Skopolamina – co to? Właściwości, zastosowanie, wskazania i przeciwwskazania, skutki uboczne, ile kosztuje?

Skopolamina jako substancja chemiczna

Skopolamina pod względem budowy chemicznej jest podobna do atropiny. Substancja jest alkaloidem i hamuje w sposób kompetycyjny receptory muskarynowe dla acetylocholiny, dodatkowo jest nieselektywnym antagonistą muskaryny. Dzięki temu wywiera obwodowe właściwości antymuskarynowe oraz ośrodkowe działanie uspokajające, przeciwwymiotne, a także amnestyczne.

Skopolamina występuje naturalnie

Alkaloid hioscyna w środowisku występuje między innymi w lulku czarnym Hyoscyamus niger należącym do rodziny psiankowatych czy w pokrzyku wilczej jagodzie Atropa belladona. Roślina była wykorzystywana w celach terapeutycznych, trucicielskich lub narkotycznych. Należy więc pamiętać, że skopolamina może być substancją silnie toksyczną dla organizmu.

W pierwszej połowie XX wieku były prowadzone badania nad zsyntezowaniem syntetycznej atropiny oraz skopolaminy, które doprowadziły do odkrycia innego związku – difenhydraminy, należącej do leków przeciwhistaminowych.

Skopolamina – jak działa?

Skopolamina bardzo szybko absorbuje się w przewodzie pokarmowym, ale może być również wchłaniana przez skórę i błony śluzowe. Porażające działanie na ośrodkowy układ nerwowy powoduje skutki takie, jak dezorientacja czy otępienie. Błony śluzowe oraz skóra czerwienieją i przesuszają się, zmniejsza się potliwość, wzrasta ciśnienie tętnicze oraz ilość oddechów, a serce przyspiesza. Hioscyna osłabia motorykę przewodu pokarmowego i zmniejsza wydzielanie soków żołądkowych.

Hioscyna w lecznictwie stosowana jest w postaci bromowodorku lub butylobromku. Przekształcenie w sole powoduje, że związek silniej oddziałuje na receptory muskarynowe, bez działania na ośrodkowy układ nerwowy (przez słabe przenikanie bariery krew – mózg), co niweluje efekty uboczne.

Skopolamina – zastosowanie

Skopolaminę w postaci bromowodorku stosuje się w premedykacji, wymiotach o różnym pochodzeniu, a także miejscowo, w celu rozszerzania źrenicy i porażenia akomodacji (paraliżu mięśni oka).

Hioscyna jako sól butylobromkowa jest wykorzystywana głównie w stanach skurczowych narządów trzewnych, chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, ale również w celu łagodzenia bolesnego miesiączkowania.

Skopolamina na chorobę lokomocyjną

Choroba lokomocyjna dotyczy wielu osób i jest uciążliwym problemem, który występuje podczas podróży np. samochodem lub samolotem. Do stanu tego dochodzi, gdy bodźce wzrokowe (czyli otoczenie, które przesuwa się za środkiem transportu) nie pokrywa się z informacjami przesyłanymi do mózgu z receptorów mięśni czy ucha (błędnika).

Objawami choroby lokomocyjnej mogą być: nudności, wymioty, zawroty głowy, ślinotok, zwiększona wrażliwość na zapachy, a nawet hiperwentylacja. Co jednak ciekawe, w Polsce brak jest zarejestrowanych preparatów na chorobę lokomocyjną ze skopolaminą w składzie.

Wskazania do stosowania i dawkowanie skopolaminy

Hioscyna zawarta w różnych preparatach (np. Scopolan 10 mg) jest wskazana do stosowania w celu rozluźnienia mięśni gładkich – w dolegliwościach bólowych podczas stanów skurczowych przewodu pokarmowego, jak kolka jelitowa, zespół jelita drażliwego lub skurcze żołądka oraz dróg żółciowych (kolka żółciowa) czy dróg moczowych (kolka nerkowa). Wskazaniem są też bolesne miesiączki.

