zarejestruj się zaloguj się

Niesteroidowe leki przeciwzapalne pochodne kwasów karboksylowych

Tekst: mgr Monika Pyzio
Niesteroidowe leki przeciwzapalne pochodne kwasów karboksylowych
Źródło: Fotolia.com
Dodane: 15. maja, 2014

Niesteroidowe leki przeciwzapalne pochodne kwasów karboksylowych to największa grupa NLPZ, mająca szerokie zastosowanie w farmakoterapii. Leki te działają przeciwbólowo, przeciwgorączkowo i przeciwzapalnie, a niektóre z nich wykazują ponadto aktywność antyagregacyjną. W zależności od postaci farmaceutycznej i dawki dostępne są bez recepty albo wyłącznie na zlecenie lekarskie.

mgr Monika Pyzio
AUTOR
mgr Monika Pyzio farmaceuta
SPIS TREŚCI:

    Czym są NLPZ?

     

    Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) działają przeciwbólowo (należą do nieopioidowych leków przeciwbólowych), przeciwgorączkowo, przeciwzapalnie oraz antyagregacyjnie. Na ogół dobrze i szybko wchłaniają się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, ale z powodzeniem mogą być stosowane również pozajelitowo. W wysokim stopniu wiążą się z białkami krwi i mogą wypierać inne leki z takich połączeń, przez co powodują zwiększenie ich stężenia we krwi oraz nasilenie działania. NLPZ różnią się jednak siłą działania na izoenzymy COX.

    Mechanizm działania niesteroidowych leków przeciwzapalnych związany jest z ich hamującym wpływem na wytwarzanie prostaglandyn. Prostaglandyny to substancje z grupy prostanoidów, które powstają na skutek przemiany, uwalnianego z błon komórkowych, kwasu arachidonowego. Synteza prostaglandyn odbywa się w tkankach z udziałem enzymu cyklooksygenazy. Zablokowanie dostępu kwasu arachidonowego do centrum aktywnego cyklooksygenazy prostaglandynowej ma bezpośredni związek z zahamowaniem czynności izoenzymu COX-1 i/lub COX-2, a to z kolei warunkuje efekty działania niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Poszczególne leki z grupy NLPZ w różnym stopniu wnikają do kanałów cyklooksygenaz, dlatego też wykazują zróżnicowaną zdolność hamowania aktywności tych izoenzymów. Niektóre niesteroidowe leki przeciwzapalne na ogół hamują zarówno COX-1 jak i COX-2, ale są też tacy przedstawiciele NLPZ, którzy działają preferencyjnie wobec COX-1 albo zdecydowanie silniej blokują aktywność COX-2 niż COX-1 (głównie koksyby).

     

    NLPZ - działania niepożądane

     

    NLPZ hamują wytwarzanie prostaglandyn w komórkach objętych procesem zapalnym, wpływając jednocześnie na syntezę tych prostanoidów również w zdrowych tkankach. Hamujący wpływ tej grupy leków na syntezę prostaglandyny PGE warunkuje ich uszkadzające działanie na błonę śluzową i czynność przewodu pokarmowego, a także ośrodkowego układu nerwowego (oun) czy nerek.

    Do najczęstszych objawów niepożądanych NLPZ zaliczamy:

    • dotyczące przewodu pokarmowego – krwawienia, uszkodzenia i owrzodzenia błony śluzowej żołądka, dwunastnicy czy górnego odcinka jelita cienkiego, także nudności, wymioty, bóle brzucha, niestrawność, zgaga, wzdęcia, zaparcia lub biegunki, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, wrzody trawienne;
    • dotyczące nerek – zmniejszenie przepływu nerkowego krwi, uszkodzenia miąższu nerek (niekiedy ciężkie, z krwiomoczem);
    • dotyczące oun – zaburzenia psychiczne o różnym nasileniu, zaburzenia słuchu i szum w uszach, bóle i zawroty głowy, uczucie zmęczenia lub pobudzenia, wahania nastroju, zaburzenia snu, depresja, w zatruciu także utrudnienia mowy, omamy, delirium i drgawki.

