Amiodaron – działanie, wskazania, dawkowanie i przeciwwskazania

Amiodaron – co to jest?

Amiodaron został wprowadzony do lecznictwa już w latach 60. XX wieku, ale ostatecznie dopiero w roku 1986 został oficjalnie dopuszczony do leczenia ciężkich arytmii komorowych, które mogą stanowić zagrożenie życia.

Włączenie tej substancji do leczenia możliwe jest zawsze pod kontrolą lekarza, który ustala najpierw dawkę nasycającą, wynoszącą najczęściej 600 mg na dobę w trzech dawkach podzielonych (czyli po 200 mg trzy razy na dobę). Taki schemat podawania stosuje się przez pierwszy tydzień leczenia, a następnie ustala się dawkę podtrzymującą wynoszącą od 100 do 200 mg na dobę. W razie nieprzewidzianych przeszkód jest też możliwa dwudniowa przerwa w podawaniu leku. W nagłych stanach, gdy przeprowadza się RKO (Resuscytacja Krążeniowo-Oddechowa) używa się amiodaronu w ampułkach do podania iv (in venam – dożylnie), jednak musi się to odbywać zawsze pod ścisłym nadzorem kardiologicznym.

Jak działa amiodaron?

Głównym mechanizmem działania amiodaronu jest hamowanie aktywności kanałów potasowych w komórkach serca, blokowanie receptorów alfa- i beta-adrenergicznych. Lek umiarkowanie hamuje też aktywność kanałów sodowych i prawdopodobnie wapniowych. To wszystko powoduje wydłużenie czasu repolaryzacji błony komórkowej, okresu refrakcji i czasu trwania potencjału czynnościowego we wszystkich włóknach mięśnia sercowego. Ponadto rozkurcza mięśnie gładkie naczyń wieńcowych i obwodowych, co prowadzi do zmniejszenia oporu obwodowego. To wszystko powoduje, że amiodaron może mieć zastosowanie w:

• zespole Wolffa-Parkinsona-White’a;
• zaburzeniach rytmu serca w przebiegu zespołu Wolffa-Parkinsona-White’a;
• migotaniu i trzepotaniu przedsionków;
• napadowych tachyarytmiach nadkomorowych;
• częstoskurczu nadkomorowym i węzłowym, gdy inne leki nie mogą być zastosowane;
• leczeniu groźnych dla życia komorowych zaburzeń rytmu (częstoskurczu komorowego, migotania komór), gdy inne leki antyarytmiczne są nieskuteczne.

We wszystkich tych wskazaniach medycznych amiodaron obecnie jest lekiem, który posiada refundację, ale tylko w postaci tabletek w dawce 200 mg za odpłatnością ryczałtową. Jest on lekiem pierwszego wyboru w leczeniu migotaniu przedsionków z jednoczesną niewydolnością serca.

Amiodaron – jak stosować?

Przy przyjmowaniu amiodaronu należy być konsekwentnym i wybrać stałą porę jego podawania po posiłku lub na czczo, ale zawsze tak samo. Choć brak jest licznych doniesień o interakcjach z alkoholem, ani o cięższych działaniach niepożądanych po takim połączeniu, w czasie przyjmowania tego leku zalecane jest ograniczenie spożywania alkoholu.

Amiodaron nie powinien być przyjmowany w czasie ciąży czy karmienia piersią, ponieważ może wpływać na tarczycę dziecka. Z tego powodu jest zaliczany do kategorii D, chyba że korzyści z przyjmowania leku będą przewyższać ryzyko stosowania.

Amiodaron – przeciwwskazania

Amiodaron, choć jest silnym lekiem przywracającym prawidłowy rytm serca, nie może być stosowany przez każdego. Szczególnie uważać na niego muszą osoby:

• uczulone na jakikolwiek składnik preparatu,
• z chorobami tarczycy, np. nadczynnością tarczycy,
• z niewydolnością wątroby,
• dysfunkcją węzła zatokowego,
• istotnym wydłużeniem odcinka QT.

Z powodu tego ostatniego punktu substancja ta nie może być podawana z lekami wydłużającymi odcinek QT w zapisie EKG, co może skutkować wystąpieniem bardzo groźnego dla zdrowia i życia częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes. Do najpopularniejszych tego typu leków należą:

• klarytromycyna,
• erytromycyna,
• sotalol,
• moksyfloksacyna,
• lewofloksacyna,
• kotrimoksazol,
• trimetoprim,
• flukonazol,
• amitryptylina,
• citalopram,
• escitalopram,
• sertralina,
• paroksetyna,
• haloperidol,
• kwetiapina,
• sulpiryd,
• indapamid i inne.

Ponadto amiodaronu nie można łączyć z doustnymi lekami przeciwkrzepliwymi (warfaryna, acenokumarol), gdyż lek ten zwiększa ich działanie, co może w następstwie powodować niekontrolowane krwawienia.

Działania niepożądane amiodaronu

Z racji posiadania jodu leczenie amiodaronem dostarcza organizmowi ponad stukrotnie wyższą dawkę niż wynosi nasze codzienne zapotrzebowanie na ten pierwiastek, co może powodować zaburzenia w pracy tarczycy – niedoczynność (częściej) lub nadczynność (rzadziej). Dlatego tak ważne jest regularne kontrolowanie tego gruczołu wraz z monitorowaniem poziomów TSH.

Innym, choć rzadkim skutkiem ubocznym (występuje on tylko u 0,1–0,17 proc. chorych) jest śródmiąższowe zapalenie płuc indukowane amiodaronem (APT). W jego przebiegu występuje kaszel, narastająca duszność, złe samopoczucie i niekiedy gorączka, a w samych płucach dochodzi do zwłóknienia tkanek. Objawy mogą wystąpić już po kilku dniach od rozpoczęcia leczenia, jednak bywają przypadki, że zdarza się to nawet kilka, kilkanaście miesięcy od pierwszego podania leku. Choć APT występuje stosunkowo rzadko, to jednak jest bardzo groźnym powikłaniem, szczególnie u osób starszych.

Leczenie tą substancją może powodować nadwrażliwość na promieniowanie UV utrzymujące się nawet kilka miesięcy po zakończeniu terapii. Powinno się wtedy w miarę możliwości unikać bezpośredniej ekspozycji na światło.

Pacjenci stosujący amiodaron muszą także pamiętać o regularnym badaniu okulistycznym oraz kontrolować poziom enzymów wątrobowych. Jest to ważne, gdyż lek ten może uszkadzać narządy wzroku oraz wątrobę.

Amiodaron – preparaty dostępne na rynku

Na polskim rynku farmaceutycznym dostępne są tylko trzy leki zawierające amiodaron. Są to Amiokordin, Cordarone w roztworach do wstrzykiwań, a także Cordarone i Opacorden w tabletkach, z czego tylko ten ostatni jest refundowany.