Jak działa gentamycyna?
Gentamycyna to jeden z antybiotyków aminoglikozydowych o szerokim spektrum działania, pozyskiwana z hodowli Micromonospora purpurea i będąca substancją czynną leków o wielu nazwach handlowych. Działanie gentamycyny polega na wnikaniu do wnętrza komórki bakteryjnej i łączeniu się z podjednostką 16S i 30S rybosomu.
Połączenie to powoduje zaburzenie syntezy białek błony komórkowej bakterii, co zwiększa jej przepuszczalność i sprawia, że bakteria obumiera.
Ze względu na swój mechanizm działania gentamycyna charakteryzuje się wysoką bakteriobójczością w stosunku do tlenowych bakterii Gram-ujemnych, ale również niektórych gronkowców. Co ważne, działa on zarówno na bakterie aktywne, jak i te pozostające w stanie spoczynku.
To, co zaburza proces przenikania gentamycyny do komórki bakteryjnej i może stwarzać zjawisko względnej oporności patogenów na ten antybiotyk, to przede wszystkim: obniżone pH, podwyższone stężenie magnezu i wapnia w organizmie czy zwiększona osmolarność.
Gentamycyna wykorzystywana jest głównie w ramach leczenia szpitalnego, często w skojarzeniu z innymi antybiotykami.
Formy podania gentamycyny
W aptekach możemy znaleźć 2 gotowe typy preparatów, których substancją czynną leku jest gentamycyna. Są to:
krople do oczu,
roztwór do wstrzykiwań.
Oprócz tego gentamycyna jest wykorzystywana do przygotowania ręcznie robionych preparatów, takich jak:
maści – na rany, do oczu itp.,
krople do nosa,
krople do uszu,
globulki dopochwowe.
Co ważne, gentamycyna nie wchłania się z przewodu pokarmowego, nie może więc być stosowana w formie preparatów doustnych.
Na jakie bakterie działa gentamycyna? Wskazania do stosowania
Gentamycyna to antybiotyk, który wykazuje działanie bakteriobójcze przede wszystkim w stosunku do:
Gram-ujemnych bakterii tlenowych, takich jak: Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa (pałeczka ropy błękitnej), Salmonella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Campylobacter spp.;
gronkowca złocistego (Staphylococcus aureus);
Staphylococcus epidermidis oraz Staphylococcus saprophyticus;
Listerii monocytogenes.
Bakterie te często wywołują ciężkie zakażenia organizmu, dlatego gentamycyna stosowana jest u pacjentów, u których stwierdzono:
zakażenia kości;
zakażenia skóry;
zakażenia tkanek miękkich;
zakażenia krwi i ciężkie zakażenia ogólnoustrojowe (sepsa);
zakażenia wsierdzia oraz otrzewnej;
zakażenia w obrębie jamy brzusznej, takie jak ropnie czy stany zapalne dróg żółciowych;
zakażenia układu oddechowego;
zakażenia układu moczowego;
zakażenia w obrębie gałki ocznej.
Oprócz tego, ze względu na możliwy sposób podania jest jednym z antybiotyków wykorzystywanych w profilaktyce okołozabiegowej, między innymi w okulistyce oraz chirurgii.
Kiedy nie stosować gentamycyny? Przeciwwskazania
Gentamycyna to antybiotyk, który pomimo udowodnionego działania bakteriobójczego ma wiele ograniczeń w zastosowaniu. Przede wszystkim nie może ona być przyjmowana przez pacjentów z:
nadwrażliwością na gentamycynę i inne antybiotyki aminoglikozydowe;
ostrą niewydolnością nerek lub u których występowały wcześniej zaburzenia czynności nerek;
zaburzeniami słuchu;
Nie powinna ona też być stosowana u kobiet w ciąży oraz w okresie karmienia piersią, gdyż przenika przez łożysko i do mleka matki i może prowadzić do zaburzenia prawidłowego rozwoju płodu, w tym uszkodzenia słuchu czy nerek.
Warto pamiętać, że gentamycyna – podobnie jak inne antybiotyki aminoglikozydowe – ze względu na możliwe działania niepożądane, nie są zalecane do stosowania u dzieci. Ich wykorzystanie jest możliwe jedynie wtedy, gdy wyczerpią się wszystkie inne opcje terapeutyczne.
Jak stosować gentamycynę?
Gentamycyna dostępna jest w aptekach zarówno w formie gotowych preparatów farmaceutycznych, jak również ręcznie robionych leków. W obu przypadkach dawka leku powinna być indywidualnie dobrana dla pacjenta przez lekarza prowadzącego, z uwzględnieniem nasilenia objawów i lekowrażliwości czynnika wywołującego zakażenie, a także wieku i masy ciała pacjenta.
