zarejestruj się zaloguj się

Leki na cholesterol

Tekst: mgr Monika Pyzio
Leki na cholesterol
Źródło: Fotolia.com
Dodane: 27. lutego, 2014

Leki na cholesterol tak naprawdę mają na celu zmniejszenie stężenia frakcji LDL, czyli tzw. złego cholesterolu. Wysoki cholesterol HDL, czyli tzw. dobry cholesterol jest wskazany. Podwyższony cholesterol leczyć można statynami, fibrytami czy niacyną, jednak w utrzymaniu prawidłowego poziomu cholesterolu mogą pomóc też środki zawierające kwasy omega-3. 

mgr Monika Pyzio
AUTOR
mgr Monika Pyzio farmaceuta
SPIS TREŚCI:

    Cholesterol i zaburzenia przemian lipidów

     

    Cholesterol jest jednym z lipidów osocza, a jego metabolizm i synteza odbywa się w wątrobie. To naturalne połączenie sterydu i lipidu. Związek ten nie rozpuszcza się w wodzie, dlatego we krwi jest transportowany w postaci lipoprotein, czyli kompleksów z białkami. Cholesterol i jego estry są głównymi składnikami lipoprotein o małej gęstości (LDL – tzw. „zły cholesterol”). Stosunkowo mało cholesterolu zawierają natomiast lipoproteiny o dużej gęstości (HDL – tzw. „dobry cholesterol”). Zaburzenia przemian lipidów mają postać różnego rodzaju hiperlipoproteinemii pierwotnych (o podłożu genetycznym) i wtórnych. Wśród przyczyn rozwoju hiperlipoproteinemii wtórnych wymienia się:

    • nadwagę,
    • nieprawidłowe odżywianie,
    • nieaktywny tryb życia,
    • zażywanie pewnych lekarstw,
    • występowanie niektórych chorób metabolicznych (cukrzyca, dna moczanowa, nadczynność tarczycy).

    Czynnikami ryzyka są też wiek, palenie papierosów i nadużywanie alkoholu.

    Wysokie stężenie cholesterolu (gł. frakcji LDL) we krwi niesie ze sobą niebezpieczeństwo rozwoju chorób serca i układu krążenia (przede wszystkim miażdżycy, choroby niedokrwiennej serca i zakrzepów), a to stwarza realne zagrożenie dla zdrowia i życia.

    Leczenie hipercholesterolemii (zwiększonego stężenia cholesterolu LDL we krwi) należy rozpocząć od wprowadzenia odpowiednio zbilansowanej diety (bogatej w pełnoziarniste produkty zbożowe, warzywa, owoce i tłuszcze roślinne) oraz unormowania masy ciała. Chory musi zmienić styl życia, szczególnie powinien zwiększyć aktywność fizyczną i zrezygnować z palenia papierosów. Dopiero, gdy dieta i inne metody leczenia okażą się nieskuteczne, zaleca się wprowadzenie leków wpływających na gospodarkę lipidową, których dawkowanie lekarz dobiera indywidualnie dla każdego pacjenta.

     

    Leki na cholesterol – statyny

     

    Statyny (inhibitory reduktazy hydroksymetyloglutarylo-CoA) blokują enzym reduktazę HMG-CoA, który odgrywa ważną rolę w biosyntezie cholesterolu. Powodują obniżenie stężenia frakcji LDL i cholesterolu całkowitego, a także nieznaczne podwyższenie stężenia HDL.

    Lowastatyna i simwastatyna stosowane są w postaci proleków, które w wątrobie ulegają przemianie do aktywnych metabolitów, natomiast pozostałe leki z tej grupy mają wyjściowo postać kwasów hydroksylowych. Wszystkie leki z tej grupy przyjmowane są doustnie. Wskazane są w leczeniu hipercholesterolemii rodzinnej heterozygotycznej i hiperlipidemii mieszanej. Na ogół są dobrze tolerowane przez pacjentów. Polecane są zwłaszcza chorym po przebytym zawale serca i po zabiegach na naczyniach wieńcowych, ale mogą być także podawane w cukrzycy insulinozależnej i zespole nerczycowym.

    Statyny powinno się przyjmować wraz z wieczornym posiłkiem, w indywidualnie dobranych dawkach. Są to leki dostępne wyłącznie na receptę, w większości refundowane:

    • Lowastatyna (Lovastatinum) – pierwsza poznana statyna, którą otrzymano z grzyba Aspergillus terreus. Pokarm zwiększa jej wchłanianie. Dostępne są tabletki zawierające 0,01 i 0,02 g lowastatyny;
    • Simwastatyna (Simvastatinum) wchłania się lepiej, kiedy jest przyjmowana wraz z pokarmem. Występuje samodzielnie w postaci tabletek powlekanych (0,005, 0,01, 0,02, 0,04 i 0,08 g), a także w skojarzeniu z ezetymibem;
    • Atorwastatyna (Atorvastatinum) dostępna jest w postaci tabletek powlekanych (0,01, 0,02, 0,04 i 0,08 g). W skojarzeniu z amlodypiną polecana w leczeniu nadciśnienia tętniczego z współistniejącym podwyższonym poziomem cholesterolu;
    • Fluwastatyna (Fluvastatinum) w sprzedaży dostępne są tabletki o przedłużonym uwalnianiu z fluwastatyną w postaci soli sodowej (0,08 g) i kapsułki twarde (0,02 i 0,04 g);
    • Prawastatyna (Pravastatinum) stosowana jest jako sól sodowa w tabletkach (0,01, 0,02 i 0,04 g), zaś w kapsułkach twardych występuje w skojarzeniu z fenofibratem. Pokarm zmniejsza wchłanianie tej statyny;
    • Rosuwastatyna (Rosuvastatinum) to kolejny typ statyny dostępny w postacie tabletek powlekanych (0,005, 0,01, 0,02 i 0,04 g).

     

    Działania niepożądane i przeciwwskazania do stosowania statyn

     

    Statyny mogą powodować przejściowe zaburzenia żołądkowo-jelitowe (wzdęcia, zaparcia, biegunki, nudności, wymioty), suchość w jamie ustnej, bóle i zawroty głowy, skurcze i bóle mięśniowe, zmęczenie, bezsenność, reakcje nadwrażliwości, wysypkę i świąd, wzrost stężenia aminotransferaz, a w większych dawkach także miopatie i uszkodzenia komórek wątroby.

    Tego rodzaju leków na cholesterol nie należy stosować przy współistnieniu czynnych schorzeń wątroby, w cholestazie, ciężkiej niewydolności nerek oraz po przebytych miopatiach. Przeciwwskazane są dla dzieci, a także dla kobiet w ciąży i karmiących piersią.

     

    Inhibitory wchłaniania cholesterolu

     

    Ezetymib (Ezetimibum) to syntetyczny lek, dostępny jedynie na receptę. Blokuje w sposób wybiórczy białko odpowiedzialne za wchłanianie cholesterolu oraz fitosteroli w jelicie. Wskazany w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii. Jest stosowany samodzielnie w tabletkach (0,01 g), a także w terapii skojarzonej ze statynami (addycyjny efekt obniżenia stężenia LDL). Może być podawany raz dziennie. W aptekach dostępne są również gotowe preparaty złożone ezetymibu z simwastatyną (tabletki).

    Rzadko powoduje działania niepożądane, zwykle jest to odwracalne i bezobjawowe podwyższenie poziomu aminotransferaz w osoczu. Mogą pojawić się zaburzenia żołądkowo-jelitowe (bóle brzucha, biegunka).

     

    Leki na cholesterol – żywice jonowymienne

     

    Cholestyramina

     

    Cholestyramina (Colestyraminum) ma wysokie powinowactwo do kwasów żółciowych i nasila ich wydalanie z kałem. W celu uzupełnienia niedoboru kwasów żółciowych są one syntezowane z cholesterolu, następuje zmniejszenie wewnątrzkomórkowego stężenia cholesterolu w wątrobie i zwiększenie wychwytu LDL, a w konsekwencji obniżenie stężenia cholesterolu we krwi. Cholestyramina tylko nieznacznie zwiększa stężenie cholesterolu HDL. Jest szczególnie wskazana w heterozygotycznej postaci hipercholesterolemii rodzinnej i w biegunkach spowodowanych gromadzeniem się zbyt dużej ilości kwasów żółciowych w jelitach.

    Niestety, powoduje równoczesne zwiększenie biosyntezy VLDL (lipoproteiny składającej się głównie z triglicerydów), co stwarza konieczność dołączenia drugiego leku hipolipemicznego (np. fibratów). Może być stosowana u kobiet w ciąży i karmiących piersią, a także u dzieci (wraz z uzupełnianiem strat kwasu foliowego). W Polsce cholestyramina dostępna jest na receptę jedynie w postaci granulatu (0,74 g/g).

     

    Kolestipol

     

    Podobnie jak cholestyramina, kolestypol działa w jelitach poprzez wiązanie kwasów żółciowych i uniemożliwienie ich wchłania. Nie jest zarejestrowany w naszym kraju.

    Działania niepożądane i przeciwwskazania do stosowania żywic jonowymiennych

    Najczęściej pojawiają się wzdęcia i zaparcia lub stolce tłuszczowe i biegunka. Występują nudności, uczucie pełności i osłabienie łaknienia. Przy stosowaniu przewlekłym występują hiperwitaminozy witamin rozpuszczalnych w tłuszczach (A, D, E, K).

    Żywic jonowymiennych nie należy podawać przy znacznej hipertriglicerydemii oraz w całkowitej niedrożności dróg żółciowych. Nie są też wskazane dla osób cierpiących na uporczywe zaparcia, mających żylaki odbytu lub wrzody trawienne.

     

    Leki na cholesterol – fibraty

     

    Do pochodnych kwasu fibrynowego zaliczamy: etofibrat, klofibrat, bezafibrat, cyprofibrat, fenofibrat, i gemfibrozyl (tylko dwa ostatnie stosowane są w Polsce). Mają one niewielki wpływ na obniżenie stężenia cholesterolu w osoczu, dlatego wskazane są raczej w leczeniu hipertriglicerydemii i hiperlipidemii mieszanej. Ich mechanizm działania jest złożony i nie został jeszcze do końca poznany. Są lekami z wyboru u chorych na cukrzycę. Zaleca się kojarzenie fibratów z żywicami jonowymiennymi. Podaje się je doustnie:

    • Fenofibrat (Fenofibratum) dostępny jest na receptę w postaci kapsułek twardych (0,1, 0,2 i 0,267 g). Powinien być przyjmowany podczas posiłku lub bezpośrednio po nim, ponieważ wówczas lepiej się wchłania;
    • Gemfibrozil (Gemfibrozilum) – kapsułki powlekane z gemfibrozilem (0,45 g) stosowane są również w celu unormowania stężenia lipidów w osoczu. Gemfibrozil wpływa na obniżenie stężenia cholesterolu LDL i triglicerydów, jednocześnie zwiększa poziom frakcji HDL.

    Mimo, że fibraty są na ogół dobrze tolerowane, mogą wywoływać zaburzenia żołądkowo-jelitowe, a rzadziej również zmiany skórne, bezsenność, zaburzenia potencji, łysienie oraz objawy zapalenia mięśni. Ponadto zwiększają stężenie aminotransferaz, kreatyniny i mocznika.

    Fibratów nie należy podawać kobietom będącym w ciąży i karmiącym piersią. Przeciwwskazane są też u osób z uszkodzeniami wątroby i nerek oraz z kamicą żółciową

     

    Kwas nikotynowy (niacyna)

     

    Kwas nikotynowy obniża stężenie wolnych kwasów tłuszczowych, triglicerydów i cholesterolu we krwi proporcjonalnie do zastosowanej dawki. Wyraźnie zwiększa stężenie cholesterolu HDL, dlatego też jest stosowany w hiperlipidemiach z niskim poziomem „dobrego cholesterolu”. Kwas nikotynowy szybko się wchłania po podaniu doustnym, ale musi być stosowany w wysokich dawkach dobowych (1000-2000 mg). Jest bardzo źle tolerowany przez wielu pacjentów, dlatego też niechętnie wprowadza się go do terapii. W celu zmniejszenia ryzyka występowania działań niepożądanych stosowana jest najczęściej postać o przedłużonym działaniu. W Polsce żaden z preparatów kwasu nikotynowego nie jest dostępny.

    Po kwasie nikotynowym często obserwuje się:

    • zaczerwienienie skóry twarzy,
    • uczucie gorąca,
    • spadek ciśnienia krwi,
    • odczyny alergiczne,
    • świąd skóry,
    • dolegliwości żołądkowo-jelitowe.

    Kwas nikotynowy może zaostrzyć przebieg choroby wrzodowej. Podczas przewlekłego stosowania mogą pojawić się również zaburzenia funkcji wątroby i zmniejszona tolerancja glukozy.

    Niacyna przeciwwskazana jest w cukrzycy, uszkodzeniach wątroby, jaskrze oraz po niedawno przebytym zawale serca.

     

    Środki stosowane profilaktycznie

     

    W utrzymaniu prawidłowego poziomu cholesterolu mogą nam pomóc suplementy diety na bazie naturalnych ekstraktów roślinnych i olejów, które zawierają m.in. nienasycone kwasy tłuszczowe omega-3 czy betaglukan.

    Uważa się, że sterole roślinne (będące składnikami tzw. produktów funkcjonalnych) mogą skutecznie zahamować wchłanianie złego cholesterolu w jelitach i zmniejszyć jego stężenie we krwi. Sterole pochodzenia roślinnego bowiem w sposób kompetycyjny hamują białka transportujące cholesterol i blokują jego estryfikację w komórkach jelit.

    Autor: mgr Monika Pyzio

    Newsletter

    Chcesz otrzymywać informacje
    o nowych artykułach i produktach?

    Facebook_icon    GooglePlus_icon    YouTube_icon    twitter_icon

    Copyright © 2012-2016 Wylecz.to All Rights Reserved. Wszystkie prawa zastrzeżone

    Treści z serwisu wylecz.to mają na celu polepszenie, a nie zastąpienie, kontaktu pomiędzy Użytkownikiem Serwisu a jego lekarzem. Serwis ma z założenia charakter wyłącznie informacyjno-edukacyjny. Przed zastosowaniem się do porad z zakresu wiedzy specjalistycznej, w szczególności medycznych, zawartych w naszym Serwisie należy bezwzględnie skonsultować się z lekarzem. Administrator nie ponosi żadnych konsekwencji wynikających z wykorzystania informacji zawartych w Serwisie.  

    Zamknij ten komunikat

    Nasze strony wykorzystują pliki cookies.

    Na naszych stronach używamy informacji zapisanych za pomocą cookies m.in. w celach reklamowych i statystycznych. Mogą też stosować je współpracujące z nami podmioty, takie jak firmy badawcze oraz dostawcy aplikacji multimedialnych. W każdej przeglądarce internetowej można zmienić ustawienia dotyczące cookies. Korzystanie z naszych serwisów internetowych bez zmiany ustawień dotyczących cookies oznacza, że będą one zapisane w pamięci urządzenia. Więcej informacji można znaleźć w naszej Polityce Cookies.