Leki przeciwhistaminowe – na co działają, rodzaje

Co to jest histamina?

Histamina to amina biogenna pochodna imidazolu, która stanowi produkt dekarboksylacji aminokwasu histydyny. Powstaje we wszystkich tkankach ludzkiego organizmu, ale największe jej stężenie występuje w płucach, skórze oraz w śluzówce nosa i żołądka. Łączy się z czterema receptorami histaminowymi (H_1­-H₄) związanymi z białkiem G.

Histamina jest neuroprzekaźnikiem, a także bierze czynny udział w rozwoju procesów zapalnych, ponieważ należy do tak zwanych mediatorów procesu zapalnego. Jest uwalniana na skutek reakcji nadwrażliwości, uszkodzenia komórek lub w wyniku oddziaływania pewnych substancji chemicznych (np. leków, składników jadów zwierząt i owadów). Doprowadza to do między innymi do wystąpienia pokrzywki, kataru siennego, wstrząsu anafilaktycznego czy astmy.

Wśród objawów pobudzającego działania histaminy na receptory H₁ wymienia się głównie:

• zmiany skórne,
• obrzęki,
• skurcze mięśni gładkich oskrzeli czy przewodu pokarmowego.

Histamina wywołuje również świąd - w wyniku drażnienia zakończeń nerwowych, bąble na skórze - wskutek zwiększenia przepuszczalności naczyń włosowatych oraz bolesne zaczerwienienie wynikające z rozszerzenia naczyń krwionośnych.

Zobacz też: Alergia wziewna – przyczyny, objawy, leczenie

Alergia - przyczyny i rodzaje

Obecnie coraz więcej ludzi cierpi na alergie (wziewne, kontaktowe, pokarmowe). Jest to jeden z najczęstszych problemów zdrowotnych wśród dzieci. Reakcje alergiczne mogą mieć łagodny lub ciężki charakter. Objawom alergii pokarmowych można łatwo zapobiegać poprzez wyeliminowanie z diety tych produktów, które przyczyniają się do rozwoju dokuczliwych dolegliwości. Osoby uczulone na takie alergeny jak roztocza kurzu domowego, sierść zwierząt czy zarodniki grzybów pleśniowych są narażone na występowanie objawów alergicznych przez cały rok. Żeby nie dopuścić do ich ujawnienia, zmuszone są szczególnie dbać o czystość i brak wilgoci w pomieszczeniach, w których przebywają. Często muszą również zapomnieć o posiadaniu psa czy kota.

Największy problem mają jednak ci alergicy, którzy uczuleni są na pyłki roślin (drzew, traw, chwastów i kwiatów) lub toksyny owadów (np. jad pszczół), bowiem często nie są w stanie uniknąć zagrożenia, dlatego też zmuszeni są do przyjmowania odpowiednich leków doraźnie albo przez dłuższy czas.

To też może Cię zainteresować: Jak rozpoznać i leczyć katar sienny?

Leki przeciwhistaminowe a leczenie alergii

Najważniejsze w leczeniu alergii jest unikanie kontaktu z alergenem. Nie zawsze jest to jednak możliwe, dlatego często jedynym wyjściem z sytuacji są leki antyhistaminowe, antyleukotrienowe lub te z grupy glikokortykosteroidów. Największym zainteresowaniem cieszy się grupa leków przeciwhistaminowych, które działają antagonistycznie na receptory histaminowe H₁. Wykorzystywane są w odczynach alergicznych albo w terapii astmy. To właśnie one stanowią podstawę farmakoterapii chorób atopowych. Działają poprzez współzawodnictwo z histaminą o wiązanie z miejscem aktywnym receptora histaminowego H₁. W efekcie tej konkurencji łączą się w sposób odwracalny z receptorem H₁, hamują działanie histaminy i znoszą wywoływane przez nią objawy. Wyróżniamy dwie generacje leków przeciwhistaminowych H₁.

Zobacz też: Alergia w ciąży – jak leczyć?

Leki przeciwhistaminowe I generacji

To najstarsza generacja antagonistów receptora histaminowego. Stanowią liczną, zróżnicowaną pod względem budowy chemicznej oraz zastosowania grupę leków. Nie są selektywne - działają zarówno na obwodowe jak i ośrodkowe receptory histaminowe H₁, a także mogą blokować receptory cholinergiczne, serotoninergiczne, dopaminergiczne i adrenergiczne. Z tych powodów nie wszystkie leki przeciwhistaminowe anty-H₁ wykorzystywane są w farmakoterapii chorób alergicznych, a z kolei niektóre z poniżej omawianych leków są też składnikami preparatów o innym zastosowaniu niż zwalczanie objawów alergii. Leki pierwszej generacji są skuteczniejsze od leków drugiej generacji w chorobach alergicznych, w których stres powoduje nasilenie objawów.

