Chinolony – działanie, podział, nazwy, skutki uboczne

Chinolony to leki przeciwbakteryjne należące do grupy chemioterapeutyków. Wyróżnia się cztery generacje tych środków – każda z nich działa na różne typy bakterii chorobotwórczych. Chinolony wdraża się do leczenia m.in. w przypadku infekcji układu oddechowego czy zakażeń układu moczowego, ale lista wskazań do ich stosowania jest znacznie dłuższa. Jak działają te leki na bakterie i czy chinolony powodują skutki uboczne?

Chinolony – co to za leki i jak działają?

Chinolony to leki przeciwbakteryjne, które prowadzą do zaburzenia syntezy DNA bakterii, w konsekwencji czego dochodzi do zniszczenia komórek bakteryjnych.

Mechanizm działania chinolonów polega na hamowaniu enzymów – topoizomeraz i gyrazy DNA, a siła i kierunek oddziaływania na poszczególne enzymy zależy od konkretnej podgrupy i leku. Większa aktywność względem gyrazy DNA charakteryzuje się jednocześnie silniejszym działaniem na bakterie Gram-ujemne, natomiast atakowanie topoizomeraz skutkuje silniejszym działaniem na bakterie Gram-dodatnie.

Ze względu na właściwości bakteriobójcze, ta grupa leków często określana jest jako antybiotyki. Należy jednak zaznaczyć, że klasyfikując podział antybiotyków, chinolony zawsze stoją w odrębnej pozycji. Istotnym czynnikiem odróżniającym antybiotyk od chinolonu jest pochodzenie. Antybiotyki to substancje wytwarzane przez bakterie i grzyby, które wykazują zdolność niszczenia drobnoustrojów. Związki przeciwbakteryjne występujące w przyrodzie stanowią podstawę do opracowywania leków półsyntetycznych i syntetycznych.

Natomiast chinolony są uzyskiwane jedynie syntetycznie i nie mają naturalnego wzorca w przyrodzie. Niemniej jednak to również antybiotyki bakteriobójcze.

Chinolony – podział

Chinolony mają wspólną cechę, którą jest struktura chemiczna wywodząca się od 4-chinolonu (pochodna częściowo uwodorowanej chinoliny).

Istotną różnicą między cząsteczkami poszczególnych grup jest obecność kolejnych atomów fluoru, która znacznie zmienia zasięg i siłę działania poszczególnych generacji. Zróżnicowane działanie tych leków bakteriobójczych jest powodem, dla którego nazwy „chinolony” oraz „fluorochinolony” często stosowane są rozbieżnie.

  1. Chinolony I generacji – wykazują niską toksyczność, mają jednak wąski zasięg działania, a przy tym dochodziło do występowania oporności bakterii – dlatego opracowano nowsze leki z tej grupy. Pierwsze chinolony to np.: kwas nalidyksowy, kwas pipemidynowy, cinoksacyna, kwas oksolinowy.
  2. Chinolony II generacji to monofluoropochodne chinolonów (fluorochinolony), które posiadają grupę piperazynową, dzięki czemu wykazują silniejsze działanie przeciwbakteryjne oraz szersze spektrum działania. Obecność atomu fluoru podwyższa lipofilowość, co zwiększa ich dostępność biologiczną. II generacja chinolonów to m.in.: ciprofloksacyna, norfloksacyna, pefloksacyna, ofloksacyna, fenoksacyna, lomefloksacyna, temafloksacyna.
  3. Chinolony III generacji, chinolony wielofluorowane (polifluorochinolony) – wykazują skuteczniejsze działanie, wyższy stopień wchłaniania i przenikania do tkanek, lepszą tolerancję. Wysoka skuteczność znacznie zmniejsza ilość koniecznych dawek – niekiedy dawkowanie chinolonów III generacji ogranicza się do podawania raz dziennie. Leki z tej grupy to np.: fleroksacyna, lewofloksacyna, pazufloksacyna, grepafloksacyna, tosufloksacyna.
  4. Chinolony IV generacji (naftyrydynochinolony) – zostały zmodyfikowane strukturalnie w obrębie pierścienia i łańcuchów bocznych. Najnowsze antybiotyki fluorochinolowe mają szerokie spektrum działania, tzw. szerokowachlarzowe. Należą do nich np.: gatyfloksacyna, moksyfloksacyna, klinafloksacyna, trowafloksacyna.

