Co to jest diosmina?

Czym jest diosmina?

Diosmina (Diosmunum) to substancja pochodzenia naturalnego, związek organiczny z grupy flawonoidów. Pozyskuje się ją przede wszystkim z miąższu, skóry i pestek owoców cytrusowych (rodzaj Citrus), głównie z naowocni pomarańczy gorzkiej (Citrus aurantium), na drodze metod chemicznych z hesperydyny, ale obecnie otrzymywana jest również półsyntetycznie. Niezależnie od pochodzenia, wykazuje działanie ochronne na naczynia krwionośne, a ściślej na żyły. Znajduje zastosowanie przede wszystkim w objawowym leczeniu przewlekłej, czynnościowej lub strukturalnej niewydolności krążenia żylnego w obrębie kończyn dolnych, a także w objawowym leczeniu żylaków odbytu(choroba hemoroidalna).

Diosmina łagodzi uczucie ciężkości nóg, ich pieczenie lub drętwienie oraz zmniejsza opuchliznę, a także skurcze łydek i bóle występujące w przewlekłej niewydolności żylnej. Omawiana substancja znosi również dolegliwości spowodowane niedokrwieniem związanym z odleżynami, które zmuszają do częstych zmian pozycji ciała pacjenta, i przyspiesza ich leczenie. Wskazana jest także przy obrzękach limfatycznychoraz w stanach pozakrzepowych.Uważa się, iż redukuje niektóre komplikacje związane z podwyższonym poziomem cukru we krwi.W wielu krajach występuje jako substancja czynna leków, ale jest również popularnym składnikiem preparatów, które nie mają statusu produktu leczniczego (suplementy diety).

Przeczytaj też: Diomax na obrzęki i żylaki

Jak działa diosmina?

Działanie diosminy polega na zmniejszeniu przepuszczalności naczyń żylnych na skutek hamowania aktywności enzymu hialuronidazy, który odpowiada między innymi za rozkład kwasu hialuronowego, będącego głównym składnikiem śródbłonka naczyń, a także na przedłużaniu działania witaminy C (kwasu askorbowego), która chroni ścianki naczyń przed toksycznymi oksydantami (związkami utleniającymi) oraz jest konieczna dla produkcji kolagenu. Diosmina zwiększa ponadto tonus, a więc stan napięcia ścian naczyń żylnych (blisko dwukrotnie silniej w porównaniu do innego bioflawonoidu – trokserutyny), głównie w wyniku wydłużenia czasu trwania skurczu obecnych w nich włókien mięśniowych w odpowiedzi na aktywność noradrenaliny. Przywrócenie naczyniom włosowatym prawidłowej przepuszczalności warunkuje jej działanie przeciwobrzękowe i przeciwkrwotocznie.

Diosmina usprawnia również powrót krwi z układu żylnego oraz zmniejsza zastój żylny w kończynach dolnych i nadciśnienie. Hamuje także patologiczną aktywację i przyleganie leukocytów do ścian naczyń włosowatych. Ponadto, związek ten zmniejsza nadmierną lepkość krwi, zwiększa zaś przepływ limfy w układzie chłonnym i podwyższa jej ciśnienie onkotyczne. Natomiast jego działanie przeciwzapalnie, zwłaszcza w zapaleniach okołożylnych, wynika z hamującego wpływu na wydzielanie mediatorów reakcji zapalnej, czyli prostaglandyn i wolnych rodników tlenowych. Diosmina chroni więc ścianki naczyń krwionośnych, przyczynia się do unormowania ich szczelności, a także zapobiega powikłaniom krwotocznym oraz zmniejsza ryzyko obrzęków spowodowanych stanem zapalnym naczyń.

Wskazania – kiedy stosować diosminę?

Obecnie diosmina dostępna jest jako związek otrzymywany na drodze półsyntetycznej, a także jako zmikronizowana i oczyszczona frakcja flawonoidowa diosminy w połączeniu z hesperydyną, przez co osiągnięto zwiększenie odsetka leku wchłoniętego do krwi. Przeprowadzenie procesu mikronizacji, czyli rozdrobnienia cząsteczki diosminy, jest niezbędne dla zapewnienia jej odpowiedniej przyswajalności z przewodu pokarmowego (wzrost biodostępności) i istotnego polepszenia skuteczności działania terapeutycznego, ponieważ w owocach cytrusowych występuje w postaci zbyt dużych, źle wchłanianych i trudno przyswajalnych cząsteczek przypominających kryształki.