Generalnie leki tej grupy wchłaniają się dobrze i szybko po podaniu doustnym, ale mogą być również stosowane miejscowo, domięśniowo i dożylnie. Ulegają szybkiej i na ogół całkowitej przemianie w wątrobie. Niemal wszystkie nie podlegają kumulacji w organizmie, dlatego też wymagane jest ich częste podawanie, aby utrzymać stałe wysokie stężenie leku w organizmie, konieczne do konkurencyjnej walki z histaminą o miejsce wiązania na receptorze H₁. Z uwagi na liczne, czasem bardzo niebezpieczne działania niepożądane, wiele interakcji lekowych, ryzyko zatrucia oraz różne przeciwwskazania często są to leki wydawane wyłącznie na podstawie recepty lekarskiej i mające ograniczony czas zastosowania. Przed użyciem jakiegokolwiek z tych leków zawsze konieczne jest zapoznanie się z dołączoną ulotką, szczególnie jeśli chcemy zastosować go u dziecka lub kobiety w ciąży. Podczas leczenia należy bezwzględnie unikać picia alkoholu.

W wyniku blokowania ośrodkowych receptorów H₁ leki I generacji wywołują działanie uspokajające i nasenne, dlatego też wpływają na wydłużenie czasu reakcji i ograniczają zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych. Mogą również powodować zaburzenia równowagi i koordynacji ruchowej. W związku z tym nie należy prowadzić samochodu albo obsługiwać urządzeń mechanicznych po przyjęciu leków tej grupy. Warto również pamiętać, że leki o działaniu przeciwhistaminowym bywają składnikami leków stosowanych w leczeniu przeziębienia czy grypy.

Zobacz też: Ukąszenia przez owady u dzieci – jak postępować?

W zależności od zastosowanego leku, jego postaci i czasu trwania terapii, a także od wieku i wrażliwości osobniczej pacjenta, mogą występować (z różną częstotliwością i nasileniem) działania niepożądane, takie jak:

• dotyczące układu nerwowego – senność, zmęczenie, osłabienie, rzadziej pobudzenie, zaburzenia koncentracji, niepokój, otępienie, bóle i zawroty głowy, zaburzenia równowagi, drżenie;
• dotyczące narządu wzroku - rozszerzenie źrenic, przemijające zaburzenia widzenia, zwiększenie ciśnienia śródgałkowego, nadwrażliwość na światło, suchość, przekrwienie, uczucie pieczenia lub kłucia, nasilone łzawienie;
• dotyczące układu pokarmowego – zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka lub zaparcia), wzmożony apetyt i wzrost masy ciała, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, zaburzenia smaku;
• dotyczące układu oddechowego – zaburzenia oddychania, skurcz oskrzeli, zagęszczenie wydzieliny drzewa oskrzelowego;
• dotyczące układu sercowo-naczyniowego – zaburzenia rytmu serca, częstoskurcz, nadciśnienie tętnicze lub spadek ciśnienia, niedokrwistość hemolityczna;
• dotyczące układu moczowego – ostra niewydolność nerek, krew w moczu, trudność w oddawaniu moczu;
• dotyczące skóry i błon śluzowych – bladość powłok skórnych, podrażnienie, pieczenie, świąd, osutka, rumień, suchość lub zmiany zanikowe śluzówki nosa;
• inne, rzadziej wymieniane – gorączka, suchość w ustach i wzmożone pragnienie, żółtaczka, nadczynność tarczycy, przerost gruczołu krokowego.

Pochodne etylenodiaminy

Antazolina - jest bardziej toksyczna niż inne leki przeciwhistaminowe, często wywołuje objawy uczuleniowe z małopłytkowością i granulocytopenią. Stosowana jest miejscowo na skórę w stanach podrażnienia po ukąszeniu owadów. W postaci kropli do oczu pomocna w leczeniu stanów zapalnych spojówek (w szczególności związanych z katarem siennym i reakcją na alergeny pyłkowe) i usuwaniu objawów podrażnienia oczu (obrzęk, przekrwienie) wywołanych przez czynniki takie jak słońce czy dym papierosowy, zaś w postaci kropli do nosa skuteczna w zaostrzeniach w przebiegu sezonowego i całorocznego alergicznego nieżytu nosa. Mezylan antazoliny stosowany jest, domięśniowo lub dożylnie, wspomagająco w ostrych stanach alergicznych u dorosłych i dzieci po 12 roku życia (m.in. kojarzony z adrenaliną we wstrząsie anafilaktycznym).

