Naltrekson – co to za lek? Mechanizm działania naltreksonu
Naltrekson to lek, którego mechanizm działania na organizm pacjenta opiera się na wpływie receptory opioidowe zlokalizowane w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym. Jest on zarejestrowany w celu leczenia osób uzależnionych od narkotyków oraz cierpiących z powodu uzależnienia od opioidów lub alkoholu. Poza rejestracją, czyli w tak zwanym schemacie off label, wykorzystywany jest u pacjentów cierpiących na uporczywy świąd cholestatyczny związany z zastojem żółci. Coraz szerzej dyskutowana jest terapia niskimi dawkami naltreksonu (LDN, 1–5 mg/dobę), badana w chorobach autoimmunologicznych (choroba Leśniowskiego-Crohna, stwardnienie rozsiane), fibromialgii, przewlekłym bólu i chorobach dermatologicznych.
W preparacie łączonym z innym lekiem – bupropionem – wykorzystywany jest w leczeniu otyłości oraz nadwagi.
Stosowanie naltreksonu nie powoduje uzależnienia fizycznego, ani psychicznego, a w trakcie jego regularnego stosowania organizm nie wytwarza tolerancji na jego działanie. Lek ten dostępny jest w formie tabletek, które są szybko wchłaniane, a jego maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągane jest po upływie 1 godziny. Lek nie powoduje negatywnych reakcji po napiciu się alkoholu, ale zmniejsza chęć sięgnięcia po niego. Metabolizowany jest głównie w wątrobie, a metabolity wydalane są w większości z moczem. Istnieje także pochodna naltreksonu – metylnaltrekson – podawana w postaci iniekcji podskórnych w celu znoszenia zaparć wywołanych przeciwbólowymi lekami opioidowymi.
Wskazania do stosowania Naltreksonu
Szczegółowe wskazania do stosowania naltreksonu w leczeniu uzależnień obejmują:
Leczenie alkoholizmu w celu zmniejszenia szansy nawrotu choroby – jako lek wspierający chorego w stanie abstynencji i zmniejszający potrzebę (pragnienie) napicia się napoju alkoholowego oraz redukujący przyjemne doznania euforyczne po wypiciu niewielkiej ilości etanolu, czego konsekwencją jest mniejsze ryzyko wystąpienia tzw. ciągu alkoholowego.
Leczenie wspomagające w całościowym postępowaniu terapeutycznym obejmującym porady psychologiczne u chorych uzależnionych od opioidów oraz w trakcie detoksykacji.
Naltrekson z bupropionem w postaci leku łączonego jest jednym z kilku dostępnych leków stosowanych w przypadku pacjentów dorosłych zmagających się z otyłością, u których leczenie niefarmakologiczne (tj. odpowiednia dieta i zwiększona aktywność fizyczna) nie przyniosły oczekiwanych rezultatów. Preparat ten jest zalecany u osób otyłych, czyli takich, których BMI (Body Mass Index) jest równy lub większy 30 kg/m2, albo u osób z nadwagą (BMI ≥27 kg/m2) z towarzyszącymi chorobami (nadciśnienie tętnicze, dyslipidemia, choroba niedokrwienna serca, cukrzyca typu 2, zespół bezdechu sennego, zespół policystycznych jajników).
Przeczytaj również:
Opioidy – wskazania, przeciwwskazania, zagrożenia, uzależnienie
Przeciwwskazania do leczenia naltreksonem
Do wspólnych przeciwwskazań do stosowania naltreksonu lub naltreksonu z bupropionem należą:
Uczulenie na substancję czynną, czyli naltrekson lub jakikolwiek inny składnik pomocniczy obecny w danym preparacie.
Ostre zapalenie wątroby lub niewydolność tego narządu.
Ciężka niewydolność nerek.
Leczenie bólu przy użyciu substancji opioidowych.
Jednoczesne stosowanie terapii metadonowej.
Niedawne leczenie naloksonem.
Ponadto przeciwwskazania do stosowania preparatu łączonego naltrekson + bupropion poza wyżej wymienionymi obejmują:
Źle leczone, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze.
Napady padaczkowe w przeszłości.
Nowotwór ośrodkowego układu nerwowego.
Bezpośredni okres po nagłym odstawieniu etanolu lub benzodiazepin u osób uzależnionych.
Chorobę afektywną dwubiegunową.
Żarłoczność psychiczną (bulimię) lub jadłowstręt psychiczny (anoreksję) obecną teraz lub w przeszłości.
Stosowanie leków zawierających inhibitory monoaminooksydazy.
Farmakoterapię bupropionem lub naltreksonem w innym wskazaniu niż redukcja masy ciała.
Przeczytaj również:
Wpływ alkoholu na psychikę – jak picie alkoholu oddziałuje na umysł człowieka?