    Liczne objawy niepożądane niesteroidowych leków przeciwzapalnych związane są z ich wpływem na zahamowanie syntezy prostaglandyn, ale często również pojawienie się różnych powikłań jest niezależne od mechanizmu działania tych leków. Do takich działań niepożądanych zalicza się gł. objawy alergiczne (np. zaburzenia czynności oddechowej – głównie astma aspirynowa, a także wysypki skórne, rumień i inne) oraz uszkodzenia układu krwiotwórczego (zaburzenia hematologiczne), skóry i wątroby (ze wzrostem stężenia bilirubiny, transaminaz i fosfatazy zasadowej). Z działaniem antyagregacyjnym niektórych leków związane jest zwiększone ryzyko krwawień. NLPZ niekiedy mogą maskować rozwój zakażenia. Poza tym wpływają na zatrzymanie wody w organizmie. Mogą nasilać niewydolność krążenia i w różnym stopniu osłabiać działanie leków przeciwnadciśnieniowych (β-adrenolityków, inhibitorów konwertazy angiotensyny) oraz diuretyków (zwłaszcza pętlowych). Zwiększają zaś aktywność sulfonamidów, leków przeciwpadaczkowych oraz doustnych leków przeciwzakrzepowych i przeciwcukrzycowych, głównie na skutek wypierania ich z połączeń z białkami.

    Generalnie nasilenie działań niepożądanych niesteroidowych leków przeciwzapalnych ściśle koreluje ze wzrostem przyjmowanych dawek oraz z czasem stosowania tych substancji. Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania dwóch lub więcej niesteroidowych leków przeciwzapalnych, ponieważ nie wpływa to na polepszenie skuteczności działania terapeutycznego, a jedynie powoduje kumulację i nasilenie efektów niepożądanych tych leków (tzw. alergie krzyżowe). NLPZ przeciwwskazane są szczególnie w skazie krwotocznej, chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy oraz w astmie. Stwarzają zagrożenie przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego Botalla, w związku z czym nie zaleca się ich stosowania zwłaszcza w ostatnim trymestrze ciąży.

     

    Podział NLPZ pochodnych kwasów karboksylowych

     

    Pochodne kwasu salicylowego:

    • kwas acetylosalicylowy,
    • salicylamid,
    • salicylan sodu,
    • diflunisal.

    Pochodne kwasu octowego:

    • indometacyna,
    • sulindak,
    • tolmetyna.

    Pochodne kwasu fenylooctowego:

    • diklofenak.

    Pochodne kwasu arylopropionowego:

    • ibuprofen,
    • ketoprofen,
    • naproksen,
    • fenoprofen,
    • flurbiprofen,
    • oksaprozyna.

    Pochodne kwasu fenamowego:

    • kwas mefenamowy,
    • meklofenamat.

    Pochodne kwasu pirazonowego:

    • etodolak,
    • ketorolak.

     

    NLPZ pochodne kwasu salicylowego

     

    Kwas acetylosalicylowy (Acidum acetylsalicylicum) - jest najsilniejszym obwodowym inhibitorem prostaglandyn spośród wszystkich salicylanów. Zastosowany w małym stężeniu hamuje aktywność enzymu konstytutywnego COX-1. Podany natomiast w dużym stężeniu powoduje dodatkowo zahamowanie izoenzymu COX-2, warunkującego syntezę prostaglandyn w trakcie procesu zapalnego. Lek ten wpływa także na wytwarzanie lipoksyn (inne pochodne kwasu arachidonowego). Wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i słabe przeciwbólowe. Wchodzi w interakcje krzyżowe z prawie wszystkimi NLPZ. Obok kropidogrelu, jest najważniejszym inhibitorem agregacji trombocytów, ponieważ osłabia trombogenezę i w sposób nieodwracalny hamuje zlepianie się płytek krwi, co skutkuje wydłużeniem czasu jej krzepnięcia. ASA szybko się wchłania z przewodu pokarmowego, zwłaszcza z dolnych odcinków jelita cienkiego. Przenika przez łożysko do płodu oraz przez barierę krew-mózg do mózgu. Stosowany jest ze środkami alkalizującymi, które zmniejszają jego wchłanianie w żołądku oraz drażniące działanie na śluzówkę tego organu. Dawkowanie ASA uzależnione jest od wieku pacjenta i wskazań terapeutycznych. Kwas acetylosalicylowy wykazuje jednak stosunkowo małą rozpiętość między dawką toksyczną a terapeutyczną, dlatego wymaga ścisłego przestrzegania dawkowania, zwłaszcza u dzieci. 20-30 g na dobę uznaje się za dawkę śmiertelną dla tego leku.