Diosmina jest jednym z najczęściej wykorzystywanych leków flebotropowych, czyli korzystnie wpływających na żyły. Posiada ugruntowaną pozycję na rynku farmaceutycznym i jest rekomendowana zarówno w polskich jak i zagranicznych wytycznych leczenia przewlekłej niewydolności żylnej, ponieważ jej wysoką skuteczność terapeutyczną na każdym etapie zaawansowania tej choroby naczyń potwierdzono w wielu badaniach klinicznych. Niewątpliwą zaletę tego związku stanowi jego bardzo dobry profil bezpieczeństwa, a więc między innymi brak interakcji z innymi substancjami. Diosmina rzadko również wywołuje działania niepożądane, które jeśli już występują, to ograniczają się głównie do przewodu pokarmowego (bóle żołądka, nudności i wymioty, bądź inne nieswoiste zaburzenia). Nie oddziałuje również na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Przeciwwskazania

Preparatów z diosminą należy ostrożnie używać w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, zawsze na wyłączne zlecenie i pod kontrolą lekarza. Głównym przeciwwskazaniem do ich stosowania jest okres karmienia piersią, dlatego że nie uzyskano wystarczających danych dotyczących przenikania diosminy do pokarmu kobiecego. Środki te nie powinny być również podawane, jeśli stwierdzono reakcje uczuleniowe i nadwrażliwość na bioflawonoidy lub inne składniki preparatów, w których związki te są kojarzone. Mogą bowiem wówczas zamanifestować się takie działania niepożądane jak złe samopoczucie, wysypka, świąd lub pokrzywka.

Diosmina a żylaki

Po podaniu doustnym diosmina jest metabolizowana, czyli przekształcana w naszych jelitach, przez bytującą w nich pożyteczną florę bakteryjną, do czynnego związku – diosmetyny. Dopiero w tej postaci zostaje wchłonięta do krwiobiegu, a jej maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po upływie 1-2 godzin. Następnie szybko oraz w sposób ciągły jest dystrybuowana z krwi do tkanek, przez co uzyskiwany jest stały i pożądany efekt terapeutyczny. Dalej, ten aktywny metabolit diosminy ulega rozkładowi do kwasów fenolowych i ich pochodnych sprzężonych z aminokwasem glicyną, które następnie razem z diosmetyną wydalane są przez nerki. Tylko niewchłonięta część przyjętej dawki diosminy oraz jej nieaktywne metabolity, a więc głównie kwasy fenolowe, usuwane są z naszego organizmu wraz z kałem.

Dawkowanie – jak stosować diosminę?

Stosowanie preparatów doustnych z diosminą (tabletki albo kapsułki, dawki od 300 do 1000 mg) ma na celu przede wszystkim uszczelnienie naczyń krwionośnych. Ich długie i regularne stosowanie zwiększa oczywiście szanse na uzyskanie pożądanego efektu terapeutycznego w leczeniu żylaków kończyn dolnych, przy czym optymalna dobowa dawka lecznicza diosminy stosowanej doustnie wynosi 1000 mg. Można ją przyjmować zarówno jednorazowo, rano lub wieczorem, jak i w dawce podzielonej, czyli po 500 mg dwa razy dziennie. Oba schematy dawkowania uważane są za skuteczne. Przed zażyciem jakiegokolwiek preparatu z diosminą należy zapoznać się z dołączoną ulotką, ponieważ część z nich zaleca się połykać rano na czczo, a wieczorem przed posiłkiem, podczas gdy inne trzeba przyjmować razem z jedzeniem.

W leczeniu objawowym w przypadku zaostrzenia dolegliwości związanych z żylakami odbytu (tzw. guzki krwawnicze, czyli hemoroidy), zalecony przez lekarza sposób dawkowania oraz czas trwania kuracji może być inny. Przez pierwsze dni terapii często konieczne jest przyjmowanie, w zależności od dawki diosminy, nawet trzech do sześciu tabletek z diosminą na hemoroidy w ciągu doby. Uważa się, iż leczenie objawów w chorobie hemoroidalnejpowinno być krótkotrwałe.

Diosmina jako składnik suplementów diety na naczynka

Diosmina działa ochronnie na naczynka, zmniejsza zastoje w mikrokrążeniu oraz podatność na pękanie małych naczyń krwionośnych, dlatego z powodzeniem może być stosowana w preparatach złożonych polecanych dla cery naczynkowej. Wraz z hesperydyną, rutozydem, witaminami PP (niacyna), C (kwas askorbinowy) oraz K (fitochinon) wchodzi w skład tabletek polecanych w celu uzupełnienia diety w składniki korzystne dla codziennej pielęgnacji skóry z problemami naczyniowymi. Upatruje się ich korzystny wpływ na przykład w walce z tzw. pajączkami.

W kompozycji między innymi z genisteiną i wyciągiem z zielonej herbaty, diosmina stanowi także składnik tabletek powlekanych przeznaczonych do codziennej suplementacji diety w składniki ułatwiające usuwanie wolnych rodników. Preparaty te mają działanie antyoksydacyjne i przeciwzapalne, dlatego upatruje się ich pozytywne oddziaływanie na układ krwionośny i metabolizm.

Natomiast suplementy diety zawierające w składzie diosminę, hesperydynę i witaminę C, a ponadto ekstrakt z liści winorośli właściwej oraz ekstrakt z pestek winogron, bądź też ekstrakt z korzenia ruszczyka kolczastego czy trędownika bulwiastego, poleca się w celu uzupełnienia diety w składniki korzystnie wpływające na stan ścian naczyń krwionośnych (kondycję żył) i wspomagające układ krążenia (przepływ żylny).