W przypadku kropli z gentamycyną zazwyczaj stosuje się dawkę 1–2 krople do każdego oka co 4–6 godzin.
Z kolei jeżeli chodzi o zastrzyki z gentamycyną, standardowa dawka leku to 3–6 mg/kg masy ciała, w 1 lub 2 dawkach podzielonych na dobę.
Nie zaleca się stosowania gentamycyny dłużej niż przez okres 14 dni.
U osób z chorobami wątroby lub niewydolnością nerek, dawka początkowa leku powinna być możliwie jak najmniejsza. W przypadku tych pacjentów, a także pacjentów leczonych dużymi dawkami gentamycyny oraz osób w podeszłym wieku zaleca się kontrolowanie poziomu gentamycyny we krwi. Ma to na celu zminimalizowanie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.
Skutki uboczne stosowania gentamycyny
Antybiotyki aminoglikozydowe, do których należy gentamycyna, pomimo swojej skuteczności w walce z bakteriami, niestety charakteryzują się długą listą możliwych skutków ubocznych, wśród których do najpoważniejszych należą:
Ototoksyczność – stosowanie dużych dawek leku może powodować uszkodzenie słuchu. Pierwsze objawy uszkodzenia słuchu to zwykle: zawroty głowy, szumy w uszach czy uszkodzenie przedsionka ucha wewnętrznego. Ubytek słuchu dotyczy zwłaszcza dźwięków o wysokiej częstotliwości. Często ma charakter nieodwracalny – zwłaszcza u pacjentów, u których stężenie gentamycyny we krwi przekracza 2 µg/ml.
Nefrotoksyczność – objawy zaburzenia czynności nerek w tym przypadku to przede wszystkim: wzrost stężenia kreatyniny i mocznika we krwi, ostra niewydolność nerek oraz zespół Fanconiego o charakterze nabytym. Ponadto u pacjentów często pojawia się białkomocz i krwinkomocz. Na tego typu powikłania narażone są przede wszystkim osoby: starsze, odwodnione, z nefropatią cukrzycową lub innymi schorzeniami wpływającymi negatywnie na funkcjonowanie nerek.
Neurotoksyczność – oprócz bólu i zawrotów głowy pacjenci mogą doświadczać: zaburzeń równowagi, polineuropatii, parastezji obwodowych, drgawek oraz blokady nerwowo-mięśniowej.
Niepożądane objawy występujące u pacjentów leczonych gentamycyną to między innymi:
problemy żołądkowo-jelitowe, takie jak: biegunki, nudności i wymioty;
osłabienie i ból mięśni;
białkomocz i krwinkomocz;
zawroty głowy;
uszkodzenie błędnika;
zaburzenia układu krwiotwórczego;
obniżone stężenie wapnia i magnezu w surowicy krwi.
W przypadku stosowania gentamycyny w formie kropli lub maści do oczu mogą pojawić się:
pieczenie oczu;
łzawienie oczu;
zaburzenia widzenia;
ból oczu;
światłowstręt;
owrzodzenie rogówki;
wtórne zakażenia innymi drobnoustrojami odpornymi na działanie gentamycyny.
By zmniejszyć ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych, zaleca się kontrolowanie stężenia gentamycyny w surowicy pacjenta przez cała okres trwania antybiotykoterapii.
Czy gentamycyna zawsze uszkadza słuch?
Choć dużo się mówi o tym, że gentamycyna może uszkadzać słuch, na podstawie dostępnych danych medycznych ustalono, że zaburzenia słuchu są w trakcie jej stosowania są stosunkowo rzadkie i dotyczą głównie pacjentów, u których obserwuje się przez cały okres leczenia wyraźnie podwyższone stężenie gentamycyny w surowicy krwi (powyżej 2 µg/ml).
Z kolei u pacjentów leczonych dużymi dawkami gentamycyny, u których jedynie okresowo występuje podwyższone stężenie gentamycyny we krwi nie zaobserwowano większego ryzyka ototoksyczności.
Niestety, w większości przypadków są to nieodwracalne ubytki słuchu. By zweryfikować, jak duża jest utrata słuchu, można wykonać badanie słuchu czyli tzw. audiogram, jednak nie wcześniej niż kilka dni po zakończonej antybiotykoterapii.
Gentamycyna – interakcje z innymi lekami
Gentamycyna to jeden z leków, który wchodzi w interakcje z wieloma innymi preparatami.
Do tych, które nasilają toksyczne działanie gentamycyny, zaliczamy:
leki moczopędne;
eter i inne substancje zwiotczające mięśnie;
metoksyfluran;
inne leki: neurotoksyczne, ototoksyczne oraz nefrotoksyczne.