Postać farmaceutyczna:

• Antazoliny siarczan (Antazolini sulfas)
• Preparaty złożone - z azotanem nafazoliny: OTC – aerozol na skórę (5mg/ml), krople do nosa (5 mg/ml), Rp – krople do oczu (5 mg/ml).
• Antazoliny mezylan (Antazolini mesilas)
• Preparaty proste: Rp – roztwór do wstrzyknięć (0,05 g/ml).
• Antazoliny chlorowodorek (Antazolini hydrochloridum)
• Preparaty złożone – z chlorowodorkiem tetryzoliny: Rp – krople do oczu (0,5 mg/ml).

Pochodne fenotiazyny

Prometazyna (Promethazinum) - znajduje zastosowanie w leczeniu ostrych stanów alergicznych ze świądem różnego pochodzenia, również w alergicznym nieżycie nosa czy zapaleniu spojówek, wspomagająco w reakcjach anafilaktycznych. Najczęściej wywołuje spadki ciśnienia krwi.

Postać farmaceutyczna: Prometazyny chlorowodorek (Promethazini hydrochloridum), preparaty proste: Rp – syrop (5 mg/5 ml), tabletki drażowane (10 i 25 mg).

Pochodne etanoloaminy (kolaminy)

Difenhydramina (Diphenhydraminum) - lek ten silnie oddziałuje na ośrodkowy układ nerwowy (oun) i ma silne działanie antycholinergiczne. Chlorowodorek difenhydraminy stosowany jest w postaci kremu w nagłych skórnych odczynach alergicznych z dużym świądem, skutecznie likwiduje objawy po ukąszeniach owadów lub rozwijające się po kontakcie z roślinami (np. pokrzywą). Dostępne są również krople do oczu z difenhydraminą, wykorzystywane głównie w alergicznym nieżycie spojówek oraz zapaleniu brzegów powiek, a także krople do nosa, które stosuje się w katarze siennym i stanach nieżytowych błony śluzowej nosa lub zatok obocznych nosa na tle uczuleniowym.

Postać farmaceutyczna: Difenhydraminy chlorowodorek (Diphenhydramini hydrochloridum), preparaty złożone – z azotanem nafazoliny: OTC – krople do nosa (1 mg/ml), Rp – krople do oczu (1 mg/ml); z chlorowodorkiem lidokainy: OTC – krem (20 mg/g).

Chlorfenoksamina (Chlorphenoxaminum) - występuje w postaci kremu (1,5 %), który łagodzi objawy świądu i zapalenia skóry towarzyszące alergicznym chorobom skóry, ukąszeniom owadów i oparzeniom słonecznym. Nie ma jednak rejestracji w Polsce.

Pochodne propylaminy

Dekschlorfenyramina (Dexchlorpheniraminum) - maleinian dekschlorfeniraminy jest składnikiem tabletek złożonych z deksametazonem i kwasem askorbinowym, niedostępnych w Polsce, polecanych w leczeniu trudnych przypadków chorób alergicznych skóry i dróg oddechowych.

Pozostałe pochodne

Bampina (Bamipinum) - żel z mleczanem bamipiny jest przeznaczony do miejscowej aplikacji na skórę w łagodnych i umiarkowanych reakcjach na ukąszenia oraz użądlenia owadów z towarzyszącym świądem. Działa przeciwobrzękowo i przeciwświądowo.

Postać farmaceutyczna: Bamipiny mleczan (Bamipini lactas), preparaty proste: OTC – żel (20 mg/g).

Klemastyna (Clemastinum) - w przeciwieństwie do pozostałych leków przeciwhistaminowych I generacji nie wymaga częstego stosowania (może być podawana co 12 godzin). Ma silne działanie przeciwhistaminowe. Klemastyna jest najczęściej polecanym lekiem w nagłych odczynach alergicznych - działa przeciwalergicznie, przeciwświądowo i przeciwobrzękowo. Stosowana jest przeważnie w leczeniu objawów alergicznego nieżytu nosa (takich jak katar, kichanie, świąd czy łzawienie) oraz w celu łagodzenia dolegliwości towarzyszących alergii skórnej (pokrzywka, świąd, kontaktowe zapalenie skóry, wyprysk atopowy). Wspomagająco wykorzystywana w astmie oskrzelowej, a w postaci roztworu do wstrzyknięć dożylnych i domięśniowych - we wstrząsie anafilaktycznym i obrzęku naczynioruchowym.

