Nimesulid – właściwości, sposób działania, zastosowanie, wskazania i przeciwwskazania, skutki uboczne

Czym jest nimesulid?

Nimesulid to związek chemiczny z grupy sulfonoamidów. Jest substancją czynną, która w Polsce znajduje się w lekach przeznaczonych do podania w postaci:

• granulatu do sporządzania zawiesiny do spożycia doustnego, np. Nimesil i Aulin;
• proszku do przyrządzania zawiesiny doustnej, np. Minesulin;
• tabletek, np. Aulin;
• żelu, np. AulinDol.

Nimesulid należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) II generacji, która należy do preferencyjnych inhibitorów COX-2 (cyklooksygenazy typu 2). To lek drugiego rzutu, który przepisywany jest dopiero w przypadku, kiedy leki pierwszego rzutu, o wyższym profilu bezpieczeństwa, nie działają w sposób satysfakcjonujący.

Jakie właściwości ma nimesulid?

Nimesulid wykazuje:

• działanie przeciwzapalne,
• działanie przeciwbólowe,
• działanie przeciwgorączkowe,
• działanie antyoksydacyjne,
• hamujące uwalnianie histaminy.

Nimesil to narkotyk?

Ze względu na silne działanie przeciwbólowe niektórzy zastanawiają się nad klasyfikacją leku Nimesil. Nie należy on jednak do grupy leków narkotycznych, lecz niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

W jaki sposób działa nimesulid?

Głównym mechanizmem działania nimesulidu jest blokowanie czynności selektywnych inhibitorów cyklooksygenazy 2, czyli enzymu, który bierze udział w syntezie prostaglandyn, będących mediatorami stanu zapalnego oraz bólu. Cyklooksygenaza typu 2 znajduje się w tkankach objętych procesem zapalnym oraz w komórkach śródbłonka.

Działanie przeciwbólowe w przypadkach bolesnego miesiączkowania wynika nie tylko z hamowania COX-2, ale także blokowania wydzielania czynników prozapalnych, takich jak: komórki tuczne, eozynofile, cytokiny, metaloproteinazy oraz histamina. Nimesulid łagodzi także bóle głowy o różnym nasileniu, które występują w okresie okołomenstruacyjnym. W 97,5% wiąże się z białkami i jest wydalany z moczem oraz kałem.

Dawkowanie nimesulidu

Nimesulid należy przyjmować w dawkach określonych przez lekarza. Przy czym zaleca się stosowanie leku w najmniejszej skutecznej dawce i przez jak najkrótszy czas, jednak nie dłużej niż przez 15 dni.

Zgodnie z ulotką leku Nimesil, jego dobowa dawka wynosi 200 g. Nimesil należy przyjmować po posiłku, dwa razy dziennie po 100 mg. Maksymalne stężenie substancji aktywnej, czyli 3-4 mg/l w osoczu, osiągane jest po upływie od 2 do 3 godzin od przyjęcia leku.

Wskazania do stosowania leku Nimesil

Leki zawierające nimesulid, w tym Nimesil oraz Aulin, obecnie zaleca się stosować przy:

• ostrym bólu;
• pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu.

Przeciwwskazania do stosowania leku Nimesil

Przeciwwskazania do stosowania nimesulidu, w tym leku Nimesil, obejmują m.in.:

• wiek poniżej 12 lat;
• ciąża w III trymestrze. Wynika to z narażenia płód przez inhibitory syntezy prostaglandyn na toksyczne działanie w stosunku do nerek, serca oraz płuc, razem z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego oraz nadciśnieniem płucnym. Nimesulid naraża też matkę na hamowanie skurczów macicy i utrudniony poród;
• karmienie piersią;
• reakcje alergiczne na nimesulid lub składniki pomocnicze preparatu;
• nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ;
• objawy uszkodzenia wątroby wywołane nimesulidem;
• uzależnienie od alkoholu oraz innych substancji obciążających wątrobę;
• niewydolność lub zaburzenia czynności wątroby;
• ciężko przebiegające zaburzenia czynności nerek;
• ciężkie zaburzenia krzepnięcia;
• ciężka niewydolność serca;
• nawracające epizody choroby wrzodowej żołądka lub dwunastnicy;
• owrzodzenia przewodu pokarmowego;
• czynne krwawienia z przewodu pokarmowego.

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentek planujących ciążę, ponieważ nimesulid może negatywnie wpływać na płodność.

Działania niepożądane leku Nimesil

Jak każdy lek, Nimesil może wywoływać pewne działania niepożądane. Najpoważniejszym z nich jest uszkodzenie wątroby. W porównaniu do innych NLPZ, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych przy nimesulidzie, a także diklofenaku, w postaci uszkodzenia wątroby jest dwukrotnie wyższe.

Inne, często zgłaszane działania niepożądane, obejmują wystąpienie m.in.:

• choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy;
• perforacji i krwawień z przewodu pokarmowego, w tym z żołądka i dwunastnicy;
• zaburzeń ze strony układu pokarmowego, takich jak m.in.: ból w podbrzuszu, niestrawność, zaparcia, biegunka, nudności i wymioty.

Interakcje leków z nimesulidem z innymi lekami

Nie należy jednocześnie stosować leków, w których substancją czynną jest nimesulid z substancjami, takimi jak np.:

• leki moczopędne;
• leki przeciwzakrzepowe,
• kwas acetylosalicylowy;
• kortykosteroidy;
• inne NLPZ.

Ostateczną decyzję o łączeniu Nimesilu z innymi lekami podejmuje lekarz, po analizie całościowego profilu zdrowotnego pacjenta.

Nimesil czy Ketonal – co jest mocniejsze?

Oba leki wykazują silne działanie przeciwbólowe i należy je stosować najkrócej, jak to jest możliwe. Ketonal z substancją czynną ketoprofenem jest rekomendowany w chorobach dotyczących stawów, natomiast Nimesil z nimesulidem jest zalecany w leczeniu ostrego bólu oraz pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu.

Czy Nimesil został wycofany?

W 2012 roku KE wydała szczegółowe rekomendacje i ograniczyła możliwości stosowania substancji czynnej Nimesilu, czyli nimesulidu, najdłużej do 15 dni. W Polsce oraz wielu innych krajach Europy, z wyłączeniem Irlandii, Belgii i Hiszpanii, nadal można kupić lek Nimesil oraz inne leki zawierające nimesulid.

Ze względu na kontrowersje dotyczące hepatotoksyczności Nimesilu, organy Komisji Europejskiej (KE) przeprowadziły szczegółową ocenę bezpieczeństwa i skuteczności wszystkich leków zawierających nimesulid. W jej wyniku, w 2012 roku KE wydała szczegółowe rekomendacje i ograniczyła możliwości stosowania tej substancji czynnej najdłużej do 15 dni, w przypadkach krótkotrwałego:

• leczenia ostrego bólu;
• łagodzenia objawów pierwotnego zespołu bolesnego miesiączkowania.

Zostało też wydane zalecenie, aby nie stosować jej przy chorobach zwyrodnieniowych stawów, gdyż wymaga ona leczenia długotrwałego.