Fluoksetyna – działanie i skuteczność. W jakich chorobach się ją stosuje?

Czym jest fluoksetyna?

Fluoksetyna należy do grupy leków przeciwdepresyjnych i jest najlepiej poznaną substancją, która leczy depresję poprzez działanie SSRI – selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, czyli tzw. hormonu szczęścia. W wątrobie fluoksetyna jest przetwarzana do metabolitu biologicznie aktywnego, czyli norfluoksetyny.

Występuje ona jako produkt leczniczy w kapsułkach twardych, np. o nazwie Fluoksetyna Egis 20 mg. Opakowania leku zawierają blistry o łącznej zawartości 14 lub 28 tabletek. W każdej tabletce znajduje się substancja czynna w postaci 20 g chlossrirowodorku fluoksetyny oraz substancje pomocnicze, takie jak m.in.: skrobia żelowana, laktoza jednowodna, krzemionka koloidalna bezwodna czy stearynian magnezu.

Okres półtrwania fluoksetyny wynosi od 13 do 22 godzin, natomiast norfluoksetyny – aż od 7 do 15 dni. Z tego względu konieczne jest 14 dni przerwy przed wdrożeniem leczenia substancją, która wchodzi w reakcję z fluoksetyną i jej metabolitem.

Czy Prozac jest „pigułką szczęścia”?

Najbardziej rozpoznawalnym lekiem antydepresyjnym z fluoksetyną jest Prozac. Jego początki sięgają 1986 roku. Na większą skalę Prozac został wprowadzony na amerykański rynek farmaceutyczny przez Eli Lilly w 1988 roku i już po 2 latach został uznany za pigułkę roku, ze względu na niezwykłe, jak na tamte czasy, efekty leczenia lekkich depresji. Doprowadziło to do niewłaściwego zażywania leku Prozac także przez osoby zdrowe, u których występowały epizody obniżonego nastroju.

Zobacz też: Choroba afektywna dwubiegunowa a borderline – podobieństwa i różnice

O działaniu fluoksetyny powstawały liczne książki, przedstawiające Prozac zarówno jako cudowny lek przeciwdepresyjny, jak i niebezpieczny środek farmaceutyczny, sprzyjający zaostrzeniu zachowań agresywnych, a nawet myśli samobójczych. Obecnie leki z fluoksetyną cieszą się dobrą sławą i są często stosowane w rozmaitych schorzeniach natury psychicznej. W Polsce można natknąć się m.in. na leki o nazwach: Fluoksetyna Egis, Seronil, Hapilux, Fluoksetin, Fluoxetinum czy Bioxetin.

Jak działa fluoksetyna?

Lek fluoksetyna działa na organizm ludzki poprzez silne, w porównaniu do innych SSRI, selektywne hamowanie wychwytu zwrotnego transportera białkowego serotoniny. To sprawia, że w szczelinie synapsy obserwuje się większe stężenie tzw. hormonu szczęścia.

Selektywność działania leku polega na blokowaniu wychwytu wyłącznie serotoniny, bez wpływów na wychwyt pozostałych neuroprzekaźników, co zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Długotrwałe leczenie zmian depresyjnych pod kontrolą specjalisty jest konieczne do osiągnięcia dobrych efektów terapeutycznych, którymi są zmiany regulacyjne poszczególnych autoreceptorów 5-HT-1A oraz 5-HT-1D. Charakteryzują się one większym przekaźnictwem serotoninergicznym. W konsekwencji dochodzi do zwiększonej aktywności na szlakach neuronalnych pomiędzy śródmózgowiem a korą przedczołową.

Fluoksetyna a trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, zwane w skrócie TLPD, tak jak leki z grupy SSRI, które są selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, należą do niejednorodnej grupy pod względem budowy oraz działania. To leki antydepresyjne tzw. starszej, bo I generacji. W przeciwieństwie do leków z fluoksetyną blokują one wychwyt większej ilości neuroprzekaźników oraz działają np. na receptory muskarynowe i histaminowe, co zwiększa ilość skutków ubocznych, wynikających z ich stosowania.

