Czym jest apalutamid?
Apalutamid to substancja należąca do grupy niesteroidowych antagonistów receptora androgenowego drugiej generacji. To nowoczesny lek przeciwnowotworowy stosowany głównie w leczeniu opornego na kastrację raka gruczołu krokowego z przerzutami, jak i bez nich. Każda tabletka zawiera określoną dawkę apalutamidu oraz substancje pomocnicze, takie jak: mikrokrystaliczna celuloza, skrobia sodowa, hydroksypropyloceluloza, stearynian magnezu i substancje barwiące.
Mechanizm działania apalutamidu opiera się na blokowaniu aktywności receptorów androgenowych w komórkach raka prostaty. W normalnych warunkach hormony męskie – testosteron i dihydrotestosteron – łączą się z tymi receptorami, pobudzając komórki nowotworowe do wzrostu i podziału. Apalutamid przyłącza się do receptora androgenowego w jego miejscu wiązania z hormonem, uniemożliwiając aktywację i przemieszczanie się receptora do jądra komórkowego. Dzięki temu hamuje odczytywanie genów odpowiedzialnych za rozwój i przeżycie komórek nowotworowych, co prowadzi do ich obumierania i zahamowania wzrostu guza.
W organizmie chorego apalutamid działa systemowo – po podaniu doustnym wchłania się z przewodu pokarmowego, a następnie rozprowadza z krwią do tkanek. Metabolizowany jest w wątrobie, głównie przez enzymy CYP2C8 i CYP3A4, a jego aktywny metabolit utrzymuje działanie przeciwnowotworowe. Lek spowalnia progresję choroby, wydłuża czas do wystąpienia przerzutów i poprawia przeżycie pacjentów. Ze względu na mechanizm działania często stosuje się go równolegle z leczeniem obniżającym poziom testosteronu (tzw. terapią kastracyjną).
Przeczytaj również:
Rak prostaty – objawy nowotworu prostaty
Wskazania do stosowania apalutamidu
Apalutamid jest wskazany u dorosłych mężczyzn w leczeniu raka prostaty w dwóch głównych sytuacjach klinicznych.
Po pierwsze – gdy rak prostaty jest oporny na kastrację i nie wykazuje przerzutów oraz pacjent znajduje się w wysokim ryzyku wystąpienia przerzutów (np. szybkie podwajanie poziomu PSA). Ww tych warunkach apalutamid stosowany jest łącznie z terapią obniżającą poziom androgenów (ADT).
Po drugie – apalutamid może być stosowany także, gdy rak prostaty jest już metastatyczny i hormonowrażliwy – również w połączeniu z terapią kastracyjną.
Lekarz może zalecić terapię apalutamidem w tych sytuacjach, gdy chory spełnia kryteria:
potwierdzony histologicznie rak prostaty,
terapia obniżająca poziom androgenów została zastosowana lub jest planowana,
ocena kliniczna (m.in. tempo podwajania PSA, obecność przerzutów) wskazuje na wysokie ryzyko progresji choroby.
Jak stosuje się apalutamid?
Apalutamid to lek w postaci tabletek powlekanych, który stosuje się w leczeniu raka prostaty wyłącznie pod kontrolą lekarza. Zalecana dawka dobowa wynosi 240 mg, co odpowiada czterem tabletkom po 60 mg przyjmowanym raz dziennie, o stałej porze, niezależnie od posiłku – lek można zażywać zarówno z jedzeniem, jak i na czczo.
Terapia apalutamidem jest leczeniem długotrwałym – pacjent kontynuuje ją tak długo, jak lek przynosi korzyść kliniczną (czyli dopóki choroba pozostaje stabilna, a działania niepożądane są akceptowalne). O długości leczenia decyduje lekarz prowadzący na podstawie kilku czynników. W badaniach klinicznych pacjenci przyjmowali apalutamid średnio przez 24–40 miesięcy, z widocznym wydłużeniem czasu przeżycia bez progresji nowotworu.
Na skuteczność terapii wpływa kilka czynników: regularność przyjmowania leku, utrzymywanie niskiego poziomu testosteronu, ogólny stan zdrowia pacjenta oraz wrażliwość nowotworu na leczenie hormonalne. Przerwanie lub nieregularne stosowanie leku może znacząco obniżyć jego skuteczność.
