Chloramfenikol (detreomycyna) – działanie, dawkowanie, preparaty, cena

Chloramfenikol – działanie

Chloramfenikol lub inaczej detreomycyna, chloromycetyna oraz mediamycetyna to synonimy tego samego środka chemicznego, który pierwotnie został wyizolowany z bakterii Streptomyces venezuelae w 1947 roku. Antybiotyk ten ma działanie bakteriostatyczne (hamuje wzrost i namnażanie się drobnoustrojów, bez zabijania ich) wobec gronkowców oraz pałeczek Gram-ujemnych z rodziny Enterobacteriaceae. Spektrum działania chloramfenikolu obejmuje także między innymi H. influenzae, S. pneumoniae oraz N. meningitidis, wobec których działa bakteriobójczo.

Już dwa lata po odkryciu chloramfenikolu dokonano jego pełnej, sztucznej syntezy w laboratorium, przez co stał się on pierwszym antybiotykiem wytwarzanym syntetycznie na skalę przemysłową. Jednakże z biegiem lat był marginalizowany na rynku farmaceutycznym za sprawą nowszych, bezpieczniejszych antybiotyków. Aktualnie jest on stosowany w recepturze aptecznej do wykonywania maści i kropli do oczu z chloramfenikolem, a także na skórę. Ponadto w aptekach można otrzymać maść z chloramfenikolem w postaci gotowego preparatu o stężeniu 1 proc. lub 2 proc. Doustnie chloramfenikol może być już używany tylko w sytuacjach ciężkich zakażeń bezpośrednio zagrażających życiu. Dlatego też głównym zastosowaniem chloramfenikolu jest obecnie leczenie miejscowych zakażeń skóry, gałki ocznej oraz ucha.

Mechanizm działania chloramfenikolu polega na blokowaniu rybosomów oraz peptydotransferazy, co skutkuje zahamowaniem produkcji białek w komórce bakteryjnej. Ponadto blokuje też uwalnianie się oligopeptydów z rybosomów.

Co to jest antybiotykooporność?

Chloramfenikol – dawkowanie i przeciwwskazania

Z powodu swoich wielu działań niepożądanych aktualnie chloramfenikol stosuje się głównie w formie zewnętrznej. Jak stosować chloramfenikol w maściach? Miejscowo antybiotyk ten można podawać 3–4 razy dziennie na zmienioną chorobowo skórę.

W przypadku ciężkich i zagrażających życiu zakażeń oraz braku alternatywnej terapii można tę substancję podać domięśniowo lub doustnie. Dawki maksymalne chloramfenikolu dla dorosłych to:

• 0,75 grama jednorazowo do 3,0 gramów na dobę doustnie,
• 1,0 gram jednorazowo do 3,0 gramów na dobę domięśniowo.

Podstawowym przeciwwskazaniem do zastosowania tego antybiotyku będzie uczulenie na samą substancję lub jakikolwiek składnik pomocniczy zastosowany przy produkcji leku. Ponadto uważać muszą osoby z różnego rodzaju chorobami szpiku kostnego lub takie, które są w okresie szczepień ochronnych i odczulania.

Jak wybrać probiotyk przy antybiotyku?

Skutki uboczne chloramfenikolu

Do najpoważniejszych działań niepożądanych należy uszkodzenie szpiku kostnego (aplazja lub upośledzenie erytropoezy). Ponadto po podaniu doustnym może wystąpić mniej groźna suchość błon śluzowych w jamie ustnej, bóle brzucha, wzdęcia, wymioty i biegunki. Dodatkowo, przy dłuższym okresie stosowania może dojść do zapalenia nerwu wzrokowego, zawrotów i bólów głowy. Przy miejscowym podaniu mogą pojawić się jedynie miejscowe pokrzywki, zaczerwienienie, świąd skóry lub nadkażenia drożdżakami przy dłuższym zastosowaniu.

Poważnym działaniem niepożądanym, występującym u noworodków leczonych chloramfenikolem, jest tzw. zespół szarego dziecka (Grey syndrome). Przy nieprawidłowym dawkowaniu u wcześniaków i niemowląt może dojść do:

• rozdęcia brzucha,
• wymiotów,
• nasilającej się sinicy ciała,
• nieregularnego oddechu,
• wiotkości,
• niewydolności krążenia.

Potencjalnie może to być śmiertelne powikłanie wywołane przez zapaść krążeniową. Grey syndrome był powszechny w latach 50. XX wieku, gdy prewencyjnie podawano chloramfenikol dzieciom narażonym na infekcję bakteryjną. Wynikało to z niewydolności tak małego organizmu przy eliminacji chloramfenikolu (lek był dużo wolniej wydalany) oraz obecności jego toksycznych metabolitów, których nie ma w przypadku podawania leku dorosłym pacjentom. Dlatego też aktualnie nie podaje się chloramfenikolu małym dzieciom, chyba że są one w stanie bezpośredniego zagrożenia życia i nie jest możliwe podanie innego antybiotyku.

Interakcje chloramfenikolu

Do istotnych interakcji może dojść po podaniu chloramfenikolu doustnie lub dożylnie. Należy uważać przy jednoczesnym stosowaniu z fenytoiną, fenobarbitalem, ryfampicyną, paracetamolem, witaminą B₁₂, żelazem, a także warfaryną.

Niewskazane jest także łączenie chloramfenikolu z alkoholem, gdyż może dojść do reakcji disulfiramowej (dochodzi do zahamowania późniejszego etapu metabolizmu alkoholu i zatrucia organizmu jego metabolitem – aldehydem octowym). Nie zaleca się stosowania chloramfenikolu w ciąży lub w okresie karmienia piersią.

Preparaty chloramfenikolu

Nie jest możliwy zakup chloramfenikolu bez recepty, nawet w postaci miejscowej na skórę. Aktualnie na polskim rynku farmaceutycznym są tylko dwa gotowe preparaty zawierające chloramfenikol – maść Detreomycyna 1 proc. oraz Detreomycyna 2 proc., pakowane w tubkach po 5 gramów. Cena chloramfenikolu w tej postaci waha się między 10 a 20 zł, w zależności od apteki.

Właściwości chloramfenikolu spowodowały, że jest on także surowcem recepturowym. Na podstawie odpowiedniej recepty lekarskiej można wykonać w jałowej recepturze aptecznej chloramfenikol do oczu w postaci kropel czy maści. Jednakże nie każda apteka może wykonać leki jałowe, dlatego warto wcześniej upewnić się, jakimi możliwościami dysponuje wybrana placówka.

Chloramfenikol (detreomycyna) jest również składnikiem recepturowych leków na trądzik w postaci roztworu alkoholowego. Jego długotrwałe stosowanie może przyczyniać się jednak do nadmiernego przesuszenia skóry i wtórnego pogorszenia jej stanu. Cena leku recepturowego aktualnie wynosi 11,30 zł.