Chinolony – wskazania – kiedy stosować?

Chinolony i fluorochinolony, podobnie jak inne antybiotyki, stosuje się w przypadku chorób wywoływanych przez zakażenia drobnoustrojami. Leki na bakterie należące do chinolonów mają zróżnicowane działanie i właściwości farmakologiczne (wchłanianie, metabolizm, wydalanie, szybkość działania itd.).

  • Chinolony I generacji wykazują wąski zasięg działania, który obejmuje bakterie Gram-ujemne, np. Proteus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa. Nie działają natomiast na bakterie Gram-dodatnie i beztlenowe. Spośród chinolonów I generacji jedynie kwas pipemidynowy jest obecnie stosowany w dolegliwościach takich jak przewlekłe i nawracające zakażenie układu moczowego lub narządów płciowych. Pozostałe leki tej generacji zostały wycofane z produkcji.
  • Chinolony II generacji są skuteczne na bakterie Gram-ujemne (np. Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus) oraz na patogeny atypowe, takie jak Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, Salmonella, Campylobacter.
  • Chinolony III generacji działają znacznie silniej na bakterie Gram-dodatnie, takie jak gronkowiec i paciorkowiec. Wpływają także na niektóre bakterie Gram-ujemne, a także na bakterie beztlenowe (np. Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens).
  • Chinolony IV generacji wykazują zwiększoną skuteczność na bakterie beztlenowe (np. Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens) oraz Gram-dodatnie i Gram-ujemne.

Fluorochinolony stosuje się z kolei w przypadku zakażeń wywołanych przez bakterie, które są w zasięgu działania tej grupy leków lub konkretnego preparatu, a co za tym idzie, w przypadku chorób wywoływanych przez te drobnoustroje.

Wskazania do stosowania chinolonów nowszych generacji (fluorochinolonów) to najczęściej:

  • zapalenie układu oddechowego, np. zapalenie płuc szpitalne i pozaszpitalne, przewlekłe zapalenie oskrzeli,
  • zapalenie ucha, zatok, gardła,
  • zakażenie układu moczowego: zapalenie pęcherza, nerek, zakażenia po zabiegach urologicznych,
  • infekcja narządów płciowych: zapalenie jajników, gruczołu krokowego, rzeżączka,
  • zakażenia narządów wewnętrznych jamy brzusznej: jelit, otrzewnej, dróg żółciowych,
  • infekcje skóry, kości i stawów,
  • posocznica,
  • zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych,
  • mukowiscydoza – zaostrzenie niewydolności płucnej u dzieci,
  • wąglik – jego płucna postać,
  • gruźlica płuc i układu moczowo-płciowego – jako leki drugiego wyboru w leczeniu skojarzonym.

Fluorochinolony są stosowane również w przypadku infekcji oczu, np. zapalenia spojówek, brzegu powiek, owrzodzenia rogówki – niektóre chinolony stosuje się w postaci kropli lub maści ocznych.

Chinolony – przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania chinolonów to nadwrażliwość na substancję czynną, padaczka i nadmierne narażenie na działanie promieni słonecznych. Chinolony nie mogą być stosowane również przez osoby cierpiące na niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, czyli fawizm – chorobę genetyczną.

Leków z tej grupy nie powinny zażywać kobiety w ciąży i matki karmiące piersią. W przypadku dzieci i młodzieży dopuszcza się podawanie fluorochinolonów jedynie gdy potencjalne korzyści wynikające z leczenia przewyższają możliwe skutki uboczne. Natomiast chinolony w postaci leków ocznych zazwyczaj mogą być stosowane u dzieci powyżej pierwszego roku życia.

