Czym jest i jak działa doksazosyna?
Doksazosyna to pochodna chinazoliny, pełniąca rolę wybiórczego antagonisty receptorów α1-adrenergicznych. Została opatentowana już w 1977 roku, choć do sprzedaży trafiła dopiero 11 lat później, jako lek o nazwie Cardura, produkowany przez firmę Pfizer. Od tego czasu pozostaje jednym z najpopularniejszych leków na nadciśnienie tętnicze i przerost prostaty na świecie.
Jaki jest mechanizm działania doksazosyny? Jako antagonista receptorów α1-adrenergicznych wykazuje działanie wazodylatacyjne, prowadząc do rozszerzenia naczyń krwionośnych i ułatwienia przepływu krwi, a co za tym idzie – obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. Zmniejsza tym samym ryzyko rozwoju choroby wieńcowej.
Z uwagi na fakt, iż receptory α1-adrenergiczne znajdują się w różnych strukturach ciała, doksazosyna znalazła również zastosowanie w leczeniu łagodnego rozrostu prostaty. Oddziałując na receptory w obrębie pęcherza moczowego, mięśni oraz torebki gruczołu krokowego, zmniejsza napięcie mięśni gładkich, poprawia parametry urodynamiczne i ułatwia opróżnianie pęcherza moczowego.
Wykazano również, że może ona korzystnie wpływać na profil lipidowy w organizmie oraz zwiększać insulinowrażliwość tkanek, przy jednoczesnym braku niekorzystnych działań metabolicznych. Ponadto doksazosyna wykazuje działanie przeciwzakrzepowe.
Jak szybko działa doksazosyna? W przypadku leczenia nadciśnienia tętniczego, maksymalne działanie obniżające ciśnienie krwi obserwuje się już po 2-6 godzinach od podania. Z kolei w przypadku przerostu gruczołu krokowego efekty są odczuwalne po kilku tygodniach systematycznego jej stosowania.
Doksazosyna dostępna jest w postaci:
tabletek o natychmiastowym uwalnianiu – w dawkach od 1 do 4 mg,
tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu,
doustnego systemu terapeutycznego – w dawkach 4-8 mg.
Przeczytaj również:
Leki na przerost prostaty (łagodny rozrost stercza) – jakie są najlepsze?
Wskazania do stosowania doksazosyny
Ze względu na mechanizm jej działania, głównymi wskazaniami do stosowania doksazosyny są:
leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego,
leczenie łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.
Oprócz tego doksazosyna znalazła zastosowanie w terapii różnego rodzaju zaburzeń mikcji, w których przyczyną jest opóźnione otwarcie szyi pęcherza, a także w leczeniu neurogennej dysfunkcji pęcherza u dzieci.
Od niedawna prowadzone są również badania na temat wykorzystania doksazosyny w leczeniu objawów zespołu stresu pourazowego (PTSD). Chodzi głównie o występowanie koszmarów nocnych, a dotychczasowe rezultaty dają dużą nadzieję na to, że może ona stać się alternatywą dla obecnie stosowanych w leczeniu PTSD leków.
Doksazosyna – przeciwwskazania i środki ostrożności
Pomimo dużego profilu bezpieczeństwa, doksazosyna nie może być stosowana u wszystkich pacjentów. Wśród głównych przeciwwskazań do jej stosowania są:
nadwrażliwość na doksazosynę lub inne pochodne chinazoliny (prazosynę, terazosynę),
niedociśnienie tętnicze, w tym hipotonia ortostatyczna,
niedrożność przewodu pokarmowego,
niewydolność nerek i inne choroby górnych dróg moczowych,
kamica nerkowa i kamica pęcherza moczowego,
nawracające infekcje dróg moczowych,
ciężka niewydolność wątroby,
karmienie piersią (doksazosyna przenika do pokarmu i ulega w nim akumulacji).
Szczególną ostrożność w stosowaniu doksazosyny należy zachować u osób:
z ciężkimi chorobami układu krążenia,
z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby,
w wieku poniżej 18 lat,
w ciąży (brak danych na temat jej bezpieczeństwa dla rozwoju płodu),
z planowanym operacyjnym leczeniem zaćmy (zwiększa ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki).
Przeczytaj również:
Nadciśnienie wrotne – co to jest, jakie są objawy, powikłania i jak leczyć?
Jak stosować doksazosynę?
Bez względu na to, czy doksazosyna jest stosowana z powodu nadciśnienia tętniczego, czy z powodu rozrostu prostaty, leczenie rozpoczyna się od dawki 1 mg leku na dobę. W zależności od odpowiedzi terapeutycznej, lekarz może stopniowo zwiększać dawkę, w odstępach 1-2-tygodniowych, aż do uzyskania oczekiwanych rezultatów.
