystrybucję krwi do mózgu.
W rezultacie u osób stosujących meldonium zaobserwować można:
poprawę wydolności fizycznej;
zwiększoną zdolność mięśnia sercowego do skurczu, również w trakcie wzmożonego wysiłku;
zmniejszenie ciśnienia krwi;
szybszą regenerację po wysiłku;
poprawę funkcjonowania ośrodkowego układu nerwowego;
łatwiejsze zapamiętywanie;
mniejszą podatność na stres.
Trwają również badania nad wpływem meldonium na funkcje detoksykacyjne wątroby.
Przeczytaj również:
Pułap tlenowy, VO2max – co to jest?
Meldonium – zastosowanie w medycynie
Ze względu na swój wpływ na organizm człowieka meldonium ma zastosowanie przede wszystkim jako środek wspomagający terapię:
łagodnej, przewlekłej niewydolności serca;
udaru niedokrwiennego;
chorób nowotworowych (zmniejszenie zmęczenia),
astenii pocovidowej.
W Polsce jednak meldonium wciąż jest lekiem mało znanym, a ze względu na status dopingu – rzadko stosowanym.
Meldonium – wykorzystanie w sporcie
Korzystny wpływ meldonium na organizm ludzki został doceniony przede wszystkim przez sportowców tzw. bloku wschodniego, którzy przez wiele lat stosowali go w celu poprawy wydolności organizmu.
Lek Mildronate (substancją czynną leku jest właśnie meldonium) wymiernie przyczynia się do skrócenia czasu niezbędnego do regeneracji organizmu między treningami, zwiększa wydolność w trakcie wysiłku, a dodatkowo korzystnie wpływa na nastrój i koncentrację. Wygodna forma doustna to dodatkowy atut zachęcający sportowców do jego stosowania.
Ze względu na wpływ meldonium na procesy zachodzące w naszym organizmie i duże podobieństwo pod tym względem do słynnej erytropoetyny (EPO) w 2016 roku Światowa Agencja Antydopingowa zakazała stosowania leku Mildronate i innych preparatów zawierających mildonium przez sportowców, umieszczając tą substancję na liście zabronionych w sporcie wyczynowym. Decyzja ta dotknęła negatywnie wielu sportowców, w tym m.in. Mariję Szarapową – słynną rosyjską tenisistkę.
Po jakim czasie działa Meldonium?
Jak już wspomniano, meldonium dobrze i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, dlatego jego działanie można zaobserwować już krótko po zastosowaniu. Przyjmuje się, że czas jego działania to ok. 6–8 godzin od zażycia. Jeżeli chodzi o jego metabolizm, metabolity utrzymują się w organizmie stosunkowo krótko (częściowo są usuwane już w przedziale 4–6 godzin od spożycia), jednak wyniki licznych badań antydopingowych udowodniły, że śladowe ilości mogą być wykrywane w organizmie pacjenta nawet kilka miesięcy po jego zastosowaniu. Wynika to w dużej mierze z dawkowania leku i czasu trwania kuracji.
Jak stosować meldonium?
Meldonium to lek przeznaczony do stosowania u osób dorosłych. Zalecana dawka wynosi 500–1000 mg na dobę w dwóch dawkach podzielonych lub w dawce jednorazowej. Kapsułki należy przyjmować doustnie – najlepiej wraz z posiłkiem w godzinach porannych.
Ze względu na działanie pobudzające nie zaleca się stosowania leku Mildronate oraz innych zawierających meldonium wieczorem.
Czas trwania leczenia wynosi zwykle 4–6 tygodni.
Co ważne, w przypadku pacjentów z przewlekłymi chorobami nerek, niewydolnością nerek czy chorobami wątroby (ze względu na ich udział w metabolizmie leku) należy zachować ostrożność w stosowaniu meldonium i stosować zmniejszoną dawkę.
Przeczytaj również:
Sole trzeźwiące – działanie, zastosowanie
Skutki uboczne stosowania meldonium
Przy stosowaniu leku Mildronate, jak również innych preparatów zawierających meldonium, należy liczyć się, że lek może powodować działania niepożądane. Wśród najczęściej zgłaszanych przez pacjentów są:
bóle głowy;
problemy żołądkowo-jelitowe, takie jak: nudności, wymioty, ból żołądka (można je zmniejszyć, przyjmując meldonium wraz z posiłkiem);
reakcje alergiczne – głównie skórne, np.: wysypka, rumień, świąd;
zwiększoną częstość akcji serca;
obniżenie ciśnienia krwi;
nadmierne pobudzenie lub – wręcz przeciwnie – nagłe osłabienie.
Na występowanie działań niepożądanych narażeni są zwłaszcza pacjenci z przewlekłymi chorobami nerek i zaburzeniami czynności wątroby.