Głównymi wskazaniami do stosowania TLPD są, analogicznie jak w przypadku SSRI, stwierdzone depresje o endogennym typie oraz nawracające zaburzenia afektywne.

Istotną wadą TLPD jest duże prawdopodobieństwo ciężkiego zatrucia w przypadku przyjęcia większej dawki niż zalecana. Już 3 do 5 razy większa maksymalna dawka jednorazowa może spowodować śmierć pacjenta. TLPD są także gorzej tolerowane niż leki przeciwdepresyjne nowej generacji, do których należy fluoksetyna. Ponadto trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne nie mogą być stosowane u osób, które cierpią na choroby układu krążenia, w przeciwieństwie do leków z grupy SSRI.

Jakie są zalety stosowania fluoksetyny?

Utrzymująca się od lat popularność fluoksetyny wynika z jej licznych zalet. Największą z nich jest dobra tolerancja leku fluoksetyna u milionów pacjentów. Do pozostałych korzyści z zastosowania omawianej substancji aktywnej należą:

• możliwość leczenia wielu schorzeń natury psychicznej, także u kobiet w ciąży oraz osób z chorobami serca i uszkodzeniami w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN);
• prostota dawkowania leków z fluoksetyną;
• możliwość przyjmowania leku o dowolnej porze dnia oraz optymalnej liczbie porcji bez wpływu na jego skuteczność;
• brak przyrostu masy ciała;
• długi okres półtrwania fluoksetyny i jej metabolitu, które sprawiają, że niezbyt często dochodzi do wystąpienia u pacjenta efektów odstawienia oraz pogorszenia stanu chorego w przypadku pominięcia dawki leku;
• wysoka skuteczność leczenia depresji oraz zaburzeń lękowych;
• większe bezpieczeństwo terapii fluoksetyną w porównaniu do innych leków przeciwdepresyjnych.

W jakich chorobach stosuje się fluoksetynę?

Należy wyraźnie podkreślić, że lek fluoksetyna (np. Egis) powinien być stosowany wyłącznie pod kontrolą lekarską, u osób ze stwierdzonymi zaburzeniami. Bezcelowe, a nawet szkodliwe jest stosowanie jakichkolwiek leków psychotropowych u osób zdrowych.

Wskazania do stosowania fluoksetyny to m.in.:

• depresja endogenna o lekkim oraz umiarkowanym stopniu nasilenia objawów;
• epizod dużej depresji;
• zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne;
• depresja psychotyczna, w przypadku której lekarze zalecają równoczesne stosowanie leków przeciwpsychotycznych;
• depresja typowa i atypowa;
• depresja lekooporna;
• depresja niewrażliwa na TLPD;
• depresja występująca u osób w podeszłym wieku;
• depresja z towarzyszącymi chorobami somatycznymi;
• bulimia;
• zespół depersonalizacyjny;
• schizofrenia.

To też może Cię zainteresować: Derealizacji i depersonalizacja – czym są?

Dlaczego fluoksetyna jest taka skuteczna w leczeniu depresji?

Fluoksetyna z powodzeniem jest stosowana w leczeniu przede wszystkim różnego typu depresji. Ich leczenie jest konieczne ze względu na występowanie myśli samobójczych oraz duże ryzyko odebrania sobie życia przez osobę chorą. W 95% przypadków depresjom towarzyszą różnego rodzaju lęki. Pomimo niejednoznacznego wskazania do leczenia fluoksetyną depresji z towarzyszącymi objawami lęku i bezsenności, wykazano, że przy dłuższym, bo 6-tygodniowym stosowaniu, znosi ona lęk.

Okazuje się, że w większości przypadków biologiczną przyczyną zachorowalności na choroby depresyjne jest nieprawidłowy wychwyt i uwalnianie neuroprzekaźników, takich jak: serotonina, dopamina oraz noradrenalina. Oznacza to, że aby usunąć powyższą przyczynę, trzeba przywrócić prawidłową chemię w mózgu za pomocą odpowiedniej farmakoterapii.

Najlepsze rezultaty otrzymuje się poprzez wdrożenie kompleksowego, wielopłaszczyznowego leczenia depresji, które obejmuje zarówno środki farmakologiczne, jak i sesje psychoterapeutyczne.

