Benzodiazepiny – co to, recepta, skutki uboczne, odstawienie

Benzodiazepiny – co to za leki?

Do benzodiazapin należą m.in.: alprazolam, klonazepam, diazepam, lorazepam. Benzodiazepiny są grupą leków o działaniu uspokajającym, przeciwlękowym, nasennym i przeciwdrgawkowym. Stosowane są od początku lat 60. ubiegłego wieku i stosunkowo szybko zajęły miejsce barbituranów, których przyjmowanie prowadziło do wielu niepożądanych i zagrażających życiu skutków ubocznych.

Jednak stosowanie benzodiazepin również wymaga ostrożności i zawsze powinno wynikać z bezpośredniego zalecenia lekarza. Co więcej, wraz z upływem lat zauważono rosnące ryzyko uzależnienia od benzodiazepin, a także działania niepożądane, które doprowadziły do spadku ich popularności.

Jak działają benzodiazepiny?

Benzodiazepiny to leki, których mechanizm działania został dokładnie poznany. Benzodiazepiny oddziałują na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Wpływają na układ GABA-ergiczny, łączą się z receptorem GABA-A i uwrażliwiają go na działanie kwasu ɣ-aminomasłowego (GABA). Wynikiem reakcji jest spadek pobudliwości neuronów oraz zahamowane przewodzenia impulsów. Efekty behawioralne działania benzodiazepin objawiają się lepszym snem, uspokojeniem, zmniejszeniem lęku. Leki te rozluźniają mięśnie poprzecznie prążkowane i posiadają działanie przeciwdrgawkowe.

Benzodiazepiny – podział

Benzodiazepiny to popularne leki uspokajające, dostępne wyłącznie na receptę. W aptekach dostępne są różne rodzaje leków zawierających w składzie benzodiazepiny. Różni je siła działania oraz czas utrzymywania się zamierzonego efektu. Benzodiazepiny dostępne są w formie tabletek i kapsułek, a także leków podawanych doodbytniczo, preparatów dożylnych i domięśniowych.

Ze względu na czas działania możemy podzielić je na trzy grupy:

• Benzodiazepiny krótko działające. Czas działania 1-8 godzin: loprazolam, brotizolam, triazolam, midazolam, remimazolam i temazepam. Leki te są silne i działają szybko. Głównie stosowane są jako leki nasenne i uspokajające.

• Benzodiazepiny o pośrednim czasie działania, leki działające 3-30 godzin: lormetazepam, alprazolam, oksazepam, estazolam, temazepam, nitrazepam, klotiazepam, lorazepam, bromazepam, alprazolam. Wykorzystywane są głównie do leczenia zaburzeń lękowych oraz stosowane są jako leki nasenne.

• Benzodiazepiny długo działające. Czas działania do 98 godzin: oksazolam, klobazam, chlorodiazepoksyd, ketazolam, klorazepan, klonazepam, metaklozepam, diazepam, flurazepam. Leki z tej grupy aktywne są nawet do kilku dni. Znajdują zastosowanie w detoksykacji osób uzależnionych od alkoholu. To leki przeciwlękowe i zapobiegające drgawkom.

Do najczęściej przepisywanych przez specjalistów benzodiazepin należą: Xanax, Relanium, Cloanazepamum , Triazolam.

• Xanax – wykorzystywany do leczenia lęków napadowych, zaburzeń lękowych, depresji, a także agorafobii, czyli strachu przed otwartą przestrzenią.
• Relanium – stosowany w stanach lękowych, padaczce, odstawieniu alkoholu oraz leczeniu neurologicznym. Hamuje układ nerwowy i odruchy rdzeniowe.
• Cloanazepamum – oddziałuje korzystnie na układ nerwowy i pomaga w walce z zaburzeniami psychiatrycznymi, np. atakami paniki.
• Triazolam – stosowany jest w leczeniu bezsenności.

Który lek jest skuteczniejszy: Xanax czy Relanium?

Działanie obydwu leków jest bardzo podobne, choć istnieją pewne różnice. Relanium (diazepam) to benzodiazepina długo działająca, a jej okres półtrwania wynosi od 32 do 47 godzin. Xanax (alprazolam) jest benzodiazepiną o średnim czasie działania, a jej okres półtrwania wynosi od 5 do 17 godzin. Okres półtrwania to czas, w którym stężenie leku we krwi maleje o połowę.

Xanax jest lekiem stosowanym w leczeniu lęków napadowych czy zaburzeń lękowych.