Naltrekson – skutki uboczne
Uważa się, że opisywane skutki uboczne naltreksonu są podobne u pacjentów uzależnionych od alkoholu, jak i uzależnionych od opioidów. Naltrekson często powoduje podrażnienie przewodu pokarmowego, np.: biegunkę, nudności i bolesne skurcze brzucha, a u niektórych osób może być przyczyną niewielkiego zaburzenia krążenia – wzrostu ciśnienia krwi.
Ponadto u ponad 10% pacjentów uzależnionych od opioidów, którzy stosują naltrekson, zaobserwować można takie objawy, jak: bóle głowy, odczuwanie lęku, zmęczenie, bóle stawów i mięśni, nerwowość oraz trudności z zasypianiem.
Mniej niż 10% osób leczonych zgłaszało: utratę apetytu, zaparcia, biegunkę, zwiększoną energię, zwiększone pragnienie, przygnębienie, zawroty głowy, drażliwość, opóźniony wytrysk, wysypkę skórną i dreszcze.
Naltrekson może wywołać zespół odstawienny u pacjentów z zaburzeniami związanymi z używaniem opioidów, charakteryzujący się: dysforią, drażliwością i objawami nadaktywności autonomicznego układu nerwowego, takimi jak tachykardia, drżenie i pocenie się. Inne rzadkie – ale potencjalnie poważne – skutki uboczne obejmują depresję i skłonności samobójcze.
Czy naltrekson hamuje apetyt?
Jednym ze skutków ubocznych naltreksonu jest właśnie utrata apetytu. Producenci tej substancji określają, że ten efekt występuje często, czyli odczuć go może do 10% osób stosujących ten lek. Ta właściwość naltreksonu została wykorzystana w preparatach łączonych z bupropionem. Obie te substancje osiągają razem synergizm, tzn. że te dwie substancje stosowane łącznie działają znacznie lepiej niż przyjmowane osobno. Badania kliniczne potwierdziły skuteczność tego leku w odchudzaniu się.
Pacjentom stosującym naltrekson + bupropion przez 56 tygodni udało się zredukować masę ciała o średnio 6,1% w stosunku do wartości ciężaru ciała z początku badania. Osobom z grupy placebo udało się to tylko przeciętnie o 1,3% względem wyjściowej masy ciała.
Ile kosztuje Naltrekson? Czy jest dostępny bez recepty?
Czysty naltrekson w Polsce jest dostępny w postaci dwóch preparatów. Pierwszy z nich – Adepend – mający rejestrację tylko w leczeniu wspomagającym alkoholizmu, kosztuje od 270 zł za opakowanie 28 tabletek w dawce 50 mg starczające na 28 dni. Drugi lek – Naltex – jest zarejestrowany w leczeniu nie tylko uzależnienia od alkoholu, ale także we wspomaganiu uzależnionych od narkotyków bądź w leczeniu uzależnienia od opioidów. Również dostępny jest w dawce 50 mg jednak w 2 wariantach – jeśli chodzi o liczbę tabletek w opakowaniu. Mniejszy – zawierający 28 tabletek – kosztuje ok. 130 zł, a większy – z 56 tabletkami – ok. 230 zł.
Wytyczne Polskiego Towarzystwa Badań nad Uzależnieniami (2023) uznają naltrekson za skuteczny i bezpieczny w długoterminowej terapii uzależnienia od alkoholu, szczególnie w połączeniu z psychoterapią.
Natomiast naltrekson z bupropionem, jako preparat o nazwie Mysimba, kosztuje w aptekach ok. 450 zł za opakowanie ze 112 tabletkami. Dawkowanie tego leku zmienia się w zależności od tego, jak długo się go stosuje. Maksymalna dawka to 2 tabletki rano i 2 wieczorem, wobec czego można uznać, że w takim wariancie jedno opakowanie starczy na 28 dni. Wszystkie wyżej wymienione leki są możliwe do kupienia wyłącznie po okazaniu na nie recepty i nie mają refundacji – są płatne 100%.
Naltrekson i Formetic
Formetic to lek przeciwcukrzycowy zawierający metforminę. Naltrekson i metformina to leki, które pacjenci stosują w leczeniu całkowicie różnych od siebie chorób. W charakterystykach obu tych substancji nie jest określone, aby miały one wchodzić ze sobą w interakcję i nie mogły być stosowane jednocześnie. Jednakże należy pamiętać, że stosując oba leki jednocześnie niektóre działania niepożądane, takie jak: nudności, wymioty, ból brzucha czy utrata apetytu, mogą się na siebie nakładać i być silniejsze, ponieważ są one wymieniane zarówno dla leków z metforminą, jak i z naltreksonem.
