Pregabalina – działanie, zastosowanie, skutki uboczne, czy uzależnia?

Pregabalina – leczenie wspomagające napadów częściowych oraz inne wskazania

Leczenie uzupełniające napadów częściowych to jedno z głównych przeznaczeń terapeutycznych pregabaliny. Środek działa poprzez wiązanie się z podjednostką α2-δ napięciowozależnych kanałów wapniowych w mózgu i innych tkankach. Pregabalina przyłączając się do opisywanej podjednostki powoduje zmniejszenie napływu wapnia i uwalnianie kilku neuroprzekaźników, w tym glutaminianu, substancji P i noradrenaliny, co pomaga zmniejszyć pobudzenie neuronalne.

Leczenie pregabaliną jest wskazane głównie w przypadku:

• wspomagającej terapii napadów częściowych z lub bez wtórnego uogólnienia,
• bólu neuropatycznego, w tym obwodowej neuropatii cukrzycowej i neuralgii postherpetycznej,
• zaburzeń lękowych.

Terapia skojarzona pregabaliną wśród pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe

Leczenie uzupełniające napadów częściowych za pomocą pregabaliny jest dostępne wyłącznie dla pacjentów pełnoletnich. Niestety nie są dostępne dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania u dzieci.

3 kontrolowane badania kliniczne oceniały efektywność leczenia pregabaliną w schemacie podawania 2 lub 3 razy dziennie. Częstość napadów padaczkowych spadła już przed zakończeniem 1. tygodnia. Natomiast pregabalina nie powinna być stosowana w monoterapii, a jako leczenie wspomagające napadów częściowych, czyli w skojarzeniu. Ponadto kluczowe wyniki przeglądu Cochrane wskazują na 2-krotne zmniejszenie częstotliwości napadów o ponad 50 proc. w grupie, gdzie stosowano lek pregabalina. Skuteczność leczenia pregabaliną była zależna od dawek, których zakres określono od 150 mg do 600 mg. W trakcie terapii lepsze wyniki uzyskiwano wraz ze wzrostem podawanej dawki.

Terapia zaburzeń lękowych i pregabalina

Pregabalina jest stosowana w leczeniu różnych zaburzeń lękowych , takich jak zespół lęku napadowego, zaburzenia lękowe uogólnione, a także zaburzenia lękowe związane z chorobą somatyczną. Pregabalina oddziałuje na układ nerwowy poprzez wpływ na aktywność neuroprzekaźników, przede wszystkim kwasu gamma-aminomasłowego (GABA).

GABA to neuroprzekaźnik hamujący aktywność neuronów. Pregabalina poprzez zwiększenie aktywności receptorów GABA prowadzi do zmniejszenia aktywności neuronalnej i zredukowania pobudliwości neuronów. Opisana właściwość pregabaliny sprawia, że lek jest skuteczny w leczeniu zaburzeń lękowych.

Pregabalina wykazuje również właściwości przeciwbólowe, które mogą być szczególnie przydatne w przypadku zaburzeń lękowych związanych z bólem neuropatycznym lub chorobą somatyczną.

W leczeniu zaburzeń lękowych pregabalina może być stosowana w monoterapii lub w terapii skojarzonej z innymi lekami, w zależności od indywidualnych potrzeb pacjenta i rodzaju podstawowego zaburzenia. W każdym przypadku leczenie powinno być dostosowane do indywidualnych potrzeb chorego i przeprowadzane pod ścisłą kontrolą lekarza. Uogólnione zaburzenia lękowe mogą zostać poddane terapii za pomocą pregabaliny połączonej np. z lekami przeciwdepresyjnymi z grupy SSRI (selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny) lub SNRI (inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny).

Co robić w przypadku przedawkowania? Leczenie podtrzymujące po przekroczeniu dozwolonej dawki

Leczenie pregabaliną w zbyt dużych dawkach może doprowadzić do przedawkowania. Przyjęcie zbyt dużej dawki leku pregabalina może wywołać następujące objawy:

• pobudzenie;
• senność,;
• niepokój;
• splątanie;
• zgłaszano również przypadki napadów padaczkowych.

Po przekroczeniu dozwolonej dawki niezbędne jest leczenie podtrzymujące, a w niektórych przypadkach nawet hemodializa .

Pregabalina może prowadzić do uzależnienia, dlatego dawka powinna być dostosowana wyłącznie przez specjalistę. Ponadto osoby niegdyś uzależnione od substancji psychoaktywnych wykazują większą tendencję do przekraczania dawek terapeutycznych i rozwoju uzależnienia od pregabaliny.

Co więcej, pacjent nie może samodzielnie zdecydować o przerwaniu leczenia krótkotrwałego ani długofalowego. W przypadku przyjmowania długotrwałego pregabaliny i nagłego zaprzestania u osób uzależnionych obserwowano objawy odstawienne, takie jak:

• silne bóle głowy lub zawroty;
• bóle mięśni;
• wystąpienie zaburzeń lękowych;
• nudności, wymioty;
• biegunka;
• nadmierne pocenie,;
• objawy grypopodobne;
• nasilenie bezsenności.

Lek należy odstawiać stopniowo pod czujną kontrolą lekarza prowadzącego, aby uniknąć wymienionych objawów. W razie konieczności zaprzestania terapii pregabaliną niezbędne jest etapowe zmniejszanie dawki przez co najmniej 7 dni niezależnie od wskazań, z powodu których pacjent przyjmował środek.

Działania niepożądane pregabaliny. Wybrane skutki uboczne

Działania niepożądane pregabaliny obejmują:

• zmniejszenie apetytu i spadek masy ciała, w rzadkich przypadkach może wystąpić zwiększenie apetytu;
• zaburzenia mowy;
• uczucie rozdęcia brzucha;
• rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych (rabdomioliza);
• zaburzenia koordynacji;
• zaburzenia pola widzenia;
• bóle głowy;
• zwiększenie stężenia glukozy;
• uczucie zatkanego nosa;
• zaburzenia połykania;
• depresja;
• nietrzymanie moczu;
• bóle mięśni;
• uczucie suchości błony śluzowej jamy ustnej lub nosa;
• obrzęk stawów;
• nagłe uderzenia gorąca;
• powstanie obrzęku naczynioruchowego w przypadku nadwrażliwości.

Leczenie pregabaliną – dawkowanie

Dawkowanie pregabaliny jest zależne od wskazań. Standardowa ilość wynosi 150-600 mg pregabaliny na dobę podzieloną na 2 lub 3 dawki.

Leczenie napadów padaczkowych, jak i zaburzeń lękowych rozpoczyna się od najniższej skutecznej dawki, czyli 150 mg. W przypadku dobrej tolerancji leku dawka może zostać odpowiednio zwiększona po 1. tygodniu przyjmowania, natomiast nie zaleca się samodzielnego modyfikowania dawki.