Jak działa tofacitinib?
Tofacitinib to substancja czynna, która pełni funkcję selektywnego, odwracalnego ihibitora kinaz JAK1, JAK2 i JAK3 oraz niereceptorowej kinazy tyrozynowo-białkowej. Są to enzymy, które pobudzają komórki układu odpornościowego przez fosforylację i aktywację określonych białek. Zahamowanie ich aktywności przekłada się więc na wyciszenie odpowiedzi ze strony układu odpornościowego (zastopowanie szlaków sygnalizacyjnych), a co za tym idzie – zmniejszenia wpływu cytokin prozapalnych, takich jak: IL2, IL4, IL9, IFN-alfa czy IFN-beta. W efekcie u chorych obserwuje się: zmniejszenie obrzęków w stawach, dolegliwości bólowych oraz obniżenie stężeń markerów zapalnych w surowicy krwi – w tym zwłaszcza białka C-reaktywnego (CRP).
Tofacitinib – wskazania do stosowania leku
Preparaty zawierające tofacitinib znalazły zastosowanie w leczeniu umiarkowanych i ciężkich przypadków:
łuszczycowego zapalenia stawów (również w postaci młodzieńczej),
wrzodziejącego zapalenia jelita grubego.
Najlepsze rezultaty daje terapia skojarzona obejmująca jednoczesne stosowanie tofacinibu oraz metotreksatu – zwłaszcza u pacjentów, u których monoterapia metotreksatem nie była skuteczna. Może on być także stosowany (w określonych przypadkach) w leczeniu wielostawowego młodzieńczego zapalenia stawów. Był również badany pod kątem działania immunosupresyjnego u pacjentów po przeszczepie nerki.
Przeczytaj również:
Czynnik reumatoidalny RF – badanie, norma, dodatni, ujemny – interpretacja wyniku
Tofacitinib – przeciwwskazania i środki ostrożności
Jak w przypadku każdego leku, tak również i w przypadku stosowania tofacitinibu występują pewne ograniczenia. Wśród głównych przeciwwskazań do jego przyjmowania znajdują się:
nadwrażliwość na tofacitinib,
zakażenia oportunistyczne,
ciąża,
okres karmienia piersią,
ciężkie zaburzenia czynności wątroby,
planowane w niedalekiej przyszłości duże zabiegi chirurgiczne.
W wysokich dawkach (20 mg na dobę i więcej) nie powinien on być również stosowany u pacjentów z:
zaburzeniami krzepliwości,
schorzeniami, którym towarzyszy zatorowość,
niewydolnością serca,
nowotworami złośliwymi.
Szczególną ostrożność w jego przyjmowaniu powinni zachować pacjenci z przewlekłymi chorobami płuc w wywiadzie, w wieku powyżej 65 lat, palący papierosy lub cierpiący na:
schorzenia wątroby,
choroby nerek,
AIDS,
nadciśnienie tętnicze.
Jak stosować tofacitinib?
Lek występuje w formie tabletek do stosowania doustnego, w dawce 5 mg lub 10 mg. Tofacitinib przyjmuje się zazwyczaj 2 razy dziennie. Nie ma znaczenia, czy jest on przyjmowany w trakcie posiłku, czy w porach pomiędzy posiłkami.
Dawki dobowe zwykle wynoszą 10–20 mg, choć ich dobór i wszelkie modyfikacje są ustalane indywidualnie przez lekarza, w oparciu o: zdiagnozowaną jednostkę chorobową, wiek pacjenta, jego masę ciała, choroby współistniejące i skutki uboczne stosowanej terapii.
W przypadku pozytywnej odpowiedzi na terapię z zastosowaniem tofacitinibu, możliwa jest stopniowa rezygnacja ze stosowania glikokortykosteroidów.
Przeczytaj również:
Choroby autoimmunologiczne – co to? Rodzaje, przyczyny, rozpoznanie, leczenie
Jakie skutki uboczne może powodować tofacitinib?
Każdy lek – nawet prawidłowo stosowany – może powodować występowanie skutków ubocznych. U pacjentów leczonych preparatem zawierający tofacitinib najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:
bóle głowy,
bezsenność,
spadek odporności,
niedokrwistość,
infekcje wirusowe i bakteryjne górnych dróg oddechowych,
uporczywy kaszel,
nadciśnienie tętnicze,
bakteryjne zapalenie stawów,
dolegliwości żołądkowo-jelitowe,
bóle mięśniowo-stawowe,
wysypka,
przewlekłe zmęczenie.
Pacjenci przyjmujący tofacitinib powinni również pamiętać o tym, że może on zaburzać wyniki badań laboratoryjnych, prowadząc do fałszywie podwyższonych wyników takich parametrów, jak:
całkowity cholesterol (stężenie),
aktywność kinazy kreatynowej,
aktywność enzymów wątrobowych,
stężenie kreatyniny.
Tofacitinib może też powodować zmniejszenie stężenia hemoglobiny.
Tofacitinib – możliwe interakcje z innymi lekami
Przed rozpoczęciem leczenia, ważna jest informacja, że tofacitinib wchodzi w interakcje z takimi lekami, jak:
rifampicyna i klarytromycyna – prowadzą one do obniżenia jego stężenia w osoczu;
ketokonazol, flukonazol, itrakonazol – zwiększają one stężenie substancji czynnej w osoczu;
cyklosporyna, azatiopryna, tarkolimus – dodatkowo obniżają one odporność organizmu i zwiększają ryzyko zakażeń.
Czy tofacitinib jest dostępny w Polsce?
Jedynym lekiem zarejestrowanym w Polsce, który zawiera substancję czynną tofacitinib, jest Xeljanz produkowany przez Pfizer. Niestety, lek ten nie podlega refundacji, a cena jednego opakowania (56 tabletek) wynosi ok. 3000 złotych w przypadku dawki 5mg/tabletkę i nawet 7000 złotych w przypadku dawki 10 mg/tabletkę.