Relanium z kolei stosowane jest w przypadku stanów lękowych, nadmiernego napięcia emocjonalnego, padaczki, czy leczenia alkoholizmu. Relanium zmniejsza napięcie i stres.

Benzodiazepiny – wskazania do przyjmowania

Benzodiazepiny stosowane są w leczeniu wielu schorzeń, a w szczególności zaburzeń lękowych i bezsenności. Pomagają w zwalczaniu drżenia mięśni, jednego z objawów neuroleptyki. Posiadają działanie uspokajające, przeciwdrgawkowe i zwiotczające.

Kliniczne zastosowanie benzodiazepin:

• zaburzenia lękowe: lęk paniczny, fobie, zaburzenia stresowe pourazowe oraz zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne;
• zaburzenia drgawkowe: drgawki gorączkowe, ostry stan padaczkowy, stan przedrzucawkowy, wspomagająco w leczeniu padaczki;
• bezsenność;
• lęk związany z chorobami somatycznymi: przewodu pokarmowego, układu krążenia;
• mimowolne zaburzenia ruchu: zespół niespokojnych nóg, drgawki kloniczne mięśni, zaburzenia pląsawicze.

Benzodiazepiny stosowane są również w celu przygotowywania pacjentów do zabiegów terapeutycznych i diagnostycznych.

Działania niepożądane benzodiazepin

Choć benzodiazepiny wydają się relatywnie bezpieczne i mało toksyczne, to niestety podczas ich stosowania mogą pojawić się skutki uboczne, które związane są depresyjnym działaniem na ośrodkowy układ nerwowy.

Do najczęstszych z nich należą:

• biegunka,
• senność,
• dezorientacja,
• utrata apetytu lub wręcz przeciwnie – znaczna jego poprawa.

Mogą pojawić się też problemy z pamięcią i zaburzenia funkcji poznawczych oraz osłabienie mięśni. U dzieci i osób starszych może pojawić się zwiększona pobudliwość, agresja, drażliwość czy impulsywne zachowania.

Długotrwałe skutki uboczne stosowania benzodiazepin mogą obejmować:

• utratę libido,
• fobie społeczne,
• problemy z odczuwaniem przyjemności,
• ostry niepokój.

Niektóre skutki uboczne są charakterystyczne dla całej grupy leków, inne z kolei uzależnione są od np. siły działania czy okresu półtrwania danego leku. Benzodiazepiny, tak jak opioidowe leki przeciwbólowe, mogą doprowadzić do uzależnienia.

Benzodiazepiny – uzależnienie

Leki z grupy benzodiazepin mogą powodować uzależnienie o charakterze psychicznym. Zdarza się, że uzależniają fizycznie, w szczególności w przypadku nagłego odstawienia. Mogą pojawić: się bóle głowy, bóle mięśni, bezsenność, drażliwość, a także lęk i niepokój. Nieumiejętne stosowanie leków i przyjmowanie zbyt dużych dawek zwiększa ryzyko uzależnienia.

Dlaczego benzodiazepiny uzależniają?

Leki z grupy benzodiazepin można zażywać jedynie kilka tygodni. Jest to związane z ich silnym mechanizmem uzależniającym. Przyczyną jest wzrost tolerancji chorego na substancję czynną będącą składnikiem preparatu.

W przypadku uzależnienie od benzodiazepin objawy to:

• nerwowość, napięcie emocjonalne,
• konieczność zażycia coraz większych dawek leku, aby poczuć się lepiej,
• brak poprawy samopoczucia w wyniku zażycia większych dawek,
• stany lękowe,
• drżenia mięśniowe,
• zaburzenia koncentracji,
• bezsenność.

Osoby uzależnione zrobią wszystko, aby zdobyć kolejne tabletki lub receptę na nie. Ponieważ nie ma w sprzedaży takich leków, jak benzodiazepiny bez recepty, w wielu regionach kwitnie czarny rynek. Niejednokrotnie kupuje się leki od niesprawdzonych sprzedawców. Wyjście z uzależnienia jest procesem długotrwałym. U osób, które zrezygnowały z leków, może wystąpić zespół abstynencyjny. Uzależnienie od benzodiazepin jest najczęstszym powodem przedawkowania.

Jak długo trwają objawy odstawienia? Zespół odstawienny przy zaprzestaniu przyjmowania benzodiazepin, obejmujący największe nasilenie objawów, trwa średnio do 48 godzin. Po upływie dwóch dni organizm stopniowo wraca do równowagi.

