Bisoprolol – działanie, wskazania, preparaty, cena

Działanie bisoprololu

Mechanizm działania bisoprololu polega na hamowaniu receptorów β1-adrenergicznych, które rozmieszczone są m.in. w sercu. Z tego względu zaliczany jest do β-blokerów, zwanych również β-adrenolitykami. Zablokowanie tych receptorów powoduje zmniejszenie kurczliwości i pobudliwości serca oraz spowolnienie jego akcji. Efektem tego jest zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy oraz obniżenie ciśnienia krwi.

Bisoprolol, podobnie jak atenolol i metoprolol, charakteryzuje się kardioselektywnością. W praktyce oznacza to, że mają większe powinowactwo do receptorów β1-adrenergicznych znajdujących się w sercu, a nie innych narządach. Dzięki temu rzadziej powodują zwężenie dróg oddechowych lub naczyń obwodowych i są korzystne u pacjentów z chorobami układu oddechowego. Opis profesjonalny tej grupy leków podaje, że bisoprolol jest bardziej kardioselektywny niż metoprolol i atenolol i z tego względu jest często przepisywanym lekiem.

Przeczytaj też: Rodzaje leków na nerwicę

Zastosowanie bisoprololu

Wskazania do stosowania bisoprololu to:

• zapobieganie zawałowi mięśnia sercowego,
• choroba niedokrwienna serca,
• nadciśnienie tętnicze umiarkowane lub łagodne.

Bisoprolol jest również przepisywany pacjentom cierpiącym na nerwicę, u których objawia się ona przyspieszoną akcją serca. Dzięki wysokiej kardioselektywności zalecany jest w leczeniu osób z innymi chorobami współistniejącymi, takimi jak:

• choroba wieńcowa,
• zaburzenia lipidowe (wysoki cholesterol i poziom trójglicerydów),
• cukrzyca,
• choroba naczyń obwodowych,
• problemy z potencją.

Bisoprolol stosowany jest w leczeniu profilaktycznym migreny, jako lek drugiego rzutu. W pierwszej kolejności migrena jest leczona innymi beta-blokerami: metoprololem i propranololem.

Bisoprolol – preparaty i dawkowanie

Bisoprolol oraz jego zamienniki nie są dostępne w aptekach bez recepty. Wszystkie leki są w postaci tabletek w różnych dawkach: 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg oraz 10 mg. Nie wszystkie leki z bisoprololem są objęte refundacją. Cena preparatów refundowanych zawierających bisoprolol w dawce 5 mg i 10 mg, takich jak: Bicardef, Bisoprolol Actavis, Bisoratio mieści się w przedziale od 3,20 zł do 4,59 zł.

Zarówno w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jak i choroby niedokrwiennej serca zaleca się początkową dawkę 5 mg na dobę. Jeżeli takie dawkowanie nie przynosi spodziewanego efektu terapeutycznego, można je zwiększyć do 10 mg. Maksymalna dawka dobowa bisoprololu wynosi 20 mg. Stwierdzono, że lek ten, w dawce terapeutycznie skutecznej w nadciśnieniu pierwotnym, nie ma wpływu na metabolizm węglowodanów i lipidów u pacjentów z cukrzycą, niezależnych od insuliny i nie należy jej modyfikować.

Bisoprolol – skutki uboczne

Na początku terapii bisoprololem mogą wystąpić zawroty i bóle głowy. Objawy te mają zazwyczaj łagodny przebieg i ustępują w ciągu dwóch tygodni. Dłuższe stosowanie bisoprololu może powodować uczucie zimna lub drętwienie kończyn. Innym skutkiem ubocznym jest odczucie zmęczenia.

Przedawkowanie bisoprololu skutkuje nadmiernym spowolnienie pracy serca, niedociśnieniem tętniczym, skurczem oskrzeli, ostrą niewydolnością serca i spadkiem cukru. Odstawienie bisoprololu nie powinno następować nagle, tylko stopniowo. W efekcie gwałtownego zaprzestania terapii może dojść do nagłego nasilenia choroby, dlatego zmieniając terapię należy stopniowo zmniejszać dawkę.

Bisoprolol a inne leki i ciąża

Leki β-adrenolityczne mogą wykazywać farmakokinetyczne i farmakodynamiczne interakcje z innymi lekami. Połączenie bisoprololu z solami glinu zawartymi w lekach na zgagę może zmniejszać ich wchłanianie. Leki działające na ośrodkowy układ nerwowy, np. fenobarbital, mogą zmniejszać skuteczność bisoprololu. Szczególną ostrożnością należy się wykazać w przypadku łączenia leków β-adrenolitycznych z lekami antyarytmicznymi (werapamil, dilitiazem). W przypadku wystąpienia zbytniego zwolnienia pracy serca należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leków zwalniających czynność serca, takich jak: digoksyna, amiodaron czy diltiazem.

Łączenie bisoprololu z lekami przeciwbólowymi dostępnymi bez recepty (np. ibuprom, paracetamol) może spowodować zmniejszenie działania leku obniżającego ciśnienie. Stosowanie β-adrenolityków nie zmienia istotnie skuteczności terapii odchudzającej u otyłych chorych z nadciśnieniem tętniczym. Bisoprolol i alkohol mogą wchodzić w interakcję, na skutek której nastąpi obniżenie ciśnienia krwi. Nie powinien być również łączony z posiłkami bogatotłuszczowymi (jajecznica, bekon, masło, smalec). Tego typu jedzenie przyspiesza wchłanianie i działanie leku.

Bisoprolol może wpływać na przebieg ciąży. Leki z grupy β-adrenolityków przenikają z przez łożysko, co może powodować spowolnienie wzrostu płodu, śmierć wewnątrzmaciczną, poronienie lub przedwczesną akcję porodową. W przypadku samego płodu mogą rozwinąć się zaburzenia pracy serca oraz problemy z metabolizmem cukrów. Dlatego bisoprolol w ciąży, a także w okresie karmienia piersią nie jest zalecany.