Progestageny – czym są, jak działają tabletki hormonalne, wskazania i przeciwwskazania

Czym są progestageny?

Progestageny to grupa hormonów steroidowych. Naturalnym progestagenem jest progesteron, który produkowany jest w organizmie kobiety przez ciałko żółte oraz łożysko. Syntetycznie uzyskane progestageny znalazły swoje zastosowanie w farmakoterapii. Są one powszechnie stosowane przez ginekologów. Wchodzą one w skład antykoncepcji hormonalnej. Tabletki i inne preparaty antykoncepcyjne zawierają właśnie progestageny.

Preparaty progestagenów mogą być podawane następującymi drogami:

• domięśniowo,
• doustnie,
• przezskórnie,
• przezśluzówkowo,
• w postaci implantów,
• w postaci wkładek wewnątrzmacicznych,

Progestageny dzieli się na 4 grupy:

1. I generacja – należy do niej: noretynodrel;
2. II generacja – należy do niej: norgestrel, levonorgestrel, norethisteron;
3. III generacja – należy do niej: dezogestrel, gestoden, norgestimat;
4. IV generacja – należy do niej dienogest.

Progestageny również dzieli się ze względu na budowę chemiczną pierścienia steranowego.

Jakie są wskazania do stosowania progestagenów?

Progestageny stosuje się w leczeniu następujących schorzeń i objawów

• zespół napięcia przedmiesiączkowego – PMS (ang.premenstrual syndrom),
• zaburzenia miesiączkowania,
• bolesne miesiączki,
• endometrioza – wykorzystuje się tutaj działanie powstrzymujące rozrost komórek w stosunku do endometrium, działanie przeciwzapalne, hamują one również proces powstawania nowych naczyń w endometrium; wykazują także działanie przeciwbólowe,
• rozrost endometrium,
• łagodne zmiany sutka,
• nowotwory piersi,
• nowotwory endometrium – tutaj zastosowanie znalazł megestrol – terapia ta powoduje wywołanie remisji u około 15–30% (przejściowego zahamowania, bądź ustąpienia objawów); preparat ten stosuje się w połączeniu z innymi lekami,
• u kobiet z nadmiarem męskich hormonów – trądzik i hirsutyzm – w leczeniu tych przypadłości wykorzystuje się progestageny 4 generacji, które wykazują działanie antyandrogenne; jest to istotne ponieważ poszczególne grupy progestagenów różnią się między sobą efektem działania na skórę i przydatki; w trakcie stosowania niektórych z nich, jednym z efektów ubocznych może być właśnie trądzik;
• hormonalna terapia zastępcza – progestageny odgrywają dużą rolę w HTZ, zapobiegają rozrostowi błony śluzowej macicy, kontrolują krwawienia i zmniejszają ryzyko zachorowania na raka endometrium.

Progestageny a antykoncepcja

Progestageny znalazły zastosowanie w antykoncepcji hormonalnej. Najbardziej popularna jej forma – dwuskładnikowa tabletka antykoncepcyjna (w jej skład wchodzi estrogen i progestagen) oraz jednoskładnikowe tabletki antykoncepcyjne zawierają tylko progestageny.

Oprócz tabletek, antykoncepcja hormonalna występuje również w formie:

• plastrów – zawierają zarówno estrogeny, jak i progestageny. Plastry wymienia się co tydzień;
• zastrzyków – tutaj stosuje się progestagen o nazwie: medroksyprogesteron, iniekcje wykonuje się przeważnie co 3 miesiące;
• implantów podskórnych – etonogestrel, preparat ten jest uwalniany w organizmie kobiety przez 3 lata, implanty stanowią formę antykoncepcji długodziałającej;
• wkładek wewnątrzmacicznych – zawierają lewonorgestrel, preparat ten może być uwalniany w organizmie przez 3 lata, bądź 5 lat, uważa się, że stanowi on najskuteczniejszą metodę antykoncepcji.

Jak działaja progestageny w antykoncepcji?

• zatrzymują owulację, wzmacniając działanie estrogenów (w tabletkach dwuskładnikowych),
• powodują zagęszczenie śluzu szyjkowego, który staje się nieprzyjazny dla plemników.