Postać farmaceutyczna:

• Preparaty proste: Rp – syrop (0,5 mg/5 ml i 1 mg/10 ml), tabletki (1 mg).
• Klemastyny fumaran (Clemastini fumaras)
• Preparaty proste: Rp – roztwór do wstrzyknięć (2 mg/2 ml), tabletki (1 mg).

Dimetinden (Dimetindenum) - działa silnie przeciwświądowo. Dimetinden wskazany jest zwłaszcza w leczeniu sezonowego (katar sienny) oraz niesezonowego alergicznego nieżytu nosa. Szybko udrażnia nos i przynosi ulgę na długi czas. Natomiast maleinian dimetindenu stosowany jest zewnętrznie po ukąszeniach owadów i w pokrzywce, a w postaciach doustnych – w leczeniu objawowym alergicznych chorób skóry oraz układu oddechowego, a także w alergii pokarmowej i polekowej oraz w celu złagodzenia świądu w przebiegu chorób zakaźnych (m.in. ospa wietrzna). W postaci o przedłużonym uwalnianiu może być przyjmowany co 12 godzin, przez osoby dorosłe i dzieci, które ukończyły 12 lat.

Postać farmaceutyczna:

• Preparaty złożone – z fenylefryną: OTC – aerosol do nosa (0,25 mg/ml), krople do nosa (0,25 mg/ml), żel do nosa (0,25 mg/ml).
• Dimetindenu maleinian (Dimetindeni maleas)
• Preparaty proste: OTC – żel (1 mg/g), emulsja na skórę (1 mg/g), krople doustne (1 mg/ml), kapsułki o przedłużonym uwalnianiu (2,5 i 4 mg).

Ketotifen (Ketotifenum) - jest lekiem o małej skuteczności terapeutycznej u dorosłych. Stosowany w chorobach alergicznych dróg oddechowych, pokrzywce i atopowym zapaleniu skóry. Ketotien jest wskazany w długotrwałym zapobieganiu astmie oskrzelowej, alergicznemu zapaleniu oskrzeli (u małych dzieci wtedy, kiedy nie można zastosować innych leków) i objawom astmatycznym związanym z alergicznym nieżytem nosa, a także w zapobieganiu i leczeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia spojówek. Wywołuje szczególnie senność i wzmożone łaknienie.

Postać farmaceutyczna: Preparaty proste: Rp – kapsułki (1 mg), tabletki (1 mg), syrop (1 mg/5 ml), krople do oczu (0,25 mg/ml).

Cyproheptadyna (Cyproheptadinum) - wykorzystywana w leczeniu ostrych i przewlekłych stanów uczuleniowych, zwłaszcza w alergiach skórnych z dużym świądem (atopowe zapalenie skóry), ale jedynie w sytuacji, gdy inne leki są nieskuteczne, ponieważ wywołuje silne działania niepożądane (senność, i oszołomienie, zwiększone łaknienie i szybki przyrost masy ciała, uszkodzenie wątroby i szpiku), które są szczególnie nasilone u dzieci i osób starszych. W tych grupach wiekowych - dzieci poniżej 3 lat i dorośli po 60 roku życia – cyproheptadyna nie powinna być w ogóle stosowana.

Postać farmaceutyczna: Cyproheptadyny chlorowodorek (Cyproheptadini hydrochloridum) i preparaty proste: Rp – tabletki (4 mg), syrop (2 mg/5 ml).

Emedastyna (Emedastinum)- krople do oczu z emedastyną wskazane są w objawowym leczeniu sezonowego alergicznego zapalenia spojówek. Natomiast kapsułki polecane są w celu łagodzenia objawów kataru siennego albo alergicznego nieżytu nosa (takich jak kichanie, łzawienie, zatkany nos, wyciek z nosa). Difumaran emedastyny pomaga także złagodzić objawy swędzenia i zaczerwienienia, które towarzyszą niektórym rodzajom wysypek skórnych.

