Leki przeciwbólowe – rodzaje

Czym jest ból?

Ból ostry (fizjologiczny) spełnia wprawdzie funkcję ostrzegawczą i ochronną, ponieważ zapobiega np. dalszym okaleczeniom, a jego zakres i czas trwania zwykle jest dość ograniczony, ale stanowi również nieprzyjemne doznanie zmysłowe. Najczęściej stosowaną metodą walki z bólem różnego pochodzenia jest wdrożenie leczenia farmakologicznego.

W celu zniesienia przykrych dolegliwości najczęściej przyjmujemy doustne postaci leków przeciwbólowych, które dostępne są bez recepty. Wówczas sami decydujemy o rodzaju substancji, którą chcemy zastosować, również o jej dawce i najdogodniejszej dla nas formie.

Ból przewlekły i ból ostry

Szczególnie w momencie, kiedy ból ostry przeradza się w ból przewlekły (neuropatyczny), który może mieć charakter długotrwały albo ciągle nawracający, staje się on dla pacjenta nie tylko niezwykle uciążliwy, ale niekiedy wręcz uniemożliwia mu normalne funkcjonowanie. Dlatego też tak ważne jest konsekwentne i skuteczne opanowywanie dolegliwości bólowych, które towarzyszą wielu chorobom, a niekiedy wręcz tworzą samodzielny zespół chorobowy.

W celu wdrożenia skutecznego leczenia przeciwbólowego w bólach przewlekłych, głównie nowotworowych czy reumatycznych i zwyrodnieniowych, w zależności od rodzaju bólu, czasu jego trwania, nasilenia i lokalizacji oraz objawów towarzyszących lekarze dopasowują indywidualnie dla każdego pacjenta odpowiedni lek z, opracowanej przez WHO, tzw. „drabiny analgetycznej”. Leki przeciwbólowe stanowią wówczas element stałego planu terapii, podawane są odpowiednią drogą w regularnych odstępach czasu i w wystarczająco dużych dawkach, często również z innymi lekami pomocniczymi (koanalgetykami).

Przeczytaj też: Apteczka na wakacje – co powinno się w niej znaleźć?

Choć każdy z nas inaczej odczuwa ból, wszyscy jednak próbujemy się przed nim bronić, a gdy już się pojawi, szukamy skutecznej broni w walce z przykrymi dolegliwościami bólowymi. Wielu z nas sięga wówczas po różne farmaceutyki. Leki przeciwbólowe (analgetyki) to substancje, które zmniejszają albo całkowicie znoszą odczuwanie bólu. Wyróżniamy dwie główne grupy leków przeciwbólowych: opioidowe leki przeciwbólowe (silnie działające analgetyki, inaczej zwane też narkotycznymi środkami przeciwbólowymi) oraz nieopioidowe leki przeciwbólowe (tzw. słabe analgetyki), które to stanowią pierwszy stopień drabiny analgetycznej. Na drugim jej szczeblu znajdują się słabe opioidy, a w ostateczności w celu zwalczania bólu wdrażane są silne leki narkotyczne.

Leki przeciwbólowe (nieopioidowe)

W sytuacji, kiedy ból stanowi tylko przejściowy problem (np. bóle głowy, zębów, mięśni i stawów), najczęściej sami sięgamy po jeden z wielu leków przeciwbólowych dostępnych w aptece bez recepty, które zaliczane są do tzw. nieopiodowych leków przeciwbólowych. Wiele innych leków tej grupy dostępnych jest jednak wyłącznie z przepisu lekarza. Małe analgetyki należą do najczęściej stosowanych preparatów farmakologicznych, a zakres ich zastosowania jest bardzo szeroki.

Nieopioidowe leki przeciwbólowe mogą być podawane:

• drogą doustną (proszki, tabletki, kapsułki, granulaty, zawiesiny i syropy),
• doodbytniczą (czopki),
• w postaci wlewów i wstrzyknięć (dożylnie lub domięśniowo),
• w postaciach do użytku zewnętrznego (żele, maści, kremy, aerozole, plastry).