    Wskazania: w dawce 1,5-3,0 g – bóle różnego rodzaju (mięśni, głowy, zębów, nerwobóle, bolesne miesiączkowanie) oraz stany gorączkowe i ostre rzuty gorączki reumatycznej, w większych dawkach (4,0-6,0 g) – choroby gośćcowe (stany zapalne stawów, dyskopatie), a w dawkach niskich (100 mg) – zapobieganie agregacji płytek krwi w chorobach układu sercowo-naczyniowego (np. choroba wieńcowa, zawał serca, udar mózgu). Przeciwwskazania: nadwrażliwość na salicylany i astma aspirynowa, III trymestr ciąży, choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy, nadkwaśność żołądka, uszkodzenia wątroby i nerek, małopłytkowość i zaburzenia krzepnięcia. Nie zaleca się podawania kwasu acetylosalicylowego dzieciom do 12 roku życia, z uwagi na wysoce prawdopodobne podwyższone ryzyko wywołania tzw. zespołu Reye’a.

    Postać farmaceutyczna preparatów prostych: tabletki (30, 50, 75, 100, 300, 500 mg), tabletki powlekane (75, 100 i 300 mg), tabletki musujące (324, 325, 330, 500 i 1000 mg), tabletki dojelitowe (75, 81, 100, 150, 325 mg), tabletki dozębodołowe (32 mg), tabletki do żucia (500 mg). Są to w większości leki dostępne bez recepty (OTC). W aptekach można znaleźć również preparaty złożone kwasu acetylosalicylowego: kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu z dipiridamolem, tabletki głównie z tlenkiem magnezu, glicyną, etenzamidem, kwasem askorbinowym, kofeiną, paracetamolem, kodeiną bądź klopidogrelem, a także tabletki musujące z laktoglukonananem wapnia.

    Salicylamid (Salicylamidum) - wykazuje identyczny mechanizm działania i profil objawów niepożądanych jak ASA. Działa jednak silniej przeciwbólowo, a słabiej przeciwgorączkowo i przeciwzapalnie, dlatego podaje się go w większych dawkach. Występuje w postaci tabletek drażowanych (300 mg salicylamidu) z witaminą C i rutozydem, stosowanych w leczeniu bólu i gorączki towarzyszących przeziębieniu lub grypie.

    Salicylan sodu (Natrii salicylas) - sól sodowa kwasu salicylowegoto substancja lecznicza stosowana w recepturze aptecznej. Po podaniu dużych dawek tego związku pojawiają się efekty działania przeciwgorączkowego, przeciwzapalnego i przeciwbólowego. Salicylan sodu ma dość wyraźne działanie przeciwgośćcowe. Wywołuje jednak wiele objawów niepożądanych po przyjęciu doustnym, m.in. silnie drażni śluzówkę żołądka, dlatego obecnie rzadko jest podawany w postaciach do użytku wewnętrznego. Stosowany zewnętrznie w niskich stężeniach (do 0,5%) działa nawilżająco, a w stężeniach powyżej 5% wykazuje łagodne działanie złuszczające.

    Diflunisal (Diflunisalum)- wykazuje obwodowe działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Przyjmowany jest w postaci tabletek. Znajduje zastosowanie w leczeniu objawów zapalenia stawów i kości, ale wykorzystywany jest także w stomatologii w celu znoszenia ostrego bólu po zabiegach chirurgicznych w obrębie jamie ustnej, szczególnie związanych z usuwaniem zębów mądrości.

