Blokery kanału wapniowego (antagoniści wapnia)

Blokery kanału wapniowego (synonimy: antagoniści kanału wapniowego, Ca-blokery) zostały wprowadzone do leczenia nadciśnienia tętniczego w latach 70. ubiegłego wieku. Obecnie znajdują również zastosowanie w terapii choroby wieńcowej czy niektórych zaburzeń rytmu serca. Niektóre z nich mogą być bezpiecznie stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego w ciąży.

Rola jonów wapnia i kanałów wapniowych typu L w organizmie człowieka

W celu pełnego zrozumienia mechanizmu działania blokerów kanału wapniowego niezbędny jest krótki wstęp, opisujący fizjologiczną rolę jonów wapnia oraz kanałów wapniowych typu L w sercu i mięśniówce gładkiej ścian naczyń krwionośnych.

Rola jonów wapnia

W tkankach ustroju stężenie jonów wapnia (Ca2+) na zewnątrz komórek jest zwykle dziesięć tysięcy razy wyższe niż stężenie wewnątrz nich. W błonach niektórych komórek osadzone są kanały wapniowe, które zwykle pozostają zamknięte. Gdy komórki otrzymują sygnał (w postaci potencjału czynnościowego lub przyłączenia się cząsteczki sygnałowej), kanały otwierają się umożliwiając napływ jonów wapnia do wnętrza komórki zgodnie z gradientem stężeń. Uzyskany wzrost wewnątrzkomórkowego stężenia jonów wapnia ma różny wpływ na różne typy komórek.

Rola kanałów wapniowych typu L

Istnieje kilka rodzajów kanałów wapniowych oraz szereg klas blokerów kanałów wapniowych, ale prawie wszystkie z nich wybiórczo lub wyłącznie blokują napięciowo-zależne kanały wapniowe typu L, które są odpowiedzialne za:

  • pobudzenie i skurcz mięśni szkieletowych,
  • pobudzenie i skurcz mięśni gładkich,
  • pobudzenie i skurcz mięśnia sercowego,
  • wydzielanie hormonów w komórkach endokrynnych.

Kanały wapniowe typu L są w sercu również zaangażowane w przewodzenie sygnałów rozrusznika (fizjologicznie rolę tę spełnia grupa komórek węzła zatokowo-przedsionkowego) w postaci impulsów elektrycznych.

Blokery kanału wapniowego – klasyfikacja

Pod względem efektu terapeutycznego, jak również budowy chemicznej przyjęto dzielić blokery kanału wapniowego na dwie grupy:

  • pochodne dihydropirydyny (DHP) – nifedypina, amlodypina, felodypina, lacydypina, isradypina, nitrendypina;
  • pochodne niedihydropirydynowe (NDHP) – werapamil (pochodna fenyloalkiloaminy), diltiazem (pochodna benzotiazepiny).

Blokery kanału wapniowego – mechanizm działania

Działanie blokerów kanału wapniowego polega na blokowaniu kanałów wapniowych typu L. Są to wolne, długo działające kanały zależne od potencjału błony komórkowej. Zlokalizowane są na powierzchni błony komórkowej i regulują napływ jonów wapniowych do komórek zarówno mięśni gładkich ścian naczyń, jak i kardiomiocytów, czyli komórek mięśnia sercowego.

Pochodne dihydropirydyny (DHP) chętniej łączą się z kanałami wapniowymi zlokalizowanymi w ścianie naczyniowej, podczas gdy pochodne niedihydropirydynowe (NDHP) cechuje większa selektywność wobec kanałów w komórkach mięśnia sercowego – kardiomiocytach oraz w strukturach układu przewodzącego serca (ściślej – w węzłach zatokowo-przedsionkowym i przedsionkowo-komorowym).

Słabe, ale obecne oddziaływanie NDHP na komórki mięśniowe naczyń powoduje rozszerzenie tętnic wieńcowych, przez co zwiększa się przepływ wieńcowy. Jednocześnie NDHP zmniejszają zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, głównie poprzez zmniejszenie oporu w krążeniu systemowym i obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. NDHP (diltiazem i werapamil) zwalniają ponadto czynność serca i zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego.

Niektóre z DHP (amlodypina) zwiększają produkcję tlenku azotu, co potęguje efekt rozszerzenia naczyń.

Blokery kanału wapniowego – wskazania do stosowania

Choroba niedokrwienna serca

Niedihydropirydynowe blokery kanału wapniowego działają przeciwniedokrwiennie (choroba niedokrwienna serca), gdyż powodują:

  • rozszerzenie naczyń wieńcowych,
  • rozszerzenie naczyń obwodowych,
  • zmniejszenie częstotliwości akcji serca,
  • zmniejszenie siły skurczu serca.

