Fibraty – mechanizm działania, skutki uboczne, opinie

Fibraty – co to za leki?

Fibraty to leki na cholesterol – z takim określeniem spotykamy się najczęściej, jednak tak naprawdę działają one głównie na podwyższone trójglicerydy (triglicerydy, TG), dodatkowo zmniejszają cholesterol LDL i podnoszą HDL. Co to znaczy?

Cholesterol nie rozpuszcza się we krwi, dlatego w organizmie jest transportowany głównie przez:

• lipoproteiny o małej gęstości – LDL (,,zły” cholesterol),
• lipoproteiny o dużej gęstości – HDL (,,dobry” cholesterol),
• lipoproteiny o bardzo małej gęstości (VLDL), które są jednocześnie nośnikiem trójglicerydów i ulegają przemianie do LDL.

Wyróżniamy głównie trzy zaburzenia gospodarki lipidowej. Pierwszym z nich jest wysokie stężenie cholesterolu całkowitego, co wywołuje zaburzenie o nazwie hipercholesterolemia. Kolejnym jest zbyt wysoki poziom trójglicerydów, co prowadzi do schorzenia o nazwie hipertrójglicerydemia. Jeśli jednocześnie cholesterol LDL i trójglicerydy osiągną zbyt wysokie stężenie w organizmie, wówczas występuje hiperlipidemia mieszana. Zdarza się także, że pomimo prawidłowego poziomu cholesterolu LDL i trójglicerydów, tzw. dobry cholesterol (HDL) osiąga niskie stężenie, co również jest niekorzystne dla zdrowia.

To też może Cię zainteresować: Roswera – lek obniżający stężenie cholesterolu we krwi

Fibraty – mechanizm działania

Fibraty wpływają korzystnie na wszystkie zaburzenia lipidowe, chociaż w różnym stopniu i dotyczy to głównie nowszych leków z tej grupy (np. fenofibrat). Sprawiają one, że lipaza lipoproteinowa – odpowiedzialna za rozkład trójglicerydów – jest pobudzona do aktywności, a także obniża się wydzielanie lipoproteiny o bardzo małej gęstości (VLDL) – w konsekwencji zmniejsza się stężenie tłuszczów.

Fibraty przyśpieszają transport zwrotny cholesterolu z tętnic do wątroby oraz jego wydalanie z kałem. Warto wspomnieć, że to właśnie z cholesterolu LDL odkładającego się w tętnicach zbudowana jest blaszka miażdżycowa będąca częstą przyczyną zawałów serca i udarów mózgu.

Ponadto fibraty wykazują następujące działanie: normują wspomnianą blaszkę miażdżycową, działają przeciwzapalnie, zmniejszają zlepianie się płytek krwi (działanie antyagregacyjne) oraz wpływają na insulinooporność organizmu. Szereg tych działań wpływa na obniżenie poziomu trójglicerydów i – w mniejszym stopniu – także na obniżenie cholesterolu LDL. Co ciekawe, mechanizm działania fibratów jest odwrotny, jeśli chodzi o cholesterol HDL – wynika to z pobudzenia syntezy.

Jak można podsumować mechanizm działania fibratów na poszczególne frakcje cholesterolu?

• Podwyższone trójglicerydy – działanie zmniejszające ich stężenie.
• Podwyższony cholesterol LDL („zły”) – działanie zmniejszające jego stężenie.
• Niski poziom cholesterolu HDL („dobry”) – działanie zwiększające jego stężenie.

Fibraty – wskazania – kiedy się stosuje?

Fibraty najczęściej są przepisywane osobom, u których została zdiagnozowana ciężka hipertrójglicerydemia lub hiperlipidemia mieszana. Niskie stężenie cholesterolu HDL leczy się fibratami, gdy terapia przy pomocy diety nie przynosi odpowiedniej poprawy. Leki wprowadza się także pomocniczo łącznie z innymi preparatami, gdy zaburzenia gospodarki lipidowej są zaawansowane.

Ponadto wskazania do stosowania fibratów wiążą się z chorobami zwiększającymi ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych (zawał serca, udar mózgu). W grupie ryzyka są głównie osoby z nadwagą oraz chorujące na cukrzycę. Jako leki na cholesterol, fibraty przepisywane są osobom, u których niemożliwe jest zastosowanie leków z grupy o nazwie statyny.

Przykłady preparatów (nazwy międzynarodowe): fenofibrat (Fenofibratum) – dostępny w Polsce, ciprofibrat (Ciprofibratum) – dostępny w Polsce, gemfibrozyl (Gmfibrozilum), bezafibrat (Bezafibratum).

Czytaj również: Hipercholesterolemia rodzinna – przyczyny, objawy, diagnostyka, leczenie

Fibraty – przeciwwskazania

Kiedy nie można stosować fibratów i kiedy zachować szczególną ostrożność?

Fibraty a chora wątroba

Choroby, takie jak żółciowa marskość wątroby czy zaburzenia wątroby o nieznanym pochodzeniu są głównymi przeciwwskazaniami do stosowania fibratów. W trakcie leczenia może dojść do zaburzeń funkcji wątroby, dlatego zaleca się okresowe próby wątrobowe wykonywane w trakcie badania krwi (AspAT, AlAT).

Fibraty a ciąża

Fibraty nie powinny być stosowane przez kobiety w ciąży oraz matki karmiące piersią. Leki mogą nieść ryzyko skutków ubocznych zagrażających zdrowiu nienarodzonego dziecka, dlatego zachowuje się ostrożność. Lekarz może zalecić stosowanie fibratów w ciąży, jeśli korzyści będą większe niż zagrożenie. Ciężarne, które mają zaburzenia gospodarki lipidowej, powinny szczególnie zadbać o swoją dietę.

Fibraty a alkohol

Łączenie leku z alkoholem jest często zagadnieniem, które podejmują chorzy. W tym przypadku spożywanie trunków jest wykluczone. Przeciwwskazaniem do stosowania tej grupy leków jest także alkoholizm.

Fibraty a nerki

Również ostra niewydolność nerek jest przeciwwskazaniem do stosowania fibratów. U osób z umiarkowaną niewydolnością zwykle zmniejsza się ich dawkowanie. Badanie moczu jest kolejnym zaleceniem w trakcie terapii – ma ono na celu kontrolowanie stężenia kreatyniny, które może się zwiększyć po przyjmowaniu fibratów.

Fibraty a pęcherzyk żółciowy (woreczek żółciowy)

Leki na trójglicerydy z grupy fibratów nie powinny być stosowane również przez osoby z chorobami pęcherzyka żółciowego, takimi jak: kamienie żółciowe, zapalenie pęcherzyka żółciowego.

Fibraty a trzustka

Nie stosuje się fibratów u osób z zapaleniem trzustki. Wyjątkiem jest zapalenie wywołane przez hipertrójglicerydemię – wówczas leczenie rozpoczyna się od preparatów z tej grupy.

Fibraty a alergia

Fibratów nie mogą stosować osoby uczulone na światło, u których dochodzi do reakcji fototoksycznej (skłonności do poparzeń słonecznych) po ich przyjęciu. Alergicy powinni dokładnie czytać ulotki przyjmowanych leków, ponieważ poza substancją czynną zawierają one także inne składniki, które mogą uczulać. Co ciekawe, w niektórych preparatach, np. zawierających fenofibrat lub gemfibrozyl, możemy znaleźć informację o możliwej reakcji u osób uczulonych na orzeszki ziemne czy olej arachidowy. To ryzyko wiąże się jednak z substancjami pomocniczymi, a nie z samym fibratem.

Fibraty – skutki uboczne

Jak każdy środek stosowany w medycynie, również te leki na cholesterol wykazują działania niepożądane, choć zdarzają się one rzadko. Jeśli zalecane przez lekarza dawkowanie fibratów jest ściśle przestrzegane, wówczas ryzyko ich wystąpienia jest niewielkie.

Najczęściej obserwowane skutki uboczne fibratów to zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego oraz wątroby:

• ból brzucha,
• wzdęcia,
• nudności i wymioty,
• biegunki,
• zwiększona aktywność aminotransferaz (AspAT, AlAT),
• zapalenie wątroby.

Rzadziej występują dolegliwości takie jak: ból i zawroty głowy, przewlekłe zmęczenie, wysypka, pokrzywka, świąd, zaburzenia zdolności seksualnych, kamica żółciowa, zapalenie trzustki, skurcze, zapalenie i osłabienie mięśni (tzw. miopatia), nadmierne wypadanie włosów, nadwrażliwość na światło, spadek liczby białych krwinek i hemoglobiny.

Fibraty – interakcje z innymi lekami

Fibraty najczęściej wchodzą w interakcję z lekami opisanymi poniżej.

Fibraty i statyny

Łączenie leków z tych grup wymaga szczególnej kontroli. Może dochodzić do zaburzeń ze strony mięśni, a także zwiększa się ryzyko wystąpienia skutków ubocznych.

Fibraty i leki przeciwzakrzepowe

Fibraty mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, co może prowadzić do nadmiernego rozrzedzenia krwi i wywoływać krwawienia.

Fibraty i cyklosporyna

Cyklosporyna to lek immunosupresyjny stosowany w celu zapobiegania odrzuceniu przeszczepu oraz przy niektórych dolegliwościach skórnych, np. łuszczycy. Łączne stosowanie tych leków może zaburzyć pracę nerek.

Fibraty i glitazony

Glitazony to grupa leków rzadko stosowanych przy cukrzycy typu 2. Połączenie tych leków może spowodować, że „dobry” cholesterol HDL osiągnie zbyt niskie stężenie.

Fibraty a statyny – opinie

W przypadku fibratów opinie są rozmaite – zwłaszcza te zamieszczane na forach internetowych. Skąd tak duża różnorodność? Otóż w przypadku żadnego leku nie można stwierdzić jednoznacznie, że będzie on działał lepiej od innego. W większości to statyny są przepisywane na podwyższony cholesterol, gdyż uznaje się je za leki nowsze i skuteczniejsze. Jednak istnieją sytuacje, kiedy to fibraty działają korzystniej lub stanowią wartościowe wsparcie leczenia.

Obie grupy leków regulują zaburzenia gospodarki lipidowej. Różnica polega na tym, że fibraty obniżają głównie stężenie trójglicerydów, natomiast statyny działają w szczególności na „zły” cholesterol całkowity lub frakcję LDL i wpływają na syntezę cholesterolu już na początkowym etapie jego powstawania w wątrobie.

Ich minusem jest to, że małe dawki nie zawsze przynoszą pożądane rezultaty, a duże wywołują skutki uboczne. Kolejną wadą statyn jest tzw. oporność przy cukrzycy. Występuje wtedy zwiększone wchłanianie cholesterolu z przewodu pokarmowego. Z powyższych względów to właśnie fibraty są często zalecane osobom otyłym oraz diabetykom.

Istnieją także sytuacje, gdzie zastosowanie statyn jest niemożliwe. Może to być np. nietolerancja przez organizm, występowanie skutków ubocznych, złe samopoczucie w trakcie leczenia lub brak oczekiwanego efektu po ich stosowaniu. W takich przypadkach stosuje się fibraty – najczęściej w połączeniu z innymi lekami – lub wprowadza się je jako lek dodatkowy.

Podsumowując wybór fibraty czy statyny – dobór leków zależy od tego, jakie zaburzenia gospodarki lipidowej dotyczą pacjenta, co jest ich przyczyną, jak organizm reaguje na leczenie oraz czy mamy do czynienia z chorobami współistniejącymi.

Jeżeli chodzi o fibraty, nazwy handlowe są różne i poszczególne leki mogą nieznacznie różnić się działaniem, dlatego często istnieje konieczność zmiany preparatu na inny, korekty dawkowania lub włączenia do terapii innych leków, aby uzyskać możliwie jak najlepsze efekty leczenia. Należy pamiętać, że nawet najlepiej dobrane leki na cholesterol mogą nie przynieść pożądanych efektów, jeśli nie będą wspierane odpowiednią dietą i aktywnością fizyczną.