Apalutamid można i należy łączyć z innymi terapiami oraz lekami onkologicznymi, zwłaszcza z terapią obniżającą poziom androgenów. W niektórych przypadkach lekarz może również rozważyć leczenie skojarzone z chemioterapią lub innymi nowoczesnymi lekami hormonalnymi (np. abirateronem).
Regularne kontrole, badania laboratoryjne i monitorowanie ciśnienia tętniczego są niezbędne w trakcie terapii, aby ocenić jej skuteczność i bezpieczeństwo.
Przeczytaj również:
Rak prostaty – leczenie hormonalne – skutki uboczne
Skuteczność leczenia apalutamidem
Badania kliniczne potwierdziły wysoką skuteczność apalutamidu w leczeniu raka prostaty. W badaniach wykazano, że u pacjentów z rakiem prostaty opornym na kastrację bez przerzutów lek wydłużał czas wolny od przerzutów z 16 do 40 miesięcy i zmniejszał ryzyko progresji lub zgonu o ponad 70%. W innym badaniu, obejmującym chorych z przerzutowym, hormonowrażliwym rakiem prostaty, terapia apalutamidem obniżyła ryzyko zgonu o 33% i istotnie opóźniła rozwój choroby.
Pierwsze efekty leczenia pojawiają się zwykle po kilku tygodniach terapii. Dzięki apalutamidowi pacjenci mogą żyć dłużej, z lepszą kontrolą choroby i dobrą jakością życia.
Możliwe działania niepożądane
Do najczęstszych skutków ubocznych związanych z terapią apalutamidem w raku gruczołu krokowego należą: zmęczenie, wysypka skórna, bóle stawów, uderzenia gorąca, nadciśnienie tętnicze oraz zaburzenia czynności tarczycy. Mogą pojawić się także spadki masy kostnej oraz zwiększone ryzyko upadków i złamań. W przypadku wystąpienia nasilonych objawów niepożądanych, takich jak ciężka wysypka, znaczne osłabienie, zaburzenia świadomości, objawy niewydolności serca lub inne niepokojące symptomy, nie należy samodzielnie przerywać terapii. Wskazane jest niezwłoczne zgłoszenie się do lekarza prowadzącego.
Minimalizacja ryzyka działań niepożądanych polega m.in. na regularnym monitorowaniu parametrów klinicznych oraz stosowaniu się do zaleceń lekarskich dotyczących suplementacji wapnia i witaminy D, aktywności fizycznej oraz kontroli ciśnienia tętniczego.
Przeczytaj również:
Usunięcie prostaty – prostatektomia radykalna
Cena i dostępność apalutamidu
Według informacji ze strony internetowej, apalutamid jest refundowany przez NFZ w Polsce w leczeniu raka gruczołu krokowego. Oznacza to, że w konkretnych wskazaniach lek jest bezpłatny. Bez refundacji koszt leku to około kilkanaście tysięcy złotych.
Apalutamid jest lekiem stosowanym tylko w specjalistycznych ośrodkach onkologicznych, dlatego można go zakupić wyłącznie na receptę lekarską.
Kiedy apalutamid może nie być odpowiednim wyborem?
Apalutamid jest przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na lek, ciężką niewydolnością wątroby oraz u pacjentów z epilepsją lub ryzykiem wystąpienia drgawek.
Specjalne ostrzeżenia obejmują monitorowanie pacjentów pod kątem działań niepożądanych oraz dostosowanie dawkowania w przypadku wystąpienia toksyczności. Należy zachować ostrożność monitorując funkcję wątroby, szczególnie u osób z zaburzeniami neurologicznymi i ryzykiem drgawek. Lek może również zwiększać ryzyko osteoporozy, dlatego warto kontrolować stan kości. Apalutamid jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i dzieci.
Apalutamid silnie wpływa na enzymy CYP3A4 i CYP2C19, co może osłabiać działanie wielu innych leków. Należy także unikać jego łączenia z lekami obniżającymi próg drgawkowy, aby nie zwiększać ryzyka napadów.
Lekarz może zalecić alternatywną terapię, gdy występują przeciwwskazania, poważne działania niepożądane lub znaczne interakcje z innymi lekami. Również brak skuteczności apalutamidu może wymagać zmiany leczenia.