Stosując antybiotyki chinolowe, należy zachować szczególną ostrożność w przypadku chorób, takich jak:

  • zaburzenia pracy serca,
  • miażdżyca tętnic,
  • choroby OUN,
  • niewydolność wątroby,
  • niewydolność nerek,
  • depresja i psychoza.

Doustne preparaty zawierające chinolony przyjmuje się godzinę przed lub dwie godziny po posiłku. Leków nie należy łączyć szczególnie z potrawami mlecznymi, które mogą zmniejszać wchłanianie i osłabiać działanie antybiotyków.

Ponadto przed rozpoczęciem kuracji należy poinformować lekarza o wszelkich przyjmowanych preparatach, również suplementach diety i witaminach, ponieważ mogą wchodzić w interakcje z antybiotykiem, co zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.

Chinolony – skutki uboczne

Chinolony I generacji mają słabo nasilone działania niepożądane, najczęściej ograniczone do zaburzeń ze strony układu pokarmowego:

  • nudności i wymioty,
  • bóle żołądka,
  • biegunka,
  • skórne reakcje alergiczne: świąd, pokrzywka, rumień, nadwrażliwość na światło,
  • zaburzenia neurologiczne: bóle i zawroty głowy, drgawki, napady padaczkowe.

Fluorochinolony skutki uboczne mają nieco bardziej różnorodne, niż ich poprzednicy. Najczęściej dochodzi do zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka, zgaga, wzdęcia). W rzadkich przypadkach biegunka jest objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelit w trakcie terapii antybiotykami lub po jej zakończeniu.

Mogą pojawić się również: bóle głowy, senność, zmęczenie, a nawet uczucie dezorientacji w przypadku osób w podeszłym wieku. Rzadziej pojawiają się działania niepożądane, takie jak:

  • zaburzenia smaku i węchu, brak apetytu,
  • zaburzenia snu,
  • fototoksyczność – mogą powstawać przebarwienia (fotodermatozy) skóry w wyniku zwiększonej wrażliwości na światło, świąd i zaczerwienienie oraz poparzenia słoneczne,
  • nadmierna pobudliwość psychomotoryczna,
  • zaburzenia emocjonalne: lęk, niepokój, depresja lub euforia, halucynacje,
  • szumy uszne,
  • gorączka,
  • bóle mięśni i stawów,
  • podwyższone stężenie bilirubiny i aminotransferaz AST i ALT (podwyższone w badaniu krwi świadczą o uszkodzeniu narządów, np. wątroby),
  • eozynofilia (podwyższona liczba granulocytów kwasochłonnych we krwi),
  • żółtaczka, zapalenie i inne zaburzenia czynności wątroby,
  • zapalenie trzustki, stawów, nerek,
  • obrzęk naczynioruchowy,
  • duszność.

Bardzo rzadko zdarzają się niepożądane reakcje, takie jak:

  • silny obrzęk naczynioruchowy (jamy ustnej i gardła), co utrudnia oddychanie i zagraża życiu,
  • wstrząs anafilaktyczny,
  • osłabienie mięśni i zerwanie ścięgien,
  • grzybica pochwy,
  • zaburzenia skóry i najbliższych tkanek, np. złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona,
  • zaburzenia hematologiczne, np. małopłytkowość, neutropenia, niedokrwistość,
  • zaburzenia pracy serca,
  • zakażenia grzybicze czy bakteryjne wywołane przez oporne bakterie i grzyby (np. pleśniawki w jamie ustnej), zaburzenia w obrazie krwi (np. zmniejszenie krzepliwości), podwyższone stężenie tłuszczów, zaburzenia liczby krwinek i płytek krwi (podwyższone lub obniżone).

Wystąpić może także zwiększenie stężenia cukru i kwasu moczowego.