Werapamil może mieć przewagę nad inną grupa leków kardiologicznych stosowanych w chorobie wieńcowej – beta-blokerami, ponieważ jego stosowanie nie wiąże się z częstszym występowaniem cukrzycy lub depresji jako efektu działań niepożądanych.

Werapamil i diltiazem są ponadto skutecznie stosowane jako leczenie z wyboru w przypadku anginy Prinzmetala (inne nazwy: dławica Prinzmetala, dławica odmienna, naczynioskurczowa dławica piersiowa), w której dochodzi do lokalnego kurczu naczyniowego dużej tętnicy wieńcowej. Przy ich stosowaniu pięcioletnie przeżycie w tej chorobie przekracza 90 proc.

Nadciśnienie tętnicze

Blokery kanału wapniowego są szczególnie zalecane u chorych z nadciśnieniem tętniczym, będących w podeszłym wieku lub u pacjentów rasy czarnej. Znalazły one również zastosowanie (nifedypina) w leczeniu nadciśnienia tętniczego u kobiet ciężarnych.

Nadkomorowe zaburzenia rytmu serca

Niedihydropirydynowe blokery kanału wapniowego są stosowane w przypadku tachykardii nadkomorowej. Werapamil stosowany jest z sukcesem w:

  • częstoskurczu przedsionkowym,
  • trzepotaniu przedsionków,
  • migotaniu przedsionków.

Migrenowe bóle głowy

Flunaryzyna i werapamil znalazły zastosowanie w leczeniu profilaktycznym migrenowych bólów głowy. Nie ma jednak dotychczas wystarczających dowodów na ich skuteczność terapeutyczną w tym schorzeniu.

Blokery kanału wapniowego – przeciwwskazania do stosowania

Większość przeciwwskazań jest odmienna dla każdej z dwóch grup blokerów kanału wapniowego.

Pochodne dihydropirydyny – przeciwwskazania

Do przeciwwskazań do stosowania blokerów kanału wapniowego z grupy pochodnych dihydropirydyny zaliczamy:

  • kardiomiopatię przerostową z zawężaniem drogi odpływu,
  • niestabilną dławicę piersiową,
  • stan po zawale mięśnia sercowego.

Pochodne niedihydropirydynowe – przeciwwskazania

Do przeciwwskazań do stosowania blokerów kanału wapniowego z grupy pochodnych niedihydropirydynowych należą:

  • zaawansowana, objawowa bradykardia (czyli zbyt wolna akcja serca),
  • choroby układu bodźcotwórczo-przewodzącego, takie jak: zespół chorego węzła zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy, zespół Wolffa-Parkinsona-White'a.

Przeciwwskazania wspólne

Przeciwwskazania wspólne dla obu grup blokerów kanału wapniowego to:

  • niewydolność serca,
  • hipotonia, czyli niedociśnienie tętnicze,
  • duże (ciasne) zwężenie zastawki aortalnej.

Blokery kanału wapniowego – interakcje lekowe

Leki powodujące wzrost stężenia blokerów kanału wapniowego

Równoczesne stosowanie blokerów kanału wapniowego z takimi lekami jak erytromycyna, ketokonazol, itrakonazol, cymetydyna, indinawir, nelfinawir, ritonawir, sakwinawir powoduje wzrost stężenia antagonistów kanału wapniowego w surowicy, a w efekcie końcowym zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych i objawów przedawkowania.

Leki powodujące spadek stężenia blokerów kanału wapniowego

Stosowanie fenobarbitalu lub rifampicyny razem z Ca-blokerami powoduje spadek stężenia tych leków w surowicy, z następczym osłabieniem działania leczniczego.

Amiodaron

Stosowanie werapamilu lub diltiazemu z amiodaronem wiąże się z ryzykiem wystąpienia ciężkiej bradykardii, czyli nadmiernego zwolnienia akcji serca oraz rozwojem zaburzeń przewodzenia impulsu elektrycznego w obrębie mięśnia sercowego w postaci bloku serca.

Beta-blokery

Stosowanie werapamilu lub diltiazemu z beta-blokerami, poza takimi samymi skutkami jak przy współstosowaniu amiodaronu, może doprowadzić do:

  • znacznego spadku ciśnienia tętniczego,
  • ciężkiej niewydolności serca,
  • asystolii, czyli braku czynności elektrycznej serca.

Należy pamiętać, że decyzje dotyczące odstawienia bądź zmiany dawkowania wszystkich przyjmowanych leków ustala lekarz. Posiada on niezbędną wiedzę oraz narzędzia pozwalające na sprawdzenie czy istnieje ryzyko wystąpienia interakcji lekowych.

