Teofilina – co to jest? Właściwości, działanie, zastosowanie, badanie stężenia

Czym jest teofilina?

Teofilina to naturalna pochodna metyloksantyny, która występuje między innymi w ziarnach kakaowca i liściach herbaty. Jednak w celach farmaceutycznych teofilina pozyskiwana jest głównie w sposób syntetyczny.

Mechanizm działania teofiliny wciąż nie został dokładnie poznany. Wiadomo jednak, że przede wszystkim blokuje ona fosfodiesterazę, w wyniku czego komórki mięśni oskrzeli otrzymują sygnał do rozkurczu. Ponadto wywołuje ona zmianę stężeń wielu substancji regulujących, oddziałując na szlaki przekaźnictwa wewnątrzkomórkowego. Zmniejsza również uwalnianie mediatorów stanów zapalnego z komórek tucznych.

W aptekach teofilina sprzedawana jest w różnej formie: tabletek, kapsułek, roztworów do wlewów dożylnych czy czopków. Znajdziemy ją między innymi w takich preparatach jak Theovent 300 czy Theospirex.

Jak działa teofilina?

W wyniku stosowania leków, w których substancję czynną stanowi teofilina u pacjentów obserwuje się:

• rozkurczenie mięśni gładkich oskrzeli i ich rozszerzenie;
• poprawę klirensu śluzowo-rzęskowego;
• zmniejszenie obrzęku błony śluzowej dróg oddechowych;
• pobudzenie ośrodka oddechowego i naczynioruchowego rdzenia przedłużonego;
• rozszerzenie naczyń krwionośnych w mózgu, sercu, nerkach, płucach czy skórze;
• zwiększenie kurczliwości przepony (ma tu znaczenie w przypadku choroby jaką jest przewlekła obturacyjna choroba płuc).

Ponadto teofilina działa lekko moczopędnie i obniżająco na ciśnienie tętnicze krwi, a także zwiększa przepływ nerkowy i w dużych dawkach wpływa pobudzająco na częstotliwość skurczów serca.

Wskazania do stosowania teofiliny

Ze względu na swoje działanie na układ oddechowy (m.in. rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli) teofilina wskazana jest, gdy u pacjenta stwierdzone zostały:

• stany zapalne oskrzeli (zwłaszcza ze stanem spastycznym);
• przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP);
• astma oskrzelowa;
• rozedma płuc;
• inne przewlekłe choroby układu oddechowego przebiegające ze zwężeniem dróg oddechowych.

Teofilina – przeciwwskazania i środki ostrożności

Pomimo swojej skuteczności, leki zawierające teofilinę nie zawsze mogą być stosowane. Wśród głównych przeciwwskazań do przyjmowania teofiliny są:

• nadwrażliwość na teofilinę i inne ksantyny lub substancje pomocnicze leku;
• nadczynność tarczycy;
• wiek poniżej 3. roku życia (a w przypadku leków o przedłużonym uwalnianiu poniżej 6. roku życia);
• padaczka;
• zaburzenia rytmu serca;
• świeżo przebyty zawał serca;
• nadciśnienie tętnicze;
• niestabilna dławica piersiowa;
• kardiomiopatia przerostowa;
• porfiria.

Szczególną ostrożność w stosowaniu teofiliny należy zachować w przypadku:

• pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy;
• ciąży;
• karmienia piersią;
• ciężkiej niewydolności nerek;
• ciężkiej niewydolności wątroby.

Jak stosować teofilinę?

W przypadku stosowania teofiliny dawkowanie ustalane jest w przypadku każdego pacjenta indywidualnie. Lekarz podejmuje tą decyzję na podstawie beztłuszczowej masy ciała pacjenta (teofilina nie przenika do tkanki tłuszczowej), wieku oraz historii leczniczej pacjenta i innych czynników, np. stosowanych używek. Przyjmowanie teofiliny lub jej pochodnych w przeszłości jest bowiem wskazaniem do zmniejszenia początkowej dawki leku. Z kolei palenie tytoniu przyspiesza eliminację teofiliny z organizmu, co jest wskazaniem do zastosowania większej niż standardowa dawki leku. Maksymalna dawka dobowa teofiliny dla osób dorosłych wynosi 900 mg na dobę.

Jeżeli tylko jest to możliwe, lekarz może zlecić badanie stężenia teofiliny w osoczu i dopiero na podstawie uzyskanego wyniku dobrać odpowiednią dawkę terapeutyczną.

Preparaty z teofiliną najlepiej przyjmować wieczorem, krótko przed położeniem się spać. Ewentualne modyfikacje dawki, zwłaszcza jej zwiększenie, powinny mieć miejsce nie częściej niż co 2-3 dni. Jeżeli lekarz zdecyduje o stosowaniu leku w dawkach podzielonych, odstęp pomiędzy nimi powinien wynosić co najmniej 8 godzin.

Dlaczego oznacza się stężenie teofiliny?

Regularne kontrolowanie ilości teofiliny we krwi wykonuje się, by:

• określić czy zastosowane stężenie terapeutyczne jest w danym przypadku skuteczne;
• ustalić właściwą dawkę dobową leku;
• sprawdzić czy doszło do zatrucia lekiem.

Ma to znaczenie między innymi u pacjentów cierpiących na przewlekłą obturacyjną chorobę płuc (POChP) czy astmę. Ze względu na mechanizm działania teofiliny regularne badania jej stężenia wykonuje się również u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka (chorobami serca, niewydolnością wątroby, alkoholików czy cierpiących na infekcje wirusowe).

Jakie wartości uznaje się za prawidłowe? Stężenie terapeutyczne teofiliny we krwi powinno mieścić się w zakresie:

• 5-20 mg/l u dzieci;
• 10-20 mg/l u dorosłych.

Wyższe stężenia uznaje się za toksyczne, a przy wartościach powyżej 30 mg/l może dojść do arytmii serca i drgawek, a w konsekwencji nawet śmierci pacjenta.

Teofilina – możliwe skutki uboczne

Teofilina, tak jak inne substancje czynne, może powodować u pacjentów działania niepożądane, najczęściej jednak obserwuje się je u pacjentów z nadwrażliwością na teofilinę i inne ksantyny. Wśród możliwych skutków ubocznych jej stosowania wymienia się:

• zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, takie jak:
  • nudności;
  • wymioty;
  • biegunka;
  • refluks;
• obniżenie ciśnienia krwi;
• bóle głowy;
• kołatanie serca;
• zwiększoną częstotliwość skurczów serca;
• drgawki.

Inną możliwą przyczyną wystąpienia działań niepożądanych jest przedawkowanie teofiliny. W przypadku gdy stężenie teofiliny we krwi jest zbyt wysokie, u pacjenta może dojść do:

• nudności;
• hipertermii;
• nadmiernego pobudzenia;
• rozszerzenia źrenic;
• tachykardii, a w efekcie do zatrzymania krążenia.

W takich przypadkach wykonuje się płukanie żołądka i podaje węgiel aktywny, w skrajnych przypadkach lekarz może zlecić hemodializę lub hemoperfuzję.