Cyklosporyna – co to jest, działanie, skutki uboczne, opinie

Działanie cyklosporyny

Odkrycie cyklosporyny (ciclosporinum) w 1971 r. rozpoczęło nową erę w immunofarmakologii. Był to pierwszy lek immunosupresyjny, który umożliwił selektywną immunoregulację komórek T bez nadmiernej toksyczności. Cyklosporyna należy do grupy leków zwanych immunosupresorami. Gdy pacjent otrzymuje przeszczep narządu, białe ciałka krwi będą próbowały pozbyć się przeszczepionego narządu (odrzucić go). Cyklosporyna działa poprzez hamowanie układu odpornościowego, aby zapobiec próbom pozbycia się białych krwinek z przeszczepionego narządu. Właściwości lecznicze cyklosporyny polegają na hamowaniu cytokin limfocytów Th oraz interleukin wydzielanych przez keratynocyty, które to czynniki odpowiedzialne są za powstawanie i rozprzestrzenianie zmian chorobowych.

Zastosowanie cyklosporyny

Wskazania do stosowania cyklosporyny w oparciu o ulotkę i ChPL preparatów to:

• zapobieganie odrzuceniu przeszczepu po przeszczepieniu narządów miąższowych (nerek, wątroby, serca, serca i płuc, płuc lub trzustki), szpiku kostnego i komórek macierzystych;
• zagrażające utratą wzroku zapalenie błony naczyniowej pośredniego lub tylnego odcinka oka, pochodzenia niezakaźnego;
• steroidozależny i steroidooporny zespół nerczycowy u dorosłych i dzieci;
• ciężkie czynne reumatoidalne zapalenie stawów;
• łuszczyca – w przypadku nieskuteczności konwencjonalnych metod leczenia lub przeciwwskazań do ich stosowania;
• ciężkie AZS (atopowe zapalenie skóry) – w przypadku konieczności zastosowania leczenia ogólnoustrojowego.

Cyklosporynę stosuje się również w leczeniu ciężkiego reumatoidalnego zapalenia stawów u pacjentów, u których nie powiodło się leczenie metotreksatem. Lek ten jest również stosowany w leczeniu dorosłych z ciężką łuszczycą plackowatą po niepowodzeniu innych metod leczenia (np. PUVA, retinoidy, metotreksat). W przypadku osób chorych na łuszczycę i atopowe zapalenie skóry stosowanie cyklosporyn jest ostatnim ratunkiem. Wielu pacjentów decyduje się na nie, choć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest duże.

Przeczytaj też: Pylera – lek na Helicobacter pylori

Preparaty z cyklosporyną – dawkowanie

Cyklosporyna występuje jako:

• kapsułki (Cyclaid, Equoral, Sandimmun Neoral),
• roztwór doustny (Equoral, Sandimmun Neoral),
• krople do oczu (Ikervis),
• infuzje (Sandimmun).

Produktem weterynaryjnym jest maść do oczu z cyklosporyną dla psów (Optimmune). Leki z cycklosporyną nie są dostępne bez recepty. Preparaty lecznicze, takie jak kapsułki i roztwór doustny można nabyć w aptece. Krople od oczu oraz zastrzyki przeznaczone są tylko do lecznictwa szpitalnego. Wszystkie preparaty mają przyznaną refundację i choć są to leki drogie, cena dla pacjenta za kapsułki Cyclaid i Equral wynosi około 3,20 zł. Za leki o nazwie Sandimmun Neoral należy zapłacić nieco więcej – około 16 zł.
Dawkowanie leku uzależnione jest od choroby, na którą stosowana jest cyklosporyna i decyduje o nim lekarz. Dobową dawkę przyjmuje się zawsze w dwóch dawkach podzielonych co 12 godzin. W przypadku leczenia reumatoidalnego zapalenia stawów lek należy podawać z małymi dawkami kortykosteroidów lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Skutki uboczne cyklosporyny

Mimo wysokiej skuteczności cyklosporyn w transplantologii i dermatologii, uporczywe działania niepożądane powodują bardzo często przerwanie terapii. Do najważniejszych skutków ubocznych stosowania cyklosporyny należy zaliczyć:

• nefrotoksyczność (włóknienie zrębu nerek i zanik cewek nerkowych, związane ze zmniejszeniem przepływu krwi w nerkach w wyniku skurczu tętniczek doprowadzających);
• nadciśnienie tętnicze;
• wzrost częstości nowotworów, przede wszystkim nieczerniakowych raków skóry i chłoniaków.

Jednym z elementów farmakoterapii cyklosporyną jest codzienne badanie ciśnienia tętniczego z wpisywaniem pomiarów do dzienniczka. Kolejnym badaniem, które należy wykonywać regularnie jest poziom kreatyniny. Jeżeli w trakcie leczenia wystąpi nadciśnienie tętnicze lub dojdzie do 30 proc. wzrostu stężenia kreatyniny w stosunku do wartości wyjściowej, chory wymaga modyfikacji terapii, zwykle zmniejszenia dawki leku. Jeżeli po dwóch tygodniach od obniżenia dawki leku nie obserwuje się poprawy w zakresie wartości parametrów nerkowych, lek należy odstawić.

W razie podwyższonego ciśnienia tętniczego, w celu jego obniżenia do terapii dodaje się najczęściej amlodypinę w dawce 2,5 do 10 mg/dobę. Ciężkie, nieuregulowane nadciśnienie tętnicze stanowi natomiast bezwzględne przeciwwskazanie do kontynuacji leczenia.

Czytaj również: Zwłóknienie płuc – rodzaje, przyczyny, objawy, badania, leczenie, rokowania

Cyklosporyna – interakcje i przeciwwskazania

Cyklosporyna jest inhibitorem CYP3A4, transportera wielolekowego glikoproteiny P oraz białek transportujących aniony organiczne. W praktyce oznacza to, że może zwiększać stężenia innych podawanych jednocześnie leków. Dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania cyklosporyny z lekami, takimi jak:

• digoksyna,
• ziele dziurawca,
• leki na cholesterol (statyny),
• doustne środki antykoncepcyjne,
• ketokonazol,
• flukonazol,
• itrakonazol.

Doświadczenie kliniczne w stosowaniu cyklosporyny u kobiet w ciąży jest ograniczone. Ciężarne poddane terapii immunosupresyjnej po przeszczepieniu narządów, w tym leczeniu cyklosporyną lub terapii innymi lekami w skojarzeniu z cyklosporyną są narażone na ryzyko przedwczesnego porodu (< 37. tygodnia). Cyklosporyna przenika do mleka matki. Matki otrzymujące leczenie produktem leczniczym Equoral nie powinny karmić piersią, z uwagi na ryzyko poważnych działań niepożądanych produktu leczniczego u noworodków i niemowląt karmionych piersią.

Czytaj również: Przeszczep nerki – wskazania, przeciwwskazania, powikłania