Mogą stanowić jedyną substancję czynną występującą w danym preparacie, jednakże duża liczba środków przeciwbólowych dostępnych w handlu to leki złożone, które zawierają kilka analgetyków (np. połączenie ibuprofenu z paracetamolem) albo lek przeciwbólowy w skojarzeniu z kofeiną, środkami nasennymi, lekami rozkurczowymi i/lub wieloma innymi substancjami.

Do najważniejszych nieopioidowych leków przeciwbólowych zaliczamy:

• paracetamol,
• kwas acetylosalicylowy,
• niesteroidowe leki przeciwzapalne – (NLPZ) diklofenak, meloksykam, ibuprofen, flurbiprofen, ketoprofen, naproksen oraz wiele innych, np.: metamizol, nabumeton, nimesulid.

Paracetamol

Paracetamol wskazany jest w leczeniu bólów o różnej etiologii, w tym bólów głowy: mięśni, zębów, nerwobóli oraz bólów menstruacyjnych. Siła jego działania przeciwbólowego (dość słaba) odpowiada sile działania kwasu acetylosalicylowego (aspiryny), a efekt ten zależy głównie od działania ośrodkowego. Paracetamol nie uszkadza przewodu pokarmowego, nie wywołuje napadów astmy, nie osłabia działania leków obniżających ciśnienie krwi, ani też nie wpływa na proces jej krzepnięcia.

W związku z powyższym, w przeciwieństwie do typowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, może być bezpiecznie stosowany jako lek przeciwbólowy u pacjentów chorych na astmę oskrzelową, nadciśnienie tętnicze oraz chorobę wrzodową żołądka i dwunastnicy. Ponadto paracetamol nie wykazuje synergizmu w działaniu przeciwbólowym z doustnymi lekami opioidowymi. W zazwyczaj stosowanych dawkach (pojedyncza dawka dla osoby dorosłej to 500-1000 mg) jest na ogół dobrze tolerowany.

Paracetamol wchodzi w skład wielu preparatów złożonych (może być bezpiecznie kojarzony z różnymi NLPZ), a to stanowi potencjalne ryzyko zatrucia na skutek przedawkowania tej substancji i w efekcie uszkodzenia wątroby (paracetamol działa hepatotoksycznie). Przykładowo, paracetamol w skojarzeniu z butylobromkiem hioscyny stosuje się w zapobieganiu i leczeniu dolegliwości związanych z bolesnym miesiączkowaniem, kolką nerkową, wątrobową i zespołem jelita drażliwego. Z kolei preparat złożony paracetamolu, kwasu salicylowego i kofeiny polecany jest w doraźnym leczeniu bólu głowy oraz napadów migreny z aurą lub bez aury. Przyjmowanie zbyt dużych dawek leku pod postacią różnych preparatów może prowadzić do zatrucia paracetamolem.

Co ważne, w przypadku wszystkich nieopioidowych leków przeciwbólowych obserwowany jest tzw. efekt pułapowy. Oznacza to, że po przekroczeniu pewnej dawki dobowej, która np. w przypadku paracetamolu dla osoby dorosłej wynosi ponad 1,0 g, siła działania analgetycznego takiego leku nie ulega już zwiększeniu. Natomiast znacznie zwiększa się wówczas ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych, szczególnie ze strony przewodu pokarmowego. Niewłaściwym postępowaniem jest również łączenie kilku NLPZ jednocześnie. Leki te powinno się bowiem stosować pojedynczo, w pełnej dawce, a dopiero po dokonaniu oceny ich skuteczności i ewentualnych działań niepożądanych ewentualnie zastosować lek z innej grupy.