     

    Pochodne kwasu octowego

     

    Indometacyna (Indometacinum) - to silny inhibitor COX-1 i COX-2, który ma bardzo wyraźnie zaznaczone działanie przeciwzapalne. Słabiej i na krótszy czas hamuje agregację trombocytów niż ASA. Po przyjęciu doustnym bardzo dobrze i szybko się wchłania oraz przenika do leczonych tkanek. Powoduje jednak liczne działania niepożądane, cechuje się również wysoką toksycznością, dlatego indometacyna ma raczej ograniczone zastosowanie. Podawana jest w poważnych stanach chorobowych oraz przy braku efektów działania słabszych NLPZ, zwykle w dawce dobowej 50-150 mg.

    Wskazania: zespół Barttera (lek pierwszego wyboru), zespół Reitera, zaburzenia stawowe w zespole Pageta, ostre dnawe zapalenie stawów, zapalenie ścięgien i torebek stawowych, także w zapobieganiu zapaleniu po operacjach okulistycznych, stany zapalne powstałe w wyniku kontuzji i urazów, migrenowe bóle głowy i gorączka w przebiegu nowotworów i inne. Przeciwwskazania: nadwrażliwość na NLPZ, III trymestr ciąży oraz wrzody, padaczka czy choroba Parkinsona. Postać farmaceutyczna: OTC – aerozol do użytku zewnętrznego (1 mg/ml); Rp - tabletki o przedłużonym uwalnianiu (75 mg), krople do oczu (1 mg/ml), maść (50 mg/g).

    Sulindak (Sulindacum) - to prolek, który w wątrobie ulega przemianie do aktywnego metabolitu – siarczku sulindaku, leku przeciwbólowego o działaniu cytotoksycznym w stosunku do różnych linii komórek rakowych (wykorzystywany gł. w raku okrężnicy, rodzinnej polipowatości gruczolakowej jelit). Jest aktywny preferencyjnie w stosunku do COX‑1. Może być nieskuteczny u alkoholików z uszkodzoną wątrobą.

    Tolmetyna (Tolmetinum) - działa przeciwzapalnie i przeciwbólowo oraz słabo przeciwgorączkowo. Dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego (kapsułki), ale jest stosowana również miejscowo w postaci żelu do użytku zewnętrznego. Wskazania: choroby zwyrodnieniowe i reumatoidalne zapalenie stawów (RZS), zapalenia okołostawowe, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, również miejscowo w łagodzeniu bólu i stanów zapalnych występujących po urazach.

     

    Pochodne kwasu fenylooctowego

     

    Diklofenak (Diclofenacum) działa silnie przeciwbólowo i przeciwzapalnie. Hamuje zarówno COX-1 (w większym stopniu), jak i nieznacznie COX-2. Wywołuje mniej ciężkich powikłań żołądkowo-jelitowych. Jego podanie może jednak wywołać szok anafilaktyczny. Diklofenak nasila wydalanie kwasu moczowego z moczem i zmniejsza jego stężenie we krwi. Działa również słabo antyagregacyjnie. W farmakoterapii wykorzystywana jest głównie jego sól sodowa. Większość postaci leków z diklofenakiem dostępnych na receptę jest refundowanych w Polsce co najmniej we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach. Diklofenak ma przeciwwskazania jak inne NLPZ. Nie powinien być podawany zwłaszcza kobietom w ostatnim trymestrze ciąży oraz karmiącym piersią (kategoria D), ponieważ może spowodować przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego albo zahamować skurcze macicy, a także dzieciom i młodzieży poniżej 14 roku życia.

    Wskazania: reumatyczne zapalenie stawów, osteoartroza, zmiany zwyrodnieniowo-wytwórcze kręgosłupa, bóle stawów, stany zapalne tkanek miękkich, niereumatyczne miejscowe stany zapalne, bóle i obrzęki pourazowe kończyn, a także bolesne miesiączkowanie oraz naczyniowe bóle głowy.

