Flumazenil – wskazania, działanie, dawkowanie, skutki uboczne, cena

Czym jest Flumazenil?

Flumazenil – określany też jako imidazobenzodiazepina – to lek z grupy benzodiazepin będący antagonistą kompetycyjnym receptora benzodiazepinowego. Oznacza to, że zapobiega przyłączaniu się cząsteczek benzodiazepin do powierzchni receptora – niejako „zapychając go” i w ten sposób, znosząc objawy sedacji oraz upośledzenie psychomotoryczne związane z przedawkowaniem benzodiazepin. W mniejszym stopniu działa na zaniki pamięci i depresję oddechową.

Kiedy się stosuje Flumazenil?

Flumazenil stosuje się u pacjentów ambulatoryjnych lub hospitalizowanych przy krótkotrwałych zabiegach diagnostycznych oraz terapeutycznych. W anestezjologii wykorzystuje się go przy znieczuleniu ogólnym indukowanym benzodiazepinami. Wspomaga też leczenie przedawkowania leków: przeciwlękowych, uspokajających i nasennych na bazie benzodiazepin. Flumazenil stosuje się w celu przywrócenia czynności oddechowej, jeżeli zaburzenie nastąpiło w wyniku przedawkowania benzodiazepin.

Jak dawkować Flumazenil?

Flumazenil może być stosowany nie tylko u osób dorosłych, ale także u dzieci po ukończeniu 1. roku życia. Dawkowanie należy dostosowywać – według zaleceń lekarza – do indywidualnych cech pacjenta (wiek, płeć, masa ciała, stan zdrowia), a także rodzaju zastosowanej benzodiazepiny. Lek nadaje się do stosowania wlewów dożylnych. W anestezjologii całkowita dawka zwykle wynosi między 0,3 a 0,6 mg. W intensywnej terapii dawka wstępna to najczęściej 0,2 mg, ale w przypadku nawracającej senności można podawać wlewy o objętości nawet 0,4 mg na godzinę.

Trzeba też pamiętać, że u pacjentów, którzy stosowali duże dawki benzodiazepin, sięgnięcie po Flumazenil może wywołać objawy odstawienne (np.: dreszcze, skurcze mięśni, bóle brzucha, biegunka, mdłości).

Dla medyków istotne jest to, że nie ma potrzeby indywidualnego dopasowywania dawki Flumazenilu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U osób z zaburzeniami czynności wątroby zalecana jest wcześniejsza ocena stanu zdrowia.

Czy Flumazenil wywołuje skutki uboczne?

Odwrócenie działania sedatywnego benzodiazepin jest głównym działaniem Flumazenilu, ale jak każdy lek może on wywołać on różnego rodzaju skutki ubocze. Do tych najczęściej występujących zalicza się:

• Reakcje alergiczne – w związku z podrażnieniem układu immunologicznego.
• Zaburzenia psychiczne – chwiejność emocjonalna, bezsenność, senność.
• Zaburzenia układu nerwowego – zawroty i bóle głowy, pobudzenie, zaburzenia mowy, hiperwentylacja, suchość w ustach.
• Zaburzenia oka – podwójne widzenie, nasilone łzawienie, zez.
• Zaburzenia naczyniowe – niedociśnienie tętnicze i ortostatyczne.
• Zaburzenia funkcji tkanki podskórnej – nasilone pocenie.
• Zaburzenia ogólne – uczucie zmęczenia, ból w miejscu wstrzyknięcia, przemijający wzrost ciśnienia krwi.

Do rzadziej występujących objawów zalicza się, m.in.: zaburzenia słuchu, tachykardię lub bradykardię, duszności, bóle w klatce piersiowej czy dreszcze.

U dzieci objawy po podaniu dożylnym Flumazenilu są podobne do tych, które występują w przypadku osób dorosłych. Najczęściej towarzyszą mu: płacz, agresja i nadmierne pobudzenie.

Dlaczego Flumazenil powoduje drgawki?

W przypadku zatruć mieszanych – wywołanych przez połączenie zwłaszcza trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych z benzodiazepinami – Flumazenil może wywoływać drgawki oraz zaburzenia rytmu serca. Dlatego w celu odwrócenia działania benzodiazepin zasadne może być sięgnięcie po inną substancję.

Przeciwwskazania do podawania Flumazenilu

Flumazenil jest lekiem uznanym za bezpieczny, ale poszczególne grupy pacjentów nie powinny go stosować. U kogo nie należy podawać Flumazenilu?

• U pacjentów wymagających kontroli ciśnienia śródczaszkowego oraz pacjentów w czasie ataku padaczki.
• U osób znajdujących się pod wpływem leków zwiotczających mięśnie.
• U osób uzależnionych od innych leków (w szczególności benzodiazepin) lub alkoholu.
• U pacjentów z urazem głowy ze względu na ryzyko zaburzenia przepływu mózgowego oraz drgawek.

Warto pamiętać, że lek nie tylko odwraca działanie pochodnych benzodiazepiny, ale też substancji działających na ten sam receptor, jak np. popularny lek nasenny Zopiklon należący do cyklopirolonów.

Flumazenil a ciąża i karmienie piersią

Obecnie brakuje danych na temat bezpieczeństwa stosowania Flumazenilu w ciąży, dlatego zaleca się dużą ostrożność w jego przyjmowaniu. W okresie laktacji na 24 godziny należy zaprzestać przyjmowania Flumazenilu, choć można po niego sięgnąć w nagłych przypadkach. Brak także danych na temat skuteczności wielokrotnego podawania Flumazenilu, więc reakcja pacjenta powinna być dokładnie obserwowana.

Ile kosztuje Flumazenil?

Na polskim rynku dostępny jest Flumazenil pochodzący od kilku producentów: B. Braun, Fresenius-Kabi oraz Pharmaselect. Preparaty firmy B. Braun kosztują ok. 400 zł za 5 ml (roztwór 0,1 mg/ml, 5 ampułek). Produkt firmy Fresenius-Kabi kosztuje ok. 650–700 zł za tę samą objętość. Najtańszy jest preparat Pharmaselect – cena to ok. 260 zł za 5 ml. Lek dostępny jest wyłącznie na receptę.