Kwas acetylosalicylowy

Popularna polopiryna lub aspiryna może być stosowana w zwalczaniu dolegliwości bólowych różnego pochodzenia o lekkim i średnim nasileniu, w tym bólów głowy, zębów, mięśni i stawów. Podobnie jak wiele innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych wykazuje dodatkowo działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe oraz hamujące agregację płytek krwi. Początek działania kwasu acetylosalicylowego obserwowany jest po 15-30 minutach, a maksymalne działanie utrzymuje się 4-6 godzin po przyjęciu.

Przeciwwskazaniami do jego przyjmowania są:

• nadwrażliwość na salicylany i astma aspirynowa,
• wiek przed ukończeniem 12. roku życia,
• trzeci trymestr ciąży,
• choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy,
• nadkwaśność żołądka,
• uszkodzenia wątroby i nerek,
• małopłytkowość,
• zaburzenia krzepnięcia.

Nie zaleca się podawania preparatów kwasu acetylosalicylowego zwłaszcza dzieciom do 12 roku życia, z uwagi na podwyższone ryzyko wywołania tzw. zespołu Reye’a.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)

Leki tej grupy oprócz ośrodkowego i obwodowego działania przeciwbólowego wykazują również właściwości przeciwzapalne oraz przeciwgorączkowe. To skuteczne leki przeciwbólowe, występują w wielu postaciach, gł. tabletek. plastrów oraz syropów i zawiesin doustnych dla dzieci.

NLPZ znajdują wskazania w leczeniu różnych stanów bólowych o nasileniu słabym do umiarkowanego:

• bóle głowy,
• bóle zębów,
• bóle mięśni,
• bóle stawów,
• bóle miesiączkowe,
• oraz bóle towarzyszące grypie i przeziębieniu,
• bólach w przebiegu choroby zwyrodnieniowej stawów oraz w patofizjologicznych bólach nocyceptywnych o podłożu zapalnym, włącznie z występującymi w związku z chorobą reumatyczną.

Są ponadto bardzo efektywne w farmakoterapii bólów związanych z przerzutami nowotworowymi do kości. Niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą występować zarówno w preparatach prostych, jak i złożonych. Tak na przykład, ibuprofen w skojarzeniu z chlorowodorkiem pseudoefedryny wskazany jest w celu doraźnego łagodzenia objawów niedrożności nosa i zatok obocznych nosa z towarzyszącym bólem głowy oraz bólów związanych z niedrożnością zatok oraz gorączką w przebiegu grypy lub przeziębienia.

U nieopioidowych leków przeciwbólowych, w przeciwieństwie do opioidów, praktycznie nie występują właściwości psychotropowe i uspokajające. Jednakże NLPZ warunkują pojawianie się innych działań niepożądanych, do których zaliczamy:

• zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz nadżerki, owrzodzenia, krwawienia i perforacje w obrębie przewodu pokarmowego,
• odczyny skórne,
• zaburzenia krzepnięcia krwi,
• zaburzenia czynności nerek z następczym tworzeniem się obrzęków i/lub wzrostem ciśnienia krwi,
• objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, np. zawroty głowy,
• osłabienie aktywności motorycznej macicy,
• wyzwolenie ataku astmy oraz
• powikłania sercowo-naczyniowe, takie jak zawały serca i udary mózgu.

Przeciwwskazaniami do stosowania NLPZ są głównie:

• choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,
• astma,
• skaza krwotoczna,
• ostatni trymestr ciąży.

Należy zachować ostrożność podczas ich podawania u pacjentów z ciężkimi uszkodzeniami wątroby i nerek oraz z chorobami układu krążenia. Ponadto leki tej grupy wchodzą w interakcje z innymi lekami, np. nasilają hipoglikemiczne działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych oraz osłabiają przeciwzakrzepowe działanie pochodnych kumaryny.

