Tamoksyfen – właściwości, działanie, zastosowanie, wskazania i przeciwwskazania, skutki uboczne, cena

Czym jest tamoksyfen?

Tamoksyfen to organiczny lek zaliczany do grupy selektywnych modulatorów receptorów estrogenowych. Wiążąc się nieodwracalnie z receptorem estrogenowym w cytoplazmie komórek tworzy on stabilny kompleks, blokując wiązanie się estrogenów z ich receptorami. W wyniku tego hamuje hormonalne działanie endogennego estradiolu i ogranicza podziały komórkowe. Działanie to sprawia, że może on wybiórczo modyfikować procesy czynnościowe i metaboliczne w tkankach, które są warunkowane przez obecność i aktywność estrogenów. Takie samo działanie wykazuje on w odniesieniu do posiadających receptory estrogenowe komórek nowotworowych. Z tego względu znalazł zastosowanie w farmakologicznej terapii nowotworowej i jako lek hormonalny stanowi alternatywę lub uzupełnienie chemioterapii i radioterapii. W większych stężeniach dodatkowo Tamoksyfen hamuje wytwarzanie receptorów progesteronowych. Wykazuje ponadto działanie estrogenowe na endometrium (błonę śluzową macicy), lipidy osocza oraz układ kostny.

Tamoksyfen to lek w formie tabletek doustnych, który dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i maksymalne stężenie we krwi osiąga już ok 5-7 godzin po przyjęciu dawki. Wydalany jest głównie z kałem, choć produkty jego przemiany mogą gromadzić się w różnych miejscach w naszym organizmie (płuca, mózg, skóra, trzustka, kości).

Na co jest lek tamoksyfen? Wskazania do stosowania

Jak już wspomnieliśmy, Tamoxifen to związek organiczny zaliczany do grupy leków hormonalnych określanych mianem anyestrogenów. Zastosowanie znalazł przede wszystkim w leczeniu nowotworów hormonozależnych, takich jak:

• rak piersi (w tym rak sutka) – jako leczenie uzupełniające pierwotną terapię raka piersi, jak również w przypadku raka piersi z przerzutami, zwłaszcza do kości i tkanek miękkich;
• rak endometrium;
• rak gruczołu krokowego.

Może być stosowany również w leczeniu innych schorzeń, m.in. związanych z nieprawidłowym działaniem estrogenów takich jak niepłodność z powodu braku owulacji czy oligospermia u mężczyzn.

Jak działa tamoksyfen w leczeniu raka piersi?

W przypadku terapii przeciwnowotworowej raka piersi działanie tamoksyfenu opiera się na wybiórczym hamowaniu receptorów estrogenowych w tkankach gruczołu sutkowego. Ponadto tamoksyfen wspomaga oddziaływanie TGF-β (transformującego czynnika wzrostu beta), którego aktywność w rozwoju nowotworów złośliwych jest znacznie obniżona.

W leczeniu guzów piersi z dodatnimi receptorami estrogenowymi tamoksyfen w znaczący sposób zwiększa odsetek 10-letniego przeżycia i zmniejsza ryzyko nawrotów. Z kolei w przypadku raka piersi z przerzutami do tkanek miękkich i kości wpływa korzystnie na częściową lub pełną remisję.

Pierwsze efekty stosowania tamoksyfenu w terapii przeciwnowotworowej można zaobserwować już po około 4-10 tygodniach. W leczeniu zaawansowanego raka piersi z przerzutami odpowiedź może być jednak widoczna dopiero po kilku miesiącach.

Tamoxifen – przeciwwskazania do stosowania leku

Pomimo skuteczności, jaką cieszy się Tamoxifen w leczeniu raka piersi, nie w każdym przypadku może być on zastosowany. Wśród głównych przeciwwskazań do rozpoczęcia terapii wymienia się:

• nadwrażliwość na tamoksyfen lub substancje pomocnicze zawarte w preparacie;
• hiperkalcemię;
• krwawienia z dróg rodnych;
• choroby wątroby;
• nowotwory jajnika;
• torbiele jajników;
• leukopenię;
• ciężką małopłytkowość;
• ciążę;
• wiek poniżej 12. roku życia.

Szczególną ostrożność należy także zachować przy stosowaniu leku Tamoxifen u pacjentów, u których występują również:

• zaburzenia widzenia;
• cukrzyca;
• choroba zakrzepowo-zatorowa;
• choroby nerek.

Jak długo bierze się Tamoxifen? Dawkowanie leku

Tamoksyfen to lek do stosowania doustnego. Dawki leku Tamoxifen należy przyjmować w trakcie posiłków, popijając tabletki dużą ilością płynu.

Zalecana dawka dzienna powinna być ustalana indywidualnie przez lekarza onkologa prowadzącego terapię, jednak zazwyczaj waha się ona od 20 mg do 40 mg na dobę. Czas przez jaki należy przyjmować lek jest kwestią indywidualną. Jak już zostało wspomniane, pierwsze efekty terapii widoczne są dopiero po kilku tygodniach, a nawet miesiącach stosowania leku, dlatego terapia ta ma zazwyczaj charakter długotrwały. W leczeniu wcześnie wykrytego nowotworu piersi zazwyczaj czas leczenia wynosi minimum 5 lat.

Ważne, aby podczas stosowania leku Tamoxifen nie spożywać alkoholu.

Skutki uboczne stosowania leku Tamoxifen

Jak w przypadku każdego preparatu leczniczego, również w trakcie stosowania leku Tamoxifen mogą wystąpić działania niepożądane. Zalicza się do nich głównie:

• nudności i wymioty;
• uderzenia gorąca;
• zaczerwienienie twarzy;
• bóle głowy;
• krwawienia z dróg rodnych;
• zakrzepicę żył głębokich;
• zmiany aktywności enzymów wątrobowych;
• stłuszczenie wątroby;
• zapalenie wątroby;
• zahamowanie miesiączki;
• obrzęk naczynioruchowy;
• zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego;
• zaburzenia w obrębie szpiku kostnego;
• zaburzenia w obrębie błony śluzowej macicy;
• zwiększone ryzyko raka trzony macicy.

Tamoksyfen – cena i refundacja leku

Tamoksyfen to lek dostępny wyłącznie na receptę. Cena za opakowanie preparatu (30 tabletek) wynosi około 14 złotych. Warto jednak pamiętać, że dla osób objętych leczeniem onkologicznym lek ten podlega pełnej refundacji.