Postać farmaceutyczna:

• Preparaty proste: Rp – krople do oczu (0,5 mg/ml).
• Emedastyny difumaran (Emedastini difumaras)
• Preparaty proste: Rp – kapsułki twarde o przedłużonym uwalnianiu (2 i 4 mg).

Przeczytaj też: Clatra – lek na alergię

Leki przeciwhistaminowe II generacji

Leki przeciwhistaminowe II generacji działają niemal wyłącznie na obwodowe receptory histaminowe H₁. Nie wywołują efektu hamującego na ośrodkowe receptory histaminowe, ponieważ słabo przenikają barierę krew-mózg. Z uwagi na to wybiórcze działanie, pozbawione są wielu działań niepożądanych charakterystycznych dla leków przeciwhistaminowych I generacji. Chociaż leki tej grupy cechuje podobna skuteczność działania w hamowaniu reakcji alergicznych, efekty te mogą zmieniać się w zależności od właściwości osobniczych, dlatego też leki II generacji należy dobierać indywidualnie dla każdego pacjenta. Wszystkie wchłaniają się dobrze z przewodu pokarmowego, ale efekt ich działania pojawia się później niż w przypadku leków I generacji, więc nie są stosowane w nagłych reakcjach alergicznych. Za to odczyny skórne ulegają zahamowaniu na dłuższy czas. Ponadto, większość przedstawicieli II generacji jest metabolizowana w wątrobie, część z nich do czynnych metabolitów. Nie są stosowane pozajelitowo. Nowsze leki przeciwhistaminowe II generacji (lewocetyryzyna, desloratadyna i feksofenadyna) są przez niektórych autorów zaliczane do osobnej – III generacji leków.

Pochodne etylenodiaminy

Cetyryzyna (Cetirizinum) - jest czynnym metabolitem hydroksyzyny. Wyjątkowo, w większości jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej, dlatego wskazana jest zwłaszcza w uszkodzeniach wątroby. Przy niewydolności nerek okres eliminacji tego leku z organizmu ulega wydłużeniu. Spośród wszystkich leków II generacji wykazuje najszybsze działanie po podaniu doustnym. Chlorowodorek cetyryzyny łagodzi objawy związane z sezonowym (katar sienny) i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (kichanie, wyciek z nosa, przekrwienie, obrzęk i świąd błon śluzowych), zapobiega skurczowi oskrzeli. Wskazany również przy zapaleniu spojówek i w objawowym leczeniu przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Bywa stosowany profilaktycznie. Często wywołuje nasiloną sedację, zwłaszcza po zastosowaniu większych dawek niż zwykle zalecane.

Postać farmaceutyczna:

• Preparaty złożone – z pseudoefedryną: OTC – tabletki o przedłużonym uwalnianiu (5 mg), kapsułki (5 mg).
• Cetyryzyny chlorowodorek (Cetirizini hydrochloridum)
• Preparaty proste: OTC – tabletki powlekane (10 mg), tabletki do ssania (10 mg/ml), Rp – tabletki powlekane (5 i 10 mg), syrop (5 mg/5 ml), krople doustne (10 mg/ml), roztwór doustny (1 mg/ml).

Lewocetyryzyna (Levocetirizinum) - jest to aktywny lewoskrętny izomer cetyryzyny o podobnym do niej działaniu. Stanowi czynny składnik bardzo wielu preparatów doustnych do stosowania ogólnego, dostępnych bez recepty, wskazanych zwłaszcza w leczeniu objawów związanych z alergicznym zapaleniem błon śluzowych nosa (włącznie ze stanami przewlekłymi). Stosowany również w przewlekłej samoistnej pokrzywce, czyli bez ustalonego czynnika przyczynowego.

Postać farmaceutyczna: Lewocetyryzyny chlorowodorek (Levocetirizini hydrochloridum) i preparaty proste: OTC – tabletki powlekane (5 mg), Rp – tabletki powlekane (5 mg), roztwór doustny (0,5 mg/ml).

Pozostałe pochodne

Loratadyna (Loratadinum) - posiada czynny metabolit, który wydłuża jej działanie. Stosowana jest w odczynach alergicznych skóry i dróg oddechowych, we wskazaniach podobnych jak lewocetyryzyna.

Postać farmaceutyczna:

• Preparaty proste: OTC – tabletki (10 mg), kapsułki elastyczne (10 mg/ml), syrop (1 mg/ml), Rp – tabletki (10 mg), kapsułki miękkie (10 mg), syrop (1 mg/ml), zawiesina doustna (1 mg/ml)
• Preparaty złożone – z siarczanem pseudoefedryny: OTC – tabletki o przedłużonym uwalnianiu (5 mg).