Leki opioidowe (narkotyczne)

Opioidowe leki przeciwbólowe (analgetyki opioidowe) są dostępne wyłącznie na zlecenie lekarskie. Wykazują głównie ośrodkowe działanie przeciwbólowe (hamują impulsy bólowe na poziomie rdzenia kręgowego i działają na ośrodki bólu zlokalizowane w mózgu), choć wpływają również na inne tkanki i narządy, wywołując przy tym nie tylko obwodowe efekty przeciwbólowe, ale również liczne reakcje niepożądane. Doskonale sprawdzają się w farmakoterapii:

• silnych bólów pourazowych,
• śródoperacyjnych,
• pooperacyjnych,

Bezwzględnie muszą być stosowane pod okiem fachowego personelu medycznego.

Działanie przeciwbólowe narkotycznych leków przeciwbólowych wynika z łączenia się z jednym lub kilkoma typami receptorów opioidowych występującymi w licznych tkankach. Wszystkie leki tej grupy wykazują zbliżony profil działania, ale różnią się dość istotnie pod względem właściwości farmakokinetycznych, np. szybkości wchłaniania i czasu, po którym są eliminowane z organizmu. Ponieważ występują w różnych postaciach, mogą być podawane zarówno drogą doustną (tabletki), jak i pozajelitowo (wlewy dożylne, iniekcje podskórne, plastry transdermalne), a nawet bezpośrednio w okolice rdzenia kręgowego. Ich dawkowanie również dobiera się indywidualnie dla każdego pacjenta.

Silnie działające opioidowe leki przeciwbólowe (3. stopnia drabiny analgetycznej)

Głównym przedstawicielem tej grupy leków jest morfina . Może być podawana pozajelitowo, doustnie w postaci o przedłużonym uwalnianiu, a także doodbytniczo. Nieco silniej od morfiny działa oksykodon, natomiast blisko pięciokrotnie słabszą siłę działania wykazuje petydyna, która, z uwagi na zjawisko kumulacji jej aktywnego metabolitu, nie nadaje się do stosowania w długotrwałej terapii. Buprenorfina mimo że jest niemal 40-krotnie silniejsza od morfiny, w przeciwieństwie do niej nigdy nie osiąga pełnej skuteczności analgetycznej. Natomiast fentanyl stosowany jest np. w terapii bólów przebijających w formie tabletek do ssania. Dostępne są również plastry zawierające fentanyl lub buprenorfinę, które stanowią postać tzw. przezskórnych systemów terapeutycznych (TTS) i występują w różnych zakresach dawkowania.

Słabo działające leki opioidowe (2. stopnia drabiny analgetycznej)

Kodeina to lek przeciwbólowy stosowany niemal wyłącznie w terapii skojarzonej z nieopioidowymi lekami przeciwbólowymi. Prawie trzykrotnie silniej od niej działa dihydrokodeina (DHC). Z kolei tilidyna to prolek, który aktywowany jest w wątrobie, a w terapii stosowany jest w preparatach skojarzonych z naloksonem. Do najczęściej wykorzystywanych na świecie opioidowych leków przeciwbólowych zalicza się z kolei tramadol. Chociaż możliwa do osiągnięcia maksymalna siła działania tego leku jest wyraźnie słabsza niż morfiny, to jednak ma on te zalety, iż wywołuje znacznie słabszy wpływ depresyjny na ośrodek oddechowy oraz potencjał uzależniający.

Wśród najczęstszych działań niepożądanych leków opioidowych wymienia się:

• nudności i wymioty,
• nadmierne uspokojenie,
• depresję oddechową,
• spadek ciśnienia krwi,
• zaparcia,
• zatrzymanie moczu,
• zwężenie źrenic,
• świąd oraz nadmierne pocenie się.

Ponadto w trakcie długotrwałego stosowania opioidów może dojść do rozwoju tzw. zjawiska tolerancji. Wówczas konieczne jest zwiększenie dawki leku w celu osiągnięcia takiego samego efektu przeciwbólowego. Natomiast równoczesne spożywanie alkoholu nasila określone działania niepożądane leków narkotycznych.