Bibliografia

  • https://www.krka.biz/media/products/pl/rx/gen_pdf/2018/Nolicin_PIL.pdf
  • https://www.aafp.org/afp/2000/0501/p2741.html
  • https://www.sciencedirect.com/topics/neuroscience/quinolone-antibiotics 
Opublikowano: ; aktualizacja: 29.11.2018

Oceń:
4.8


Może cię

Antybiotyki a leczenie grypy

Antybiotyki stosuje się w chorobach wywołanych bakteriami, zaś grypa jest chorobą wirusową. Chorzy często sami ...

Dieta w antybiotykoterapii

Antybiotyki to środki w leczeniu infekcji bakteryjnych. Większość działa na zasadzie likwidowania bakterii – ich ...

Biegunka po antybiotyku

Obecnie wykorzystanie antybiotyków w leczeniu bakteryjnych schorzeń jest powszechne i dostępne dla każdego pacjenta. Dzięki ...

Probiotyki

Probiotyki nazywane są dobrymi bakteriami. Probiotyki to produkty, które w swoim składzie zawierają bakterie z ...

Cefalosporyny I, III generacji, wskazania, działania niepożądane

Antybiotyki β-laktamowe to grupa chemioterapeutyków przeciwbakteryjnych. Uważane są za najskuteczniejsze ze względu na bardzo szerokie ...

Błonica u dziecka

Błonica to silnie zakaźna i szybko rozwijająca się infekcja bakteryjna. Obejmuje przede wszystkim nos oraz ...

Tetracykliny – działanie, wskazania, skutki uboczne, ulotka

Tetracykliny to antybiotyki stosowane często na trądzik, wykazujące silne działanie bakteriostatyczne. Leki te są przeznaczone ...

Antybiogram (badanie bakterii na oporność na antybiotyki) – wskazania, przebieg, wyniki

Antybiogram służy określeniu wrażliwość bakterii na dany antybiotyk. To badanie mikrobiologiczne przeprowadza się na drodze ...

Bakteria Clostridium difficile – zakażenie – przyczyny, objawy, leczenie

Szeroko stosowana antybiotykoterapia, szczególnie jeśli jest bezpodstawna oraz długotrwała, sprzyja pojawieniu się powikłań pod postacią ...

Leczenie osłonowe w antybiotykoterapii

Biegunka to częste powikłanie, związane ze stosowaniem antybiotyków. Skutecznym sposobem, który przed nią chroni, jest ...

Niepożądane działania antybiotyków

Oprócz klinicznych korzyści, jakie niosą za sobą antybiotyki, istnieje również ryzyko powstania objawów niepożądanych po ...

Antybiotykooporność – oporność na antybiotyki

Antybiotykooporność to pojęcie, które oznacza utratę zdolności antybiotyku do niszczenia bakterii. Oporność na antybiotyki rozwija ...

Komentarze i opinie (0)

Drogi Użytkowniku!
Zależy nam, aby dostarczane przez nas serwisy w pełni spełniały Twoje oczekiwania. Dlatego prosimy — wyraź zgodę na przetwarzanie danych, które trafiają do nas, gdy korzystasz ze stron i aplikacji HF Media sp z o.o. W każdej chwili możesz wycofać swoją zgodę.

25 maja 2018 roku weszło w życie Rozporządzenie Parlamentu Europejskiego i Rady (UE) 2016/679 z dnia 27 kwietnia 2016 r. w sprawie ochrony osób fizycznych w związku z przetwarzaniem danych osobowych i w sprawie swobodnego przepływu takich danych oraz uchylenia dyrektywy 95/46/WE (określane jako „RODO”, „ORODO”, „GDPR” lub „Ogólne Rozporządzenie o Ochronie Danych”).

Dowiedz się więcej o zasadach przetwarzania Twoich danych, które weszły w życie 25 maja 2018. Zebraliśmy dla Ciebie najważniejsze informacje, które z pewnością rozwieją wszystkie Twoje wątpliwości. Jeżeli masz więcej pytań — skontaktuj się z nami.