    Postacie farmaceutyczne preparatów prostych: (sól sodowa - Diclofenacum natricum) Rp – roztwór do wstrzyknięć i infuzji (25, 50 i 75 mg/ml, 75 mg/3 ml), tabletki powlekane dojelitowe (25 i 50 mg), tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu (75 i 150 mg), tabletki o przedłużonym uwalnianiu (75 i 100 mg), kapsułki o przedłużonym uwalnianiu (100 mg), kapsułki doodbytnicze (100 mg), czopki doodbytnicze (25, 50 i 100 mg), krople do oczu (1 mg/g), OTC – płyn do natrysku na skórę (40 mg/g), plaster leczniczy (140 mg), żel (10 i 11,6 mg/g), roztwór do płukania jamy ustnej i gardła (74 mg/ml); (sól potasowa - Diclofenacum kalicum) OTC – tabletki powlekane (12,5 i 25 mg), Rp – tabletki powlekane (25 i 50 mg); (Diclofenacum diethylammonium) OTC – żel (10 i 23,2 mg/g); (Diclofenacum epolaminum) OTC – plaster leczniczy.

    Dostępne są również preparaty złożone diklofenaku: tabletki z mizoprostolem (który zapobiega owrzodzeniom przełyku), żel z tribenozydem i escyną oraz roztwór do wstrzykiwań domięśniowych z lidokainą (refundowany).

     

    Pochodne kwasu arylopropionowego

     

    Ibuprofen (Ibuprofenum) - dobrze i bardzo szybko się wchłania po podaniu doustnym, ale działa stosunkowo słabo przeciwbólowo, przeciwgorączkowo i przeciwzapalnie. Wyjątkowo może być jednak stosowany u chorych na chorobę wrzodową oraz krótkotrwale u kobiet karmiących piersią. Refundacji podlegają tylko tabletki powlekane i kapsułki z ibuprofenem w dawce 200 mg.

    Wskazania: głównie umiarkowane i lekkie dolegliwości bólowe u dorosłych, także młodzieńcze zapalenie stawów oraz RZS, choroby zwyrodnieniowe stawów obwodowych i kręgosłupa, bóle lędźwiowe, zespół bolesnego barku, rwa kulszowa, miejscowe zewnętrzne łagodzenie stanów zapalnych, przeciwgorączkowo u dzieci w wieku powyżej 6 miesiąca życia (w łącznej dawce dobowej 20-30 mg/kg masy ciała), w odczynie poszczepiennym nawet u trzymiesięcznych niemowląt.

    Postać farmaceutyczna preparatów prostych: OTC – tabletki powlekane/drażowane (200 i 400 mg), kapsułki miękkie (200 i 400 mg), kapsułki o przedłużonym uwalnianiu (300 mg), tabletki musujące (200 mg), proszek doustny (400 mg), syrop/zawiesina doustna (100 i 200 mg/5 ml), krem (50 mg/g), żel (5 mg/ml), czopki doodbytnicze (60 i 125 mg), żel (50 mg/g); Rp – tabletki powlekane (200, 400, 600 i 800 mg), tabletki o przedłużonym uwalnianiu (800 mg), granulat musujący (400 mg), roztwór do wstrzyknięć (5 mg/ml).   

    W aptekach dostępne są również bez recepty produkty lecznicze złożone ibuprofenu z paracetamolem (zawiesina doustna i tabletki), pseudoefedryną lub kodeiną (tabletki powlekane), heparynoidem (krem) oraz mentolem i lewomentolem (żele).

    Ketoprofen (Ketoprofenum) - również dobrze się wchłania po podaniu doustnym, przenika do płynu stawowego i przez barierę łożyska. Podobnie hamuje oba izoenzymy cyklooksygenazy. Stosuje się go jako lek przeciwbólowy i przeciwzapalny. Jest lekiem refundowanym m.in. w leczeniu przeciwbólowym u chorych na nowotwory.

