Tianeptyna – wskazania, działanie, skutki uboczne, skuteczność

Depresja – choroba cywilizacyjna XXI wieku

Depresję można określić jako chorobę cywilizacyjną, a nawet epidemią XXI wieku. Jest bardzo częstym problemem medycznym współczesnego społeczeństwa, który może prowadzić do inwalidztwa. Według WHO (Światowa Organizacja Zdrowia) na świecie na depresję choruje około 100 milinów ludzi.

Depresja jest najczęstszym zaburzeniem psychicznym w ogólnej populacji, jednak wciąż jest zbyt słabo rozpoznawana. W Polsce schorzenie to dotyka około 10% społeczeństwa, a szczyt zachorowań przypada między 40. a 50 rokiem życia.

Podstawowymi formami leczenia depresji są metody biologiczne, do których należą farmakoterapia, elektrosejsmoterapia i fototerapia, a także różne metody psychoterapii. Najważniejszą grupą leków w leczeniu zaburzeń depresyjnych są leki przeciwdepresyjne, tzw. tymoleptyki.

Mechanizm działania tianeptyny

Tianeptynę w latach 80. XX wieku zsyntetyzowali Deslandes i Spedding. Jest klasyfikowana jako atypowy trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny. Mechanizm działania leku obejmuje wychwyt zwrotny serotoniny, stabilizuje sygnalizację glutaminergiczną i wywiera działanie odwrotne na receptory NMDA (N-metylo-D-asparaginianowe) oraz AMPA (kwas aminometylofosfonowy).

Warto również zaznaczyć, że tianeptyna jest antagonistą receptorów opioidowych – pełnym dla receptorów mi oraz częściowym dla receptorów delta. Działanie na receptory opioidowe może wywoływać efekty euforyczne i posiada wysoki potencjał uzależniający.

Tianeptyna – działanie

Badania wykazały, że tianeptyna jest skutecznym lekiem przeciwdepresyjnym, który umożliwia poprawę funkcjonowania u pacjentów w porównaniu ze standardowymi lekami przeciwdepresyjnymi pierwszego rzutu. Jednocześnie stwierdzono również, że lek może powodować nadużywanie oraz uzależnienie, zwłaszcza przy przyjmowaniu wysokich dawek, a ze względu na jej właściwości może skutkować wystąpieniem działania euforyzującego.

Tianeptyna – wskazania do stosowania i dawkowanie

Zalecaną dawka preparatu np. Tianesal 12,5 mg jest 1 tabletka trzy razy na dobę (rano, w południe oraz wieczorem), chyba że lekarz zaleci inaczej.

Nie należy nagle przerywać leczenia. W celu uniknięcia ryzyka reakcji z odstawienia, dawkowanie powinno się zmniejszać stopniowo przez 7 do 14 dni.

Wskazaniem do stosowania preparatów z tianeptyną w składzie jest leczenie zespołów depresyjnych.

Tianeptyna – przeciwwskazania i szczególne środki ostrożności

Przeciwwskazaniami do stosowania leku są nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek składnik preparatu, zawarty w konkretnym preparacie oraz stosowanie u dzieci i młodzieży poniżej 15. roku życia.

W przypadku leczenia tianeptyną wyróżnia się szczególne grupy pacjentów, u których należy zmniejszyć dawkę dobową preparatu. Należą do nich pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i/lub zaburzeniami czynności nerek (w tym z niewydolnością nerek) oraz szczupłe osoby (z wagą poniżej 55 kg) w podeszłym wieku.

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów, którzy są po próbie samobójczej lub wykazujących skłonności samobójcze. Podczas leczenia należy uważnie obserwować pacjentów z takimi problemami.

Tianeptyna a alkohol

Nie należy łączyć tianeptyny z alkoholem, tak samo jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych. Pacjenci, którzy są uzależnieni od alkoholu powinni być pod stałą obserwacją w celu uniknięcia zwiększania dawki.

Tianeptyna a ciąża

Z dostępnych danych wynika, że nie powinno stosować się tianeptyny w okresie całej ciąży. Jednocześnie korzystnym jest, aby kobieta w trakcie ciąży mogła zachować równowagę psychiczną. Jeśli zapewnienie tej równowagi jest konieczne, należy stosować lek w czasie ciąży w możliwie najmniejszej dawce i w monoterapii.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mają zdolność przenikania do mleka matki, nie należy więc stosować tianeptyny podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane po stosowaniu leku

Do częstych działań niepożądanych w trakcie podawania tianeptyny należą:

• jadłowstręt,
• koszmary senne,
• bezsenność, senność, bóle i zawroty głowy, omdlenia, drżenie,
• tachykardia, skurcze, ból w klatce piersiowej,
• duszność i uderzenia gorąca,
• ból brzucha i żołądka, suchość w jamie ustnej, nudności, wymioty, zaparcia, wzdęcia,
• bóle mięśni, bóle lędźwiowe,
• osłabienie, uczucie ściśniętego gardła.

Przedawkowanie preparatu

Dostępne dane dotyczące przedawkowania informują o najwyższej przyjętej dawce 2250 mg i wskazują na następujące działania po spożyciu: stany splątania, drgawki, nadmierna senność i niewydolność oddechowa, w szczególności w połączeniu leku z alkoholem.

Postępowanie we wszystkich przypadkach przedawkowania (przy jednoczesnym przerwaniu leczenia) jest następujące:

• płukanie żołądka, jeśli substancja została przyjęta nie więcej niż 2 godziny przed przyjęciem do szpitala,
• podanie węgla aktywnego,
• monitorowanie czynności oddechowej, serca, nerek oraz parametrów metabolicznych.

Nie istnieje odtrutka dla tianeptyny.

Tianeptyna – narkotyk

W Stanach Zjednoczonych tianeptyna nie jest dostępna wyłącznie na receptę tak jak w przypadku Polski, ale można ją kupić nawet na stacji benzynowej, ponieważ jest dostępna jako suplement o działaniu nootropowym, czyli poprawiającym nastrój oraz funkcje poznawcze. Oprócz stacji benzynowych, jest dostępna w sklepach spożywczych, a jej łatwa dostępność sprawiła, że nazywa się ją „heroiną na stacji benzynowej”. Jest dostępna także do zakupu przez Internet. Niewiele ze stanów w USA wprowadziło regulacje dotyczące jej kupowania lub całkowity zakaz.

Tianeptyna – objawy odstawienia

W badaniu detoksykacyjnemu, któremu poddało się kilkudziesięciu pacjentów, obserwowano następujące objawy związane z odstawieniem leku: dreszcze, drżenie, wzmożona potliwość, depresja, pobudzenie, lęk i bóle mięśni.

Tianeptyna – preparaty dostępne w Polsce

W naszym kraju lek jest dostępny wyłącznie za okazaniem recepty. Aktualne preparaty dostępne w Polsce to Coaxil 12,5 mg 30 tabletek oraz Tianesal 12,5 mg 30 lub 90 tabletek.