Desloratadyna (Desloratadinum) - jest czynnym metabolitem loratadyny i ma podobne do niej wskazania. Jest składnikiem szczególnie bogatej oferty leków na alergię.

Postać farmaceutyczna:

• Preparaty proste: Rp – tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej (2,5 i 5 mg), tabletki powlekane (5 mg), syrop (0,5 mg/ml), roztwór doustny (0,5 mg/ml), liofilizat doustny (5 mg).
• Preparaty złożone – z siarczanem pseudoefedryny: Rp – tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu (2,5 mg).

Azelastyna (Azelastinum) - jest stosowana doustnie lub miejscowo do oczu i nosa. Wskazana wleczeniu objawowym sezonowego i całorocznego alergicznego nieżytu nosa. Preparaty z chlorowodorkiem azelastyny można stosować nieprzerwanie nawet do pół roku, ale należy pamiętać, że nasilają działanie pochodnych benzodiazepiny oraz alkoholu.

Postać farmaceutyczna:

• Azelastyny chlorowodorek (Azelastini hydrochloridum)
• Preparaty proste: OTC – aerozol do nosa (1 mg/ml), krople do oczu (0,5 mg/ml), Rp – tabletki powlekane (2 mg), krople do oczu (0,5 mg/ml).
• Preparaty złożone – z propionianem flutikazonu: Rp – aerozol do nosa (0,137 mg/dawkę).

Feksofenadyna (Fexofenadinum) - jest czynnym metabolitem terfenadyny, którą wycofano z lecznictwa z uwagi na wysoką kardiotoksyczność. Chlorowodorek feksofenadyny nie wywołuje działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Polecany w sezonowym alergicznym nieżycie nosa, a w większych dawkach w celu łagodzenia objawów przewlekłej pokrzywki o nieznanym pochodzeniu. Stosowany raz na dobę działa nawet przez 24 godziny.

Postać farmaceutyczna:

• Fexofenadyny chlorowodorek (Fexofenadini hydrochloridum)
• Preparaty proste: OTC – tabletki powlekane (120 mg), Rp – tabletki powlekane (30, 120 i 180 mg).

Leki przeciwhistaminowe II generacji wychodzące z użycia

Akriwastyna - jest czynnym metabolitem leku przeciwhistaminowego I generacji – tripolidyny. Działa krócej niż inne leki II generacji, ponieważ słabiej od nich wiąże się z białkami surowicy krwi w związku z czym ulega szybszej eliminacji z organizmu. Może być kojarzona w preparatach złożonych z chlorowodorkiem pseudoefedryny. Stosowana jest doraźnie w odczynach alergicznych górnych dróg oddechowych, zwłaszcza w sezonowym nieżycie nosa. Dostępna w pojedynczych preparatach w Wielkiej Brytanii i Stanach Zjednoczonych.

Astemizol - może zahamować skórne odczyny alergiczne aż na 28 dni. Za jego działanie odpowiada w dużej mierze jeden z wielu metabolitów - desmetylastemizol. Niestety astemizol działa silnie kardiotoksycznie, dlatego został wycofany z leczenia.

Cerebastyna - jest czynnym metabolitem nieaktywnego leku - ebastyny. Stosowana w chorobach alergicznych górnych dróg oddechowych, szczególnie u pacjentów z sezonowym alergicznym nieżytem nosa (likwiduje niemal wszystkie objawy astmy pyłkowej). Cerebastyna nie jest jednak dostępna w Polsce.

Lewokabastyna - spośród wszystkich stosowanych w terapii leków przeciwhistaminowych, lewokabastyna wykazuje największe powinowactwo do receptora H₁. Działa długo po podaniu miejscowym na błony śluzowe nosa lub do worka spojówkowego, ale może powodować podrażnienie tych okolic. Nie powinna być stosowana przy miękkich soczewkach kontaktowych. Obecnie nie ma zastosowania w farmakoterapii.

Mizolastyna - stosowana jest głównie w leczeniu pokrzywki (działa szybko, silnie i długo), a także w łagodzeniu objawów kataru siennego oraz takich chorób alergicznych, które występują w ciągu całego roku, jak alergia na roztocza kurzu domowego. Wywołuje nasiloną sedację zwłaszcza u starszych osób.