Długotrwała terapia powodujezanik endometrium, co zmniejsza szanse zagnieżdżenia zarodka.

Głównym wskazaniem i zastosowaniem antykoncepcji hormonalnej jest kontrola narodzin. Jej podstawowym celem jest uniemożliwienie zapłodnienia, bądź zagnieżdżenia zapłodnionej komórki jajowej.

Należy jednak zaznaczyć, że lekarz może przepisać antykoncepcje hormonalną w innym celu. Znalazła ona zastosowanie w leczeniu m.in.: zespołu napięcia przedmiesiączkowego (PMS), zaburzeń miesiączkowania, bolesnych miesiączek, endometriozy, a także trądziku.

Jak działają progestageny?

Niestety oprócz istotnych korzyści wynikających ze stosowania progestagenów, grupa tych hormonów może wywierać także niekorzystne działanie na organizm kobiety.

Wśród korzystnych efektów działania progestagenów wymienia się:

• hamujący wpływ na rozrost błony śluzowej macicy,
• wzmacnianie przeciwosteoporetycznego działania estrogenów na tkankę kostną (zmniejszają ryzyko wystąpienia osteoporozy),
• obniżanie stężenia triglicerydów.

Progestageny negatywnie wpływają na:

• układ nerwowy ośrodkowy – objawia się to pod postacią zaburzeń nastroju,
• układ sercowo-naczyniowy – powikłania zakrzepowo-zatorowe, działanie miażdzycogenne, wzrost ciśnienia krwi,
• gruczoł piersiowy – wykazują nieznaczne ryzyko zachorowania na raka piersi.

Działania niepożądane po progestagenach

Jakie działania niepożądane mogą wystąpić u pacjentek, które stosują terapię progestagenową?

Progestageny wywierają niekorzystny wpływ na metabolizm. Objawić się to może pod postacią hiperglikemii, negatywnego profilu lipidowego. Ze względu na mechanizm działania progestagenów i ich wpływ na receptor androgenowy, mogą one powodować: łojotok, trądzik, występowanie nadmiernego owłosienia typu męskiego, wypadanie włosów.

Mogą również negatywnie wpływać na pracę układu pokarmowego, powodując dyskomfort w jamie brzusznej. Progestageny wykazują śladową aktywność mineralokortykoidową, wiąże się to z retencją sodu i wody w organizmie. Może to objawiać się wzrostem masy ciała, bólami głowy, bolesnymi skurczami mięśni, bólem i obrzmieniem piersi. Związki te działają również na struktury ośrodkowego układu nerwowego. Objawia się to zmianami nastroju, zaburzeniami snu, zaburzeniami pamięci.

Poszczególne preparaty progestagenów różnią się między sobą efektami działania. Dzięki temu lekarz może wybrać najbardziej odpowiedni preparat dla danej pacjentki, taki który będzie wywoływał najmniej działań niepożądanych.

Zanim lekarz wdroży u danej pacjentki terapię progestagenową, przeprowadzi z nią dokładny wywiad odnośnie czynników ryzyka, chorób współistniejących, ewentualnych powikłań związanych z leczeniem. Konieczne będzie wykonanie podstawowych badań krwi. Lekarz przeprowadzi badanie piersi, skontroluje ciśnienie tętnicze.

Jakie są przeciwwskazania do stosowania progestagenów

Kto nie powinien przyjmować antykoncepcji hormonalnej?

Ze względu na ich mechanizm działania, główną grupą przeciwwskazań są choroby sercowo-naczyniowe:

• niekontrolowane nadciśnienie tętnicze,
• przebyty zawał serca,
• przebyty udar mózgu,
• choroba niedokrwienna serca,
• wady zastawkowe,
• migotanie przedsionków,
• zaburzenia gospodarki lipidowej,
• obecne czynniki prozakrzepowe: m.in. palenie tytoniu, trombofilia, otyłość,
• choroby wątroby,
• nowotwory steroidozależne,
• ciąża, laktacja.

Należy zaznaczyć, że wymienione powyżej czynniki ryzyka, nie są jedynymi. Decydując się na stosowanie środków antykoncepcyjnych, lekarz dokładnie omówi wszystkie czynniki ryzyka i zadecyduje, czy taka terapia będzie mogła być zastosowana u danej pacjentki.