Prokaina – działanie, zastosowanie, przeciwwskazania, skutki uboczne, cena

Czym jest prokaina?

Prokaina (nowokaina, polokaina) to ester kwasu p-aminobenzoesowego, odkryty w 1905 roku przez A. Einhorna, a do użytku leczniczego wprowadzony przez chirurga H. Brauna. W medycynie wykorzystywana jest jako: chlorowodorek prokainy, chlorowodorek nowokainy, chlorowodorek polokainy.

Występuje jako bezbarwne kryształy lub lekko biały, krystaliczny proszek, łatwo rozpuszczalny w wodzie i etanolu. Niegdyś prokaina była bardzo popularna, między innymi w zabiegach stomatologicznych, głównie ze względu na fakt, iż wykazywała mniej działań szkodliwych niż kokaina, a co najważniejsze – nie uzależniała.

W przeszłości była na tyle znana, że przez dłuższy czas była uznawana za wskaźnik siły działania znieczulającego. Obecnie uznaje się, że podobną siłę wykazuje benzokaina, natomiast popularna obecnie lidokaina wykazuje działanie nawet dwukrotnie silniejsze.

Ilość niepożądanych działań ubocznych prokainy sprawiła, że z czasem w wielu przypadkach zastąpiono ją innymi substancjami.

Jak działa prokaina?

Jej działanie znieczulające przejawia się przez zahamowane powstawanie potencjału czynnościowego i zmniejszenie przewodzenia impulsów nerwowych (hamuje przepływ jonów sodowych w błonie komórkowej nerwów obwodowych), powodując w efekcie utratę czucia. Ponadto wykazuje ona wpływ na działanie receptorów serotoninowych oraz nikotynowych. Miejscowe działanie znieczulające prokainy ma jednak charakter dość krótkotrwały i w pełni odwracalny.

Ze względu na fakt, iż prokaina nie przenika przez błony śluzowe, nie może być stosowana jako powierzchniowy środek znieczulający. Bardzo szybko wchłania się natomiast do krążenia, gdzie ulega hydrolizie (dlatego jej działanie w miejscu podania jest stosunkowo krótkie).

Prokaina – zastosowanie

Prokaina używana jest w medycynie przede wszystkim ze względu na uzyskiwany efekt znieczulenia miejscowego.

Jej stosowanie jest wskazane między innymi w zapaleniach o charakterze wielonerwowym czy innych nerwobólach, zwłaszcza połączonych ze stanami skurczowymi (wykazuje też działanie lekko przeciwskurczowe). Przeznaczona głównie do użytku wewnętrznego, wykorzystywana jest także jako lek miejscowo znieczulający w terapii świądu lub pokrzywek na tle alergicznym.

W postaci chlorowodorku prokainy wykorzystywana jest w znieczuleniach nasiękowych, rdzeniowych oraz jako blokada pnia nerwu, a w określonych przypadkach także jako blokada podpajęczynówkowa. Jej połączenie z benzylopenicyliną wydłuża czas działania leku.

Ze względu na fakt, iż prokaina spowalnia propagację impulsu nerwowego, a co za tym idzie – wykazuje działanie przeciwarytmiczne – była także wykorzystywana jako surowiec recepturowy w lekach nasercowych.

Jeżeli chodzi o zewnętrzne zastosowanie prokainy, wchodzi ona w skład: papek, czopków, maści, pudrów płynnych. Za bezpieczne w tym przypadku uznaje się jej stosowanie w maksymalnym stężeniu 5%.

Prokaina – przeciwwskazania i środki ostrożności

Jakie są przeciwwskazania do stosowania prokainy? To przede wszystkim nadwrażliwość na jej chlorowodorek oraz inne estry kwasu p-aminobenzoesowego czy inne składniki pomocnicze preparatu. Wśród innych przeciwwskazań wymienia się:

• zaburzenie przewodzenia impulsów nerwowych w sercu,
• miastenię,
• miejscowe zakażenia.

Szczególną ostrożność w jej stosowaniu należy zachować także w:

• schorzeniach układu sercowo-naczyniowego,
• chorobach nerek,
• schorzeniach wątroby.

Jak stosować prokainę?

Ze względu na działanie, jakie wykazuje ten biały, krystaliczny proszek zaleca się stosowanie możliwie jak najmniejszych dawek prokainy. Ostateczna dawka zależy jednak od wielu czynników, w tym przede wszystkim:

• wymaganego stopnia znieczulenia,
• rodzaju znieczulenia,
• indywidualnej reakcji pacjenta na lek,
• współistnienia chorób przebiegających ze zwężeniem lub zamknięciem tętnic (np. miażdżyca naczyń mózgowych),
• wieku pacjenta.

W przypadku znieczulenia nasiękowego u dorosłych jednorazowa dawka nie powinna przekraczać 600 mg, natomiast u dzieci jest to zwykle 15 mg/kg m.c. Z kolei w przypadku stosowania prokainy do blokady nerwów obwodowych dawka nie powinna przekraczać 500 mg w 1% roztworze.

Prokaina – możliwe skutki uboczne

Prokaina to lek niegdyś powszechnie stosowany, obecnie chlorowodorek prokainy został wyparty przez leki powodujące mniej skutków ubocznych. Wśród najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych prokainy wymienia się:

• reakcje alergiczne o różnym stopniu nasilenia (od obrzęku aż po wstrząs anafilaktyczny),
• rozdrażnienie,
• porażenie mięśni oddechowych i zaburzenia oddychania,
• niepokój,
• bóle i zawroty głowy,
• utratę czucia,
• nudności i wymioty,
• obniżenie ciśnienia tętniczego krwi,
• zmiany w EKG,
• zaburzenia czynności nerek
• utratę przytomności.