    Wskazania: RZS, zapalenie stawów na tle łuszczycy, dnawe zapalenie stawów, pseudodna, pierwotny gościec kręgosłupa, dyskopatie, zespół bolesnego barku, ból w zapaleniach reumatycznych, bolesne miesiączkowanie i naczyniowe bóle głowy.

    Postać farmaceutyczna: OTC – krem (50 mg/g), płyn do natrysku na skórę (50 mg/ml), żel (25 mg/g); Rp – tabletki powlekane (100 mg), tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu (150 mg), kapsułki twarde (50 i 100 mg), kapsułki o przedłużonym uwalnianiu (150 i 200 mg), czopki doodbytnicze (100 mg), żel (25 mg/g), płyn do natrysku na skórę (100 mg/ml), roztwór do wstrzyknięć (50 mg/ml); (Dexketoproenum) – tabletki powlekane (12,5 i 25 mg), granulat do przygotowania roztworu doustnego (12,5 i 25 mg), roztwór do wstrzyknięć i infuzji (50 mg/2 ml).

    Na receptę dostępne są również kapsułki twarde o zmodyfikowanym uwalnianiu z ketoprofenem i omeprazolem, które wykorzystywane są w objawowym leczeniu stanów zapalnych stawów, kiedy istnieje ryzyko rozwinięcia się choroby wrzodowej po podaniu NLPZ.

    Naproksen (Naproxenum) - działa silnie przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwgorączkowo. Również hamuje COX-1 i COX-2. Stosowany jest również w postaci soli sodowej (Naproxenum natricum). Dawki uzależnione są od wskazań terapeutycznych i wieku. Refundacji w Polsce podlegają tabletki (250, 275, 500 i 550 mg), zawiesina doustna oraz czopki. Wskazania: bóle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu, RZS, artrozy, zapalenie ścięgien i kaletek maziowych, ostry napad dny moczanowej, u dzieci po ukończeniu 2 roku życia jedynie w młodzieńczym zapaleniu stawów, naproksen stosowany jest również miejscowo w bólach i stanach zapalnych mięśni, stawów i tkanek miękkich. Postać farmaceutyczna: OTC – tabletki powlekane (220 mg), żel (12 i 100 mg/g); Rp – tabletki (125, 250 i 500 mg), tabletki powlekane (275 i 550 mg), tabletki dojelitowe (250 i 500 mg), zawiesina doustna (125 mg/5 ml), czopki doodbytnicze (250 i 500 mg). Na receptę dostępne są również tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu z naproksenem i esomeprazolem.

    Fenoprofen (Fenoprofenum) - dobrze i szybko się wchłania po podaniu doustnym (tabletki, kapsułki). Hamuje oba izoenzymy COX. Działa przeciwbólowo i przeciwzapalnie. Nie powinien być stosowany zwłaszcza u osób z chorobami nerek. Podawany jest w postaci soli wapniowej głównie w objawach RZS, choroby zwyrodnieniowej stawów oraz łagodnego do umiarkowanego bólu (np. bóle lędźwiowe, migrena).

    Flurbiprofen (Flurbiprofenum) -lurbiprofen dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego. Hamuje COX-1 i COX-2. Działa silnie przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwgorączkowo, ale znajduje zastosowanie jedynie w krótkotrwałym objawowym leczeniu bólu gardła. Nie zaleca się podawania go dzieciom, które nie ukończyły 12 lat. Postać farmaceutyczna: OTC – tabletki do ssania (8,75 mg), granulki (8,75 mg).

    Oksaprozyna (Oxaprozinum) - dopiero po podaniu dawki 1200 mg wykazuje silne działanie przeciwbólowe. Może jednak uszkadzać nerki i wątrobę. Jest też potencjalnie lekiem działającym toksycznie na płód, dlatego też ma małe znaczenie w farmakoterapii.

     

    Pochodne kwasu fenamowego

     

    Kwas mefenamowy (Acidum mefenamicum) - stosowany jest krótkotrwale (zwykle do 7 dni) u młodzieży po 14 roku życia i u osób dorosłych. Wchłania się dobrze zarówno po podaniu doustnym, jak i doodbytniczym. Spośród wszystkich NLPZ, wykazuje najsłabsze działanie antyagregacyjne, ale może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych. Wskazania: umiarkowane bóle różnego pochodzenia (gł. bolesne miesiączkowanie, bóle pooperacyjne i pourazowe), także zapobieganie napadom migreny wywołanych menstruacją. Postać farmaceutyczna: Rp – tabletki (250 mg), czopki doodbytnicze (500 mg).

    Meklofenamat (Meclofenamatum) - podawany jest w postaci soli sodowej. Dobrze się wchłania po podaniu doustnym i posiada aktywny metabolit 3-hydroksymetylowy. Hamuje nieswoiście COX-1 i COX-2. Działa przeciwbólowo i przeciwzapalnie w zapaleniu stawów, bólach mięśniowych oraz w bolesnym miesiączkowaniu o słabym i średnim nasileniu.

     

    Pochodne kwasu pirazonowego

     

    Etodolak (Etodolacum) - po podaniu doustnym ulega szybkiemu wchłanianiu. Ma jednak większe powinowactwo do COX-2 niż do COX-1. Działa przeciwzapalnie oraz słabo przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Wykazuje mniejszy negatywny wpływ na śluzówkę żołądka niż inne NLPZ. Jest skuteczny w długotrwałym leczeniu RZS, osteoartroz, ostrych rzutów okołostawowych oraz bólów korzonkowych.

    Ketorolak (Ketorolacum) - charakteryzuje się silnym działaniem przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym oraz obwodowym działaniem przeciwbólowym. Zwiększa ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego, ponieważ silnie hamuje agregację płytek krwi. Wchłania się całkowicie po głębokim i powolnych wstrzyknięciach domięśniowych. Szybko i dobrze wchłania się też z przewodu pokarmowego. Może jednak działać nefrotoksycznie. Możliwe są również szybkie podania dożylne tego leku. Ketorolak nie powinien być jednak stosowany dłużej niż przez okres 5 dni. W postaci ketorolaku trometamolu znajduje zastosowanie w profilaktyce i leczeniu stanu zapalnego w obrębie gałki ocznej, będącego następstwem chirurgicznego usunięcia zaćmy. Postać farmaceutyczna: (Ketorolacum trometamolum) Rp – krople do oczu (5 ml/ml).

    Autor: mgr Monika Pyzio

    Newsletter

    Chcesz otrzymywać informacje
    o nowych artykułach i produktach?

    Facebook_icon    GooglePlus_icon    YouTube_icon    twitter_icon

    Copyright © 2012-2016 Wylecz.to All Rights Reserved. Wszystkie prawa zastrzeżone

    Treści z serwisu wylecz.to mają na celu polepszenie, a nie zastąpienie, kontaktu pomiędzy Użytkownikiem Serwisu a jego lekarzem. Serwis ma z założenia charakter wyłącznie informacyjno-edukacyjny. Przed zastosowaniem się do porad z zakresu wiedzy specjalistycznej, w szczególności medycznych, zawartych w naszym Serwisie należy bezwzględnie skonsultować się z lekarzem. Administrator nie ponosi żadnych konsekwencji wynikających z wykorzystania informacji zawartych w Serwisie.  

    Zamknij ten komunikat

    Nasze strony wykorzystują pliki cookies.

    Na naszych stronach używamy informacji zapisanych za pomocą cookies m.in. w celach reklamowych i statystycznych. Mogą też stosować je współpracujące z nami podmioty, takie jak firmy badawcze oraz dostawcy aplikacji multimedialnych. W każdej przeglądarce internetowej można zmienić ustawienia dotyczące cookies. Korzystanie z naszych serwisów internetowych bez zmiany ustawień dotyczących cookies oznacza, że będą one zapisane w pamięci urządzenia. Więcej informacji można znaleźć w naszej Polityce Cookies.