Należy jednak pamiętać, że maksymalna dawka dobowa nie może przekraczać:
8 mg doksazosyny na dobę w przypadku leczenia rozrostu prostaty,
16 mg na dobę w przypadku leczenia samoistnego nadciśnienia tętniczego.
Preparaty zawierająca doksazosynę należy przyjmować rano.
W sytuacji gdy doksazosyna ma być stosowana u dzieci, dawkowanie uzależnione jest od masy pacjenta i przedstawia się następująco:
<20 kg – 0,5 mg – 1 mg dziennie,
20-40 kg – 1 mg dziennie,
>40 kg – dawka do 2 mg dziennie.
Może być także przeliczane wg schematu 0,03 mg/kg masy ciała dziennie.
Doksazosyna stosowana długotrwale nie powoduje tolerancji. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po 2 h.
Rozpoczynając terapię doksazosyną należy zachować ostrożność, gdyż u pacjentów może dochodzić do nagłych spadków ciśnienia związanych ze zmianą pozycji ciała na stojącą. Z tego względu należy regularnie kontrolować ciśnienie i unikać sytuacji, w których pojawiają się zawroty głowy.
Czy doksazosyna powoduje działania niepożądane?
Jak każdy lek, pomimo wysokiego profilu bezpieczeństwa, doksazosyna również może powodować skutki uboczne.
Do głównych działań niepożądanych zgłaszanych przez pacjentów należą:
senność,
bóle i zawroty głowy,
kołatanie serca,
nawracające infekcje dróg moczowych,
infekcje dróg oddechowych (m.in. nieżyt nosa, kaszel, zapalenie oskrzeli),
niedociśnienie, w tym zwłaszcza niedociśnienie ortostatyczne,
obrzęki,
bóle brzucha,
nudności,
bóle mięśni i pleców,
suchość w jamie ustnej,
świąd skóry.
Niezbyt częste działania niepożądane (występujące u 1 do 10 na 1 000 pacjentów), to m.in.:
- reakcje alergiczne,
- zwiększenie apetytu, pragnienie, jadłowstręt (anoreksja),
- ból stawów, skaza moczanowa,
- pobudzenie, niepokój, depresja, bezsenność, nerwowość, chwiejność emocjonalna,
- udar naczyniowy mózgu, niedoczulica,
- omdlenie, drżenie, apatia,
- łzawienie, światłowstręt,
- szum w uszach,
- niedokrwienie obwodowe,
- dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego,
- krwawienie z nosa, zapalenie gardła,
- zaparcia, biegunka, wzdęcia i oddawanie wiatrów, wymioty, zapalenie żołądka i jelit,
- zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, nieprawidłowe wyniki badań czynności
- wątroby,
- wysypka,
- trudności w oddawaniu moczu, krwiomocz, zaburzenia częstości oddawania moczu, impotencja,
- ból, obrzęk twarzy, gorączka, dreszcze, uderzenia gorąca, bladość,
- hipokaliemia (zmniejszenia stężenia potasu we krwi), zwiększenie masy ciała.
Doksazosyna – interakcje z innymi lekami
Ze względu na fakt, iż doksazosyna może wchodzić w interakcje z niektórymi grupami leków, należy poinformować lekarza o wszystkich stosowanych lekach i suplementach diety. Wśród głównych preparatów, które wchodzą w interakcję z doksazosyną i nasilają jej działanie obniżające ciśnienie, wymienia się:
inne leki o działaniu hipotensyjnym,
azotany,
inhibitory PDE-5.
Z kolei wśród leków zmniejszających jej skuteczność w leczeniu nadciśnienia wymienia się:
niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ),
sympatykomimetyki,
estrogeny.
Zaleca się również ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu doksazosyny wraz z lekami wpływającymi na pracę wątroby.
Co ważne, doksazosyna może zaburzać aktywność reniny osoczowej oraz wpływać na wydalanie kwasu wanilinomidgałowego, co ma znaczenie przy niektórych badaniach laboratoryjnych.
Preparaty zawierające doksazosynę i jej zamienniki
Doksazosyna to lek na receptę, występujący pod kilkoma nazwami handlowymi, m.in. Cardura, Doxar, Apo-Doxan, itp. Większość z nich podlega refundacji, dzięki czemu ich koszt waha się od kilku do kilkunastu złotych.
Dostępne są również zamienniki doksazosyny, należące do tej samej grupy leków, takie jak prazosyna czy terazosyna, jednak decyzję o ich zastosowaniu powinien podjąć lekarz prowadzący terapię.