Negatywne konsekwencje niesie za sobą również nadużywanie leków i stosowanie ich w połączeniu z alkoholem czy narkotykami. Ponoć przyjmowanie benzodiazepin prowadzi do delikatnego działania euforyzującego. Benzodiazepiny to grupa leków, które nie powinny być stosowane u osób w podeszłym wieku, a paradoksem jest to, że to starsi przyjmują je stosunkowo często.

Zespół abstynencyjny – co się dzieje po odstawieniu benzodiazepin?

Zespół abstynencyjny jest fizjologicznym procesem będącym wynikiem adaptacji ośrodkowego układu nerwowego do substancji psychoaktywnej. Nagłe odstawienie benzodiazepin prowadzi do wystąpienia zespołu abstynencyjnego, zwanego też zespołem odstawienia. Pojawiają się objawy o zmiennym nasileniu i przebiegu, a czas ich trwania zależy w głównej mierze od rodzaju danej substancji psychoaktywnej i dawki przyjmowanej bezpośrednio przed zaprzestaniem przyjmowania leku.

Odtrutka na benzodiazepiny

W przypadku przedawkowania benzodiazepin podaje się Flumazenil, który pomaga przywrócić powrót do świadomości. Flumazenil to kompetencyjny antagonista receptora benzodiazepinowego. Zaledwie w przeciągu kilkudziesięciu sekund jest w stanie zmniejszyć działanie leków z grupy benzodiazepin. Jeśli miało miejsce ostre przedawkowanie leków, zastosowanie Flumazenilu może spowodować jedynie chwilowe odzyskanie przytomności. W takim przypadku należy zastosować inne środki ratujące zdrowie i życie.

Benzodiazepiny – przeciwwskazania do stosowania

Leki z grupy benzodiazepin nie powinny być stosowane przez osoby zmagające się z niewydolnością oddechową czy zespołem bezdechu nocnego. Nie są wskazane w przypadku: nadwrażliwości na substancję czynną, jaskry z wąskim kątem przesączania, ciężkiej niewydolności nerek i wątroby, podeszłego wieku, występowania fobii i natręctw.

Stosowanie benzodiazepin upośledza funkcje układu oddechowego, dlatego nie zaleca się ich osobom chorującym na choroby tego układu. Przeciwwskazaniem do zażywania jest PoCHP (przewlekła obturacyjna choroba płuc). Pacjenci z miastenią (przewlekłym zmęczeniem i osłabieniem mięśni szkieletowych) także nie mogą zażywać tych leków.

Nie zaleca się tych preparatów osobom borykającym się z uzależnieniami. Powodem jest silny mechanizm uzależniający, który towarzyszy tym środkom. Ostrożność w leczeniu benzodiazepinami dotyczy chorych na depresję. Leki te mogą potęgować myśli samobójcze.

Benzodiazepiny w ciąży są zakazane, ponieważ mogą spowodować poronienie, przedwczesny poród, albo zespół abstynencyjny u noworodka. Leków nie wolno łączyć z alkoholem.

Benzodiazepiny wchodzą w interakcję z innymi substancjami, m.in. z: trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami przeciwpadaczkowymi, niektórymi selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, antybiotykami i niektórymi lekami przeciwgrzybicznymi.

Co ciekawe, u niektórych pacjentów stosujących leki benzodiazepinowe dochodzi do zjawiska określonego jako reakcja paradoksalna. Polega ona na oddziaływaniu przeciwnym do zamierzonych efektów. U chorego, który potrzebuje wyciszenia, dochodzi wtedy do wybuchów agresji i wzmożonych zaburzeń emocjonalnych.

Czym zastąpić benzodiazepiny?

W niektórych przypadkach benzodiazepiny są jedyną formą leczenia przypadłości. Jednak w przypadku leczenia np. bezsenności dostępne są też inne preparaty, które okazują się skuteczne. Benzodiazepiny leczą zaburzenia lękowe, jednak w pierwszej kolejności warto zastosować leki z innej grupy.

Czy benzodiazepiny występują w naturze? Tak, naturalne benzodiazepiny, ale w śladowych ilościach, znaleziono w ziemniakach i pszenicy. Są to głównie diazepam i lorazepam. Wykrycie benzodiazepin w naturze wystąpiło dużo później niż ich synteza.

współpraca: technik farmacji Ewa Żuchowska