Dane — jak je zbieramy?

Twoje dane zbieramy w momencie, gdy korzystasz z naszych usług (np. serwisów internetowych). Dane mogą być zapisywane np. w plikach cookies, które instalujemy lub instalują nasi zaufani partnerzy na naszych stronach oraz urządzeniach, które wykorzystujesz do korzystania z naszej oferty.

Administrator danych — kto nim będzie

HF Media sp z o.o. z siedzibą w Łodzi przy ul. Łąkowa 7a, ale także inne podmioty z którymi stale współpracujemy (przede wszystkim w zakresie dostosowywania naszych treści oraz reklam do Twoich potrzeb oraz zainteresowań), ale które nie należą do HF Media sp z o.o. . Oczywiście możesz sprawdzić listę naszych zaufanych partnerów - znajduje się w zakładce Zauwani partnerzy

Przetwarzanie Twoich danych — w jakim celu?

Zależy nam na tym, by przetwarzać Twoje dane w kilku celach:
  • by świadczone przez nas usługi były odpowiedzią na to, co Cię interesuje
  • by treści ukazujące się w naszych serwisach były dopasowane do Twoich zainteresowań
  • również by publikowane przez nas reklamy odpowiadały Twoim potrzebom i upodobaniom
  • by świadczone przez nas usługi nie były polem do nadużyć i oszustw — bezpieczeństwo Twoich danych jest nas najważniejsze

Możliwość przekazywania Twoich danych — komu?

W większości dane dotyczące ruchu naszych użytkowników gromadzone są przez naszych zaufanych partnerów. Prawo daje nam także możliwość przekazania danych podmiotom, które będą je przetwarzać na nasze zlecenie. Mogą to być na przykład podwykonawcy naszych usług, agencje marketingowe oraz oczywiście organy typu sądy czy policja, które mogą żądać danych na podstawie obowiązującego prawa.

Twoje prawa w stosunku do danych

Pamiętaj, że w każdej chwili masz prawo do wycofania udzielonej zgody na przetwarzanie danych przez HF Media sp z o.o. i jego zaufanych partnerów. Możesz również zażądać dostępu do swoich danych — w dowolnym momencie możesz je usunąć, sprostować, ograniczyć ich przetwarzanie, przenieść czy wnieść skargę do organu nadzorczego — GIODO.

Podstawy prawne przetwarzania Twoich danych

Nie zapominaj, że w każdym przypadku przetwarzanie Twoich danych musi być oparte na podstawie prawnej na bazie obowiązujących przepisów. Jedną z nich może być konieczność przetwarzania danych do wykonania lub zawarcia umowy, której jesteś stroną. Taką umowę może stanowić regulamin jednego z naszych serwisów www, który odwiedzasz. W przypadku marketingu, w tym profilowania podstawą prawną jest Twoja dobrowolna zgoda. W przypadku pozostałych celów, takich jak analityka ruchu lub zapobieganie nadużyciom, podstawą prawną jest uzasadniony interes administratora danych.

Wyraź zgodę na przechowywanie 25 maja 2018 roku, w Twoim urządzeniu plików cookies, jak też na przetwarzanie w celach marketingowych, w tym profilowania, Twoich danych pozostawianych przeze mnie w ramach korzystania oferowanych przez nas i naszych zaufanych partnerów usług. Wyraź zgodę na przetwarzanie danych po 25 maja 2018 roku w ramach korzystania z oferowanych przez nas i naszych zaufanych partnerów usług. Dzięki temu będziemy trafiać jeszcze lepiej w Twoje preferencje poprzez nasze treści i reklamy. Pamiętaj, że wyrażenie zgody jest dobrowolne.

Jeszcze więcej informacji o przetwarzaniu Twoich danych znajduje się w Polityce Prywatności serwisów HF Media.
Oktawave
FreshMail Sp. z o.o.
Google
Cloudflare
Facebook
Criteo
HotJar
Disqus
TVN
Wirtualna Polska
Quarticon