Jaki wpływ ma fluoksetyna na płód?

Kobiety w ciąży należą do grupy ryzyka przy stosowaniu jakichkolwiek leków psychotropowych, ponieważ trudno jest precyzyjnie określić skutki przenikania danego leku przez łożysko.

Fluoksetyna należy do kategorii B w klasyfikacji opracowanej przez Amerykańska Komisję Żywności i Leków. Oznacza to, że jest ona umiarkowanie bezpieczna dla ciężarnych, w porównaniu do innych leków o działaniu przeciwdepresyjnym, które znalazły się w grupach C-X (co oznacza, że mogą powodować wrodzone wady rozwojowe u płodu). Dotychczasowe badania przeprowadzone u kobiet, które w ciąży przyjmowały leki z fluoksetyną, wskazują na brak ryzyka obumarcia płodu czy wcześniejszego porodu.

Ogólnie zaleca się szczególną ostrożność w przepisywaniu kobietom w ciąży antydepresantów. Takie działanie jest usprawiedliwione tylko wówczas, gdy zaistnieje taka konieczność, a korzyści ze stosowania leków są większe niż potencjalne ryzyko.

Stosowanie fluoksetyny u dzieci i młodzieży

Dzieci i młodzież coraz częściej zapadają na różnego typu depresje. Z tego względu konieczne jest określenie jak najbezpieczniejszych standardów leczenia, które pozwoliłyby nie tylko zwalczyć objawy, ale także umożliwiłyby dalszy, zdrowy rozwój dziecka.

Farmakokinetyka leków psychotropowych jest odmienna dla dzieci, młodzieży oraz dorosłych. Występują w niej różnice we: wchłanialności leków; ich dystrybucji w organizmie, związanej z inną przepuszczalnością barier fizjologicznych; tempie metabolizmu leków; stadium rozwoju struktur ośrodkowego układu nerwowego, a także wpływie hormonów. U dzieci i młodzieży stężenie leku szybciej wzrasta i spada, dlatego powinno się stosować podzielone dawki leku.

Fluoksetyna może być stosowana w leczeniu depresji umiarkowanych i ciężkich u dzieci od 8. roku życia, jeśli spotkania z psychoterapeutą okazały się niewystarczające. U młodych osób konieczne jest równoczesne stosowanie psychoterapii behawioralnej z metodami farmakologicznymi.

W przypadku dzieci i młodzieży należy utrzymać najmniejszą dawkę skuteczną w danym przypadku. Jeśli występują działania niepożądane, należy ponownie rozważyć konieczność leczenia fluoksetyną. U młodych pacjentów efekty leczenia trzeba systematycznie monitorować.

Dawka początkowa wynosi 10 mg. Następnie, po upływie 7-14 dni można zwiększyć dawkę leku do 20 mg na dobę. U dzieci o małej masie ciała obserwuje się większe stężenie leku w osoczu, dlatego można podawać im mniejsze dawki leku fluoksetyna.

Przeczytaj też: Depresja u dzieci i młodzieży

Stosowanie fluoksetyny u osób w podeszłym wieku

Osoby w podeszłym wieku najczęściej zmagają się z wieloma schorzeniami somatycznymi, leczonymi farmakoterapią. Z tego względu przy pojawieniu się zaburzeń natury psychicznej pojawiają się trudności w doborze bezpiecznych leków, które nie wchodziłyby w interakcję z tymi już przyjmowanymi. Fluoksetyna, jako lek nowej generacji, może być stosowana u osób w podeszłym wieku, ponieważ jest dobrze tolerowana przez organizm i nie wpływa na układ krążenia.

Dawkowanie fluoksetyny

Dawkowania fluoksetyny, jak każdego innego leku powinno być określone przez lekarza, wdrażane ostrożnie i indywidualnie u każdego pacjenta. Okazuje się, że części początkowych, niekorzystnych dla samopoczucia pacjenta działań niepożądanych, można uniknąć poprzez stopniowe zwiększanie dawki leku, począwszy od 2,5 do 5 mg fluoksetyny na dobę. Zwiększanie dawki należy przeprowadzać ostrożnie. Ponadto u osób z chorobami wątroby i nerek zaleca się nieprzekraczanie dawki 10 mg fluoksetyny. W większości przypadków zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę.

Dawki leku w poszczególnych chorobach mieszczą się w przedziałach:

• w leczeniu depresji - od 20 do 40 mg na dobę;
• w terapii zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych - od 20 do 60 mg;
• w leczeniu bulimii - od 20 do 60 mg.

Ważne jest, aby zawsze stosować najmniejszą dawkę skuteczną w leczeniu danego schorzenia.

Przeciwwskazania do stosowania fluoksetyny

Większość ograniczeń stosowania fluoksetyny jest tożsama, jak w przypadku innych leków z grupy SSRI. Należy uważać ze stosowaniem fluoksetyny u osób z:

• nadwrażliwością na konkretny lek lub substancję pomocniczą;
• zaburzeniami czynności wątroby i nerek lub ich niewydolnością;
• w okresie karmienia piersią;
• padaczką;
• parkinsonizmem.

Szczególnym, spornym przeciwwskazaniem do stosowania leków z fluoksetyną w porównaniu do innych leków z grupy SSRI jest występowanie u pacjentów dużego lęku oraz nasilonego stadium myśli samobójczych, ze względu na możliwe nasilenie wymienionych objawów w początkowej fazie stosowania fluoksetyny.

Jakie są działania niepożądane stosowania fluoksetyny?

W przypadku wystąpienia skutków ubocznych, początkowo należy rozważyć zmniejszenie dawki fluoksetyny. Zdarza się jednak, że leczenie trzeba przerwać ze względu na nieustąpienie działań niepożądanych, do których należą:

• nudności,
• wymioty,
• bóle głowy,
• osłabienie organizmu,
• pobudzenie ruchowe, które sprawia, że chory nie może usiedzieć w miejscu,
• utrata masy ciała,
• nerwowość i lękliwość, szczególnie w ciągu pierwszych 2 tygodni stosowania leku,
• bezsenność,
• rumień, świąd,
• bóle stawów,
• apatia i zaburzenia uwagi,
• nadmierne pocenie się,
• zespół serotoninowy.

Trzeba jednak pamiętać, że występują one dosyć rzadko, często mijają po około 2 tygodniach oraz są mniej groźne, niż w przypadku innych leków antydepresyjnych.

Przeczytaj też: Paroksetyna – działanie, skuteczność

Interakcje z innymi lekami

Podstawą bezpiecznego leczenia jest właściwa diagnoza oraz dobranie leków, które nie będą wchodziły w interakcje z innymi, przyjmowanymi przez danego pacjenta lekami. Wzajemne oddziaływanie leków jest niebezpieczne, ponieważ nie dość, że osłabia działanie przepisanego leku, to jeszcze może powodować liczne działania niepożądane, a w konsekwencji niekorzystnie wpłynąć na stan zdrowia pacjenta.

Jednym z kluczowych zagrożeń, wynikających z interakcji leków, jest wystąpienie zespołu serotoninowego. Powoduje on: zmiany zachowania, niepokój i zaburzenia świadomości u pacjenta, drżenie mięśni, a nawet upośledzenie ich napięcia oraz hipertermię. Ponadto może nastąpić wzmożenie odruchów oraz zaburzenie koordynacji ruchowej. Ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego wzrasta u osób, które równocześnie z fluoksetyną przyjmują inne leki, wpływające na przekaźnictwo serotoniny w OUN, w tym:

• inhibitory monoaminooksydazy;
• selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) oraz serotoniny i noradrenaliny (SNRI);
• leki, które mają zastosowanie w leczeniu migren, takie jak dihydroergotamina i triptany;
• substancje niespecyficzne, w tym sole litu;
• leki, które wpływają na postsynaptyczną aktywność serotoniny, a także leki psychostymulujące.

Inną grupą substancji, wchodzących w interakcje z fluoksetyną, są leki, które wpływają na homeostazę organizmu, w tym: antagoniści witaminy K oraz niesteroidowe leki przeciwzapalne.