Dawkowanie skopolaminy zależy od wybranej preparatu (dostępne 10 mg i 20 mg). Stosować lek należy zgodnie z treścią ulotki dołączonej do opakowania.

Przeciwwskazania do stosowania preparatów ze skopolaminą

Nie należy stosować leku, gdy występuje nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek ze składników zawartych w preparacie. Przeciwwskazaniem jest również uczulenie pacjenta na alkaloidy tropanowe, np. atropinę oraz ich pochodne.

Nie stosować u pacjentów, którzy cierpią na przerost gruczołu krokowego, zwężenie przełyku, zaparcia atoniczne, niedrożność porażenną jelit, tachykardię czy nużliwość mięśni.

Preparaty lecznicze z hioscyną nie powinny być stosowane u dzieci poniżej 6. roku życia.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u osób starszych.

Skopolamina – skutki uboczne

Podczas stosowania produktu leczniczego Scopolan mogą wystąpić następujące objawy niepożądane:

• rumień, pokrzywka, świąd, obrzęk, pieczenie skóry,
• zaparcia i suchość w jamie ustnej,
• hipotensja,
• zaburzenia widzenia.

Ceny preparatów z hioscyną

Na polskim rynku nie ma wielu preparatów ze skopolaminą. Dostępne są: Scopolan 10 mg, Scopolan czopki, Buscopan 10 mg, Buscopan Forte 20 mg.

W zależności od miejsca zakupu, cena wyżej wymienionych produktów może wynosić około 10-20 zł.

Skopolamina a alkohol

Podczas stosowania preparatów ze skopolaminą nie należy spożywać alkoholu, ponieważ łączne stosowanie może zwiększać ryzyko występowania działań niepożądanych.

Skopolamina w leczeniu depresji

Zainteresowanie alkaloidami w kontekście depresji wiąże się z patofizjologią choroby depresyjnej, w której może występować nadwrażliwość układu cholinergicznego. W przeprowadzanym za granicą badaniu pilotażowym zaobserwowano szybką i silną odpowiedź przeciwdepresyjną na skopolaminę. Stosowanie nie wiązało się z nadmiernymi działaniami niepożądanymi. Trzeba przeprowadzić więcej badań, żeby zweryfikować, czy skopolamina może być bezpiecznym i skutecznym lekiem w terapii depresji.

Skopolamina – „serum prawdy”

W 1922 roku położnik z Teksasu Robert House zauważył możliwość wykorzystania hioscyny podczas przesłuchiwań przestępców. Przeprowadzone eksperymenty potwierdziły teorię położnika. Osoby, które zostały poddane działaniu skopolaminy, wyrażały chęć odpowiadania na wszystkie zadane pytania. Dysfunkcje mózgu, które występują podczas stosowania alkaloidu, sprawiały, że odpowiedzi były szczere. Skopolaminę zaczęto nazywać „serum prawdy” i używać podczas przesłuchiwań, zwłaszcza wobec osób, które mogły ukrywać istotne informacje np. podczas wojny. Po upływie czasu i odkryciu skutków ubocznych po stosowaniu hioscyny, ze względów etycznych zrezygnowano z jego stosowania.

Dlaczego skopolaminę nazywa się „oddechem diabła”?

Alkaloid ten był używany także w celach przestępczych. Po jego przyjęciu ludzie zostawali pozbawieni woli, pamięci, ale także można było przejąć kontrolę nad ich zachowaniem. Po zaaplikowaniu skopolaminy, osoby pod jej wpływem są skłonne do wykonywania wszelkich poleceń.

Dodatkowo, po zażyciu hioscyny następuje niepamięć, która pozwala działać bez żadnych skrupułów, ponieważ ofiara nie będzie mogła zgłosić przestępstwa, którego nie pamięta. Hioscyna jest pozbawiona smaku i zapachu, więc może być dodana do każdego produktu spożywczego, bez możliwości jej wyczucia.