Blokery kanału wapniowego – działania niepożądane

Działania niepożądane są odmienne dla każdej z dwóch opisanych powyżej grup blokerów kanału wapniowego. Wyjątkiem są objawy uczuleniowe (w postaci wysypki), które mogą wystąpić zarówno przy stosowaniu DHP, jak i NDHP.

Pochodne niedihydropirydynowe – działania niepożądane

Do działań niepożądanych niedihydropirydynowych pochodnych blokerów kanału wapniowego można zaliczyć:

  • zaparcia,
  • bradykardię, czyli zwolnienie akcji serca,
  • zaburzenia przewodzenia impulsów elektrycznych w układzie przewodzącym serca, takie jak blok przedsionkowo-komorowy,
  • hipotonię, czyli niedociśnienie tętnicze,
  • bóle głowy.

Pochodne dihydropirydyny – działania niepożądane

Przy stosowaniu dihydropirydynowych pochodnych blokerów kanału wapniowego może wystąpić:

  • obrzęk stóp i goleni,
  • zaczerwienienie twarzy,
  • ból głowy.

Bóle głowy i zaczerwienienie twarzy są bardzo często krótkotrwałe. Występują one u około 25 proc. stosujących DHP w pierwszych tygodniach leczenia i jeśli nie są nasilone, możliwa jest kontynuacja terapii, gdyż zazwyczaj szybko ustępują.

Opublikowano: ; aktualizacja: 12.01.2018

Oceń:
4.5


Może cię

Choroby nerek a nadciśnienie

Nadciśnienie nerkopochodne, czyli spowodowane chorobą nerek lub zwężeniem tętnicy nerkowej występuje u około 5% chorych ...

Co wpływa na rozwój nadciśnienia tętniczego?

Zmiana stylu życia, jaka nastąpiła wraz z migracją do miast, spowodowała typowy, głównie dla krajów ...

Choroba niedokrwienna serca – przyczyny, czynniki ryzyka, objawy, leczenie niedokrwienia serca

Choroba niedokrwienna serca to szerokie pojęcie obejmujące wszystkie stany, w których dochodzi do niedokrwienia mięśnia ...

Badanie tylnego odcinka oka

Badanie tylnego odcinka oka (dna oka) umożliwia nam ocenę siatkówki, tarczy nerwu wzrokowego, plamki oraz ...

Nadciśnienie tętnicze wtórne

Około 10 % przypadków nadciśnienia tętniczego stanowią przypadki podwyższonego poziomu ciśnienia w przebiegu innych chorób. ...

Nadciśnienie tętnicze

Ciśnienie tętnicze jest to siła, z jaką krew oddziałuje na ścianki naczyń. Przez nadciśnienie tętnicze ...

Nadciśnienie tętnicze - jak sobie radzić

Nadciśnienie tętnicze (hipertensja) jest to występowanie u pacjenta przewlekłego stanu podwyższonego ciśnienia tętniczego powyżej 140/90 ...

Nadciśnienie tętnicze - skutki

Nadciśnienie tętnicze jest powszechnym schorzeniem, które latami może przebiegać bezobjawowo. Jedynymi dolegliwościami, które mogą mu ...

Ból z tyłu głowy – jakie są przyczyny bólu głowy z tyłu?

Ból z tyłu głowy może występować ciągle bądź pojawiać się w określonych sytuacjach – przy ...

Jakie są przyczyny bólów głowy?

Bóle głowy są jedną z najpowszechniejszych dolegliwości, której doświadczył chyba każdy z nas. Mogą wynikać ...

Nadciśnienie tętnicze - groźne mity

Fałszywe poglądy na temat nadciśnienia tętniczego, które zakorzeniły się w świadomości społeczeństwa mogą wywierać niekorzystny ...

Zasady leczenia nadciśnienia tętniczego

Leczenie nadciśnienia tętniczego nie oznacza wyłącznie przyjmowania leków. Podstawowym elementem leczenia nadciśnienia tętniczego jest modyfikacja ...

Komentarze i opinie (0)

Drogi Użytkowniku!
Zależy nam, aby dostarczane przez nas serwisy w pełni spełniały Twoje oczekiwania. Dlatego prosimy — wyraź zgodę na przetwarzanie danych, które trafiają do nas, gdy korzystasz ze stron i aplikacji HF Media sp z o.o. W każdej chwili możesz wycofać swoją zgodę.

25 maja 2018 roku weszło w życie Rozporządzenie Parlamentu Europejskiego i Rady (UE) 2016/679 z dnia 27 kwietnia 2016 r. w sprawie ochrony osób fizycznych w związku z przetwarzaniem danych osobowych i w sprawie swobodnego przepływu takich danych oraz uchylenia dyrektywy 95/46/WE (określane jako „RODO”, „ORODO”, „GDPR” lub „Ogólne Rozporządzenie o Ochronie Danych”).

Dowiedz się więcej o zasadach przetwarzania Twoich danych, które weszły w życie 25 maja 2018. Zebraliśmy dla Ciebie najważniejsze informacje, które z pewnością rozwieją wszystkie Twoje wątpliwości. Jeżeli masz więcej pytań — skontaktuj się z nami.

Dane — jak je zbieramy?

Twoje dane zbieramy w momencie, gdy korzystasz z naszych usług (np. serwisów internetowych). Dane mogą być zapisywane np. w plikach cookies, które instalujemy lub instalują nasi zaufani partnerzy na naszych stronach oraz urządzeniach, które wykorzystujesz do korzystania z naszej oferty.

Administrator danych — kto nim będzie

HF Media sp z o.o. z siedzibą w Łodzi przy ul. Łąkowa 7a, ale także inne podmioty z którymi stale współpracujemy (przede wszystkim w zakresie dostosowywania naszych treści oraz reklam do Twoich potrzeb oraz zainteresowań), ale które nie należą do HF Media sp z o.o. . Oczywiście możesz sprawdzić listę naszych zaufanych partnerów - znajduje się w zakładce Zauwani partnerzy

Przetwarzanie Twoich danych — w jakim celu?

Zależy nam na tym, by przetwarzać Twoje dane w kilku celach:
  • by świadczone przez nas usługi były odpowiedzią na to, co Cię interesuje
  • by treści ukazujące się w naszych serwisach były dopasowane do Twoich zainteresowań
  • również by publikowane przez nas reklamy odpowiadały Twoim potrzebom i upodobaniom
  • by świadczone przez nas usługi nie były polem do nadużyć i oszustw — bezpieczeństwo Twoich danych jest nas najważniejsze

Możliwość przekazywania Twoich danych — komu?

W większości dane dotyczące ruchu naszych użytkowników gromadzone są przez naszych zaufanych partnerów. Prawo daje nam także możliwość przekazania danych podmiotom, które będą je przetwarzać na nasze zlecenie. Mogą to być na przykład podwykonawcy naszych usług, agencje marketingowe oraz oczywiście organy typu sądy czy policja, które mogą żądać danych na podstawie obowiązującego prawa.

Twoje prawa w stosunku do danych

Pamiętaj, że w każdej chwili masz prawo do wycofania udzielonej zgody na przetwarzanie danych przez HF Media sp z o.o. i jego zaufanych partnerów. Możesz również zażądać dostępu do swoich danych — w dowolnym momencie możesz je usunąć, sprostować, ograniczyć ich przetwarzanie, przenieść czy wnieść skargę do organu nadzorczego — GIODO.

Podstawy prawne przetwarzania Twoich danych

Nie zapominaj, że w każdym przypadku przetwarzanie Twoich danych musi być oparte na podstawie prawnej na bazie obowiązujących przepisów. Jedną z nich może być konieczność przetwarzania danych do wykonania lub zawarcia umowy, której jesteś stroną. Taką umowę może stanowić regulamin jednego z naszych serwisów www, który odwiedzasz. W przypadku marketingu, w tym profilowania podstawą prawną jest Twoja dobrowolna zgoda. W przypadku pozostałych celów, takich jak analityka ruchu lub zapobieganie nadużyciom, podstawą prawną jest uzasadniony interes administratora danych.

Wyraź zgodę na przechowywanie 25 maja 2018 roku, w Twoim urządzeniu plików cookies, jak też na przetwarzanie w celach marketingowych, w tym profilowania, Twoich danych pozostawianych przeze mnie w ramach korzystania oferowanych przez nas i naszych zaufanych partnerów usług. Wyraź zgodę na przetwarzanie danych po 25 maja 2018 roku w ramach korzystania z oferowanych przez nas i naszych zaufanych partnerów usług. Dzięki temu będziemy trafiać jeszcze lepiej w Twoje preferencje poprzez nasze treści i reklamy. Pamiętaj, że wyrażenie zgody jest dobrowolne.

Jeszcze więcej informacji o przetwarzaniu Twoich danych znajduje się w Polityce Prywatności serwisów HF Media.
Oktawave
FreshMail Sp. z o.o.
Google
Cloudflare
Facebook
Criteo
HotJar
Disqus
TVN
